Стугерон (Stugeron)
Циннаризин - 25 мг
фармакодинамика. Циннаризин подавляет сокращение клеток гладких мышц сосудов путем блокирования кальциевых каналов. Кроме прямого кальциевого антагонизма, циннаризин уменьшает выраженность сократительного действия вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, блокируя рецепторопосредованные кальциевые каналы. Блокада поступления кальция в клетки селективная относительно тканей и приводит к снижению вазоконстрикции без влияния на АД и ЧСС.
Циннаризин может дополнительно улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. При его приеме повышается клеточная резистентность к гипоксии.
Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к супрессии нистагма и других вегетативных расстройств. С помощью циннаризина можно предотвратить или уменьшить выраженность острых приступов головокружения.
Фармакокинетика
Абсорбция. Максимальные уровни циннаризина в плазме крови достигаются через 1–3 ч после перорального применения.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 91%.
Метаболизм. Циннаризин метаболизируется с участием CYP 2D6.
Выведение. T½ из плазмы крови составляет 4–24 ч. Выведение 1/3 метаболитов осуществляется с мочой и ⅔ — с калом.
нарушение мозгового кровообращения:
- симптоматическое лечение цереброваскулярных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), головную боль сосудистого происхождения, раздражительность, потерю памяти и неспособность сосредоточиться;
- профилактика мигрени.
Нарушения периферического кровообращения:
- симптоматическое лечение периферических сосудистых нарушений, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, парестезии, ночные спазмы в конечностях, холодные конечности.
Нарушение равновесия:
- симптоматическое лечение лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах, нистагм, тошноту и рвоту.
Болезнь движения:
- профилактика болезни движения.
нарушение мозгового кровообращения. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.
Нарушения периферического кровообращения. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 2–3 таблетки 3 раза в сутки. Максимальная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в сутки. Поскольку эффект при головокружении зависит от дозы, дозу следует постепенно повышать.
Нарушение равновесия. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.
Болезнь движения.
- Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка за полчаса до поездки; прием можно повторять каждые 6 ч;
- дети в возрасте 5–12 лет: может быть рекомендована половина дозы, назначаемой взрослым.
Способ применения. Для перорального применения. Следует отдавать предпочтение приему Стугерона после еды.
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата.
могут наблюдаться сонливость и нарушения со стороны ЖКТ. Обычно эти симптомы являются временными и исчезают при постепенном достижении оптимальной дозы. Изредка возникают такие симптомы, как головная боль, сухость во рту, увеличение массы тела, повышенное потоотделение или аллергические реакции. В очень редких случаях сообщалось о лишае Вильсона и волчаночноподобных симптомах.
В медицинской литературе упоминается частный случай обтурационной желтухи. У пациентов пожилого возраста при длительном лечении наблюдались случаи усиления или появления экстрапирамидных симптомов, иногда в сочетании с депрессивными состояниями. В таких случаях применение этого средства следует прекратить.
Учитывая вышеуказанные побочные реакции, следующие побочные реакции наблюдались при применении препарата Стугерон в клинических исследованиях и в постмаркетинговый период. Частота определена как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).
Со стороны нервной системы | |
Часто | Сонливость |
Нечасто | Гиперсомния, летаргия |
Частота неизвестна | Дискинезия, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тремор |
Со стороны ЖКТ | |
Часто | Тошнота, диспепсия |
Нечасто | Дискомфорт в желудке, рвота, боль в верхней части живота |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | |
Частота неизвестна | Холестатическая желтуха |
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | |
Нечасто | Гипергидроз, лишаеподобный кератоз, включая красный плоский лишай |
Частота неизвестна | Подострая кожная красная волчанка |
Со стороны мышечной и соединительной ткани | |
Частота неизвестна | Ригидность мышц |
Общие нарушения и нарушения в месте введения | |
Нечасто | Повышенная утомляемость |
Лабораторные показатели | |
Часто | Увеличение массы тела |
Дополнительно сообщалось о случаях реакций гиперчувствительности, головной боли и сухости во рту.
как и другие антигистаминные лекарственные средства, Стугерон может вызвать раздражение в эпигастральной области, прием препарата после еды позволит снизить раздражение слизистой оболочки желудка.
Пациентам с болезнью Паркинсона Стугерон рекомендован только в том случае, если преимущества лечения превышают возможный риск ухудшения течения этой болезни.
Поскольку Стугерон может вызвать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя, депрессантов ЦНС или трициклических антидепрессантов.
Необходимо избегать применения препарата Стугерон при порфирии.
Стугерон с осторожностью применяют у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Вспомогательные вещества: препарат содержит лактозу (175 мг лактозы моногидрата в 1 таблетке), поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Несмотря на то что при исследовании Стугерона на животных тератогенных эффектов не выявлено, препарат не рекомендуется применять в период беременности.
Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в грудное молоко, поэтому женщины, принимающие Стугерон, должны отказаться от кормления грудью.
Дети. Стугерон не применять у детей в возрасте до 5 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Поскольку применение препарата, особенно в начале лечения, может вызвать сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами на время приема препарата.
алкоголь/депрессанты ЦНС/трициклические антидепрессанты: одновременное применение может усиливать седативное действие любого из этих лекарственных средств или препарата Стугерон.
Диагностические процедуры: благодаря антигистаминному действию Стугерон может маскировать положительные реакции на факторы кожной реактивности при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения.
симптомы. В редких случаях острой передозировки (90–2250 мг) отмечали следующие проявления: изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У небольшого числа детей выявляли судороги. В большинстве случаев клинический результат не был тяжелым, но известно о летальных случаях после передозировки при одновременном применении с другими лекарственными средствами, включая циннаризин.
Лечение. Специфического антидота нет. В течение первого часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. По показаниям можно назначить активированный уголь.
при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.