Дицинон (розчин для ін’єкцій) (Dicynone (solution for injection))
Допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (E223), натрію гідрокарбонат, вода для ін’єкцій.
Етамзилат - 250 мг
фармакодинаміка. Етамзилат є засобом для запобігання та зупинки кровотечі. Він впливає на першу стадію механізму гемостазу (взаємодія між ендотелієм та тромбоцитами). Дицинон підвищує адгезивність тромбоцитів, нормалізує стійкість стінок капілярів, знижуючи таким чином їх проникність, інгібує біосинтез простагландинів, які спричиняють дезагрегацію тромбоцитів, вазодилатацію та підвищену проникність капілярів. У результаті цього період кровотечі значно зменшується, крововтрата знижується.
Фармакокінетика. Після в/в введення препарату гемостатичний ефект відзначається через 5–15 хв, максимальний досягається протягом 1 год. Cmax етамзилату в плазмі крові досягається через 1 год після в/в або в/м введення 500 мг Дицинону і становить 30–50 мкг/мл. З білками плазми крові зв’язується приблизно 90% препарату.
Близько 72% введеної дози виводиться протягом перших 24 год із сечею у незміненому стані. Т½ етамзилату з плазми крові — приблизно 2 год. Етамзилат проникає через плацентарний бар’єр. Невідомо, чи проникає етамзилат у грудне молоко.
профілактика і контроль крововиливів у поверхневих і внутрішніх капілярах різної етіології, особливо якщо кровотеча зумовлена ураженням ендотелію, зокрема:
– профілактика та лікування при кровотечах під час та після хірургічних операцій в отоларингології, гінекології, акушерстві, урології, стоматології, офтальмології та пластичній хірургії;
– профілактика та лікування при капілярних кровотечах різної етіології і локалізації: гематурія, метрорагія, первинна гіперменорея, гіперменорея у жінок з внутрішньоматковими протизаплідними засобами, носова кровотеча, кровотеча ясен;
– неонатологія: профілактика перивентрикулярної кровотечі в недоношених немовлят.
препарат застосовувати в/в (повільно) або в/м. Оптимальна добова доза для дорослих становить 10–20 мг/кг маси тіла, яка вводиться за 3–4 прийоми (у більшості випадків вводять вміст 1–2 ампул 3–4 рази на добу). Добова доза для дітей становить половину дози для дорослих.
Оперативні втручання: за 1 год до оперативного втручання вводити в/в або в/м вміст 1–2 ампул. Під час операції вводити в/в вміст 1–2 ампул; введення цієї дози можна повторити. Після операції вводити вміст 1–2 ампул кожні 4–6 год до зникнення ризику кровотечі.
Неонатологія: препарат вводити в/м у дозі 10 мг/кг маси тіла (0,1 мл=12,5 мг). Лікування необхідно розпочати протягом перших 2 год після народження. Потім вводити препарат кожні 6 