Флуимуцил раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 3 мл, №5 Лекарственный препарат

Ацетилцистеин - 100 мг/мл

Фармакодинамика. N-Ацетилцистеин оказывает муколитическое действие. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.
Защитный механизм ацетилцистеина заключается в способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы.
Ацетилцистеин легко проникает в клетку, где происходит его деацетилирование до L-цистеину, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион.
Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, захватывающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, который участвует в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя таким образом детоксикации вредных веществ.
Фармакокинетика. Ацетилцистеин полностью абсорбируется при пероральном приеме. После перорального приема препарат быстро метаболизируется в стенках кишечника и печени. Вследствие метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). C_max в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой на протяжении 24 ч.
Ацетилцистеин распространяется как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (80%), преимущественно распределяется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете.
Объем распределения ацетилцистеина — 0,33–0,47 л/кг массы тела. Связь с белками составляет около 50% через 4 ч после приема и уменьшается до 20% через 12 ч. Около 30% выделяется почками. Т¹/₂ составляет 6,25 ч.
Р-р для инъекций. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина С_max в плазме крови составляет 300 ммоль/л, T¹/₂ из плазмы крови — 2 ч. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при достижении плато — 0,34 л/кг. Препарат проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.

острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости.

Таблетки шипучие для приготовления р-ра для перорального применения применяют у взрослых и детей в возрасте старше 14 лет.
Таблетку шипучую 600 мг растворяют в ¹/₃ стакана воды и принимают 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
Гранулы для приготовления р-ра для перорального применения:
Взрослые: 400–600 мг/сут, распределенные на 1-3 приема в зависимости от клинических условий.
Дети: в возрасте 2–6 лет: 200–400 мг/сут, распределенные на 1–3 приема; 6–12 лет: 400–600 мг/сут; старше 12 лет — дозы как для взрослых.
Гранулы растворяют в ¹/₃ стакана воды.
Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
При растворении ацетилцистеина шипучих таблеток или гранул необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не вводить в этот раствор другие препараты.
Р-р для инъекций:
Местное применение
Ингаляционное введение: взрослым — по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в день по назначению врача в течение 5–10 дней, детям в возрасте от 6 лет − до 1 ампулы 300 мг 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней.
Эндобронхиальное введение: взрослым и детям в возрасте от 6 лет — до 1 ампулы 300 мг 1–2 раза в сутки.
В/м введение: взрослым — по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в сутки вводят глубоко в/м.
В/в введение: Препарат вводят медленно капельно в 0,9% р-ре натрия хлорида или 5% р-ре глюкозы.
Взрослым — по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в сутки.

повышенная чувствительность к ацетилцистеину и компонентам препарата. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, БА без сгущения мокроты.

в процессе пострегистрационного применения наблюдались нижеперечисленные побочные эффекты; частота их возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):
Введение в виде ингаляций

Парентеральное введение

В очень редких случаях при применении ацетилцистеина наблюдались серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.
В большинстве случаев имелись подозрения, что вышеуказанные синдромы со стороны кожи и слизистых оболочек могут быть вызваны одновременным применением не менее чем еще одного лекарственного средства. В случае появления изменений со стороны кожи и слизистых оболочек необходимо проконсультироваться с врачом, а также немедленно прекратить прием ацетилцистеина.
Снижение агрегации тромбоцитов при приеме ацетилцистеина доказано некоторыми исследованиями. Клиническая важность этих результатов в настоящее время еще не определена.

Флуимуцил следует применять с особой осторожностью у больных с пептической язвой в анамнезе, особенно в при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.
Прием ацетилцистеина в основном в начале лечения может способствовать разжижению секрета бронхиальных желез и увеличить его объем. Если пациент не может эффективно откашлять мокроту, следует выполнить постуральный дренаж или бронхоаспирацию во избежание застоя мокроты.
Препарат необходимо вводить в/в под строгим контролем врача.
Побочные действия при в/в введении ацетилцистеина могут возникать чаще, если препарат вводят слишком быстро или в больших дозах. Поэтому рекомендуется строго соблюдать указания, представленные в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.
БА. Имеются доказательства того, что у пациентов с атопией и БА в анамнезе может быть повышенный риск развития анафилактоидной реакции.
Пациентам, больным БА, в период получения терапии препаратом Флуимуцил необходимо находиться под контролем врача. В случае развития бронхоспазма прием ацетилцистеина следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
Непереносимость гистамина. Ацетилцистеин может оказывать умеренное влияние на метаболизм гистамина. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата для длительной терапии пациентам с непереносимостью гистамина, учитывая возможность возникновения симптомов непереносимости.
Анафилактоидные реакции. При приеме ацетилцистеина возникают анафилактоидные реакции/реакции гиперчувствительности. В этот период следует внимательно наблюдать за состоянием пациента относительно появления симптомов анафилактоидной реакции.
Дети и подростки. Аналогичные предупреждения и меры предосторожности для взрослых пациентов, касаются детей и подростков.
Информация о вспомогательных веществах.
В каждой ампуле препарата Флуимуцил содержится 43 мг (1,9 ммоль) мг натрия (основной компонент пищевой/кухонной соли), что эквивалентно 2,15% рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролем содержания натрия.
Запах серы, появляющийся при вскрытии ампулы препарата Флуимуцил, является характерным запахом действующего вещества и никак не влияет на возможность применения препарата.
Р-р ацетилцистеина при хранении в открытых ампулах или его переносе в аэрозольное оборудование в редких случаях может окрашиваться в светло-фиолетовый цвет, что не влияет на эффективность и переносимость препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Имеются ограниченные клинические данные по применению ацетилцистеина у беременных.
В исследованиях на животных не наблюдалось прямого или опосредованного вредного влияния на репродуктивную функцию.
Перед применением препарата во время беременности следует сопоставить потенциальный риск для плода с предполагаемой пользой матери.
Кормление грудью. Информация о выделении препарата и его метаболитов с грудным молоком отсутствует.
Нельзя исключить риск для новорожденного. Следует принять решение о прерывании грудного вскармливания или о прерывании/прекращении терапии препаратом Флуимуцил, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека. Исследования на животных не указывают на наличие вредного воздействия на фертильность человека при применении препарата в рекомендуемых дозах.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Отсутствуют данные, подтверждающие влияние на скорость реакции.

исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.
Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к выраженной гипотензии и расширению височной артерии. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина пациент должен находиться под наблюдением врача относительно появления гипотензии, которая может быть тяжелой. Пациента необходимо предупредить о возможном появлении головной боли.
Ацетилцистеин не следует назначать одновременно с противокашлевыми средствами, поскольку угнетение кашлевого рефлекса может усиливать застой бронхиального секрета.
Флуимуцил можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами и т.д.
Имеющаяся информация о взаимодействии антибиотика с ацетилцистеином, была получена в исследованиях in vitro и свидетельствует о снижении активности антибиотиков после смешивания двух веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с р-ром ацетилцистеина.
Результаты лабораторных методов исследования. Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и определение уровня кетонов в моче.

при в/в введении.
Симптомы. Симптомы передозировки подобны симптомам тяжелым побочных реакций.
Лечение. Лечение требует немедленного прекращения введения препарата и проведения симптоматической терапии и реанимационных мероприятий. Специфический антидот отсутствует. Эффективным является проведение диализа.
При топическом применении.
Симптомы. Случаи передозировки не зарегистрированы. Высокие дозы могут инициировать гиперпродукции бронхиального секрета, что приведет к обструкции дыхательных путей.
Лечение. Выполнение бронхоаспирации.

Таблетки шипучие — не нуждаются в особых условиях хранения.
Гранулы — сохранять при температуре не выше 30 °C.
Ампулы — хранить при температуре не выше 25 °С. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 ч.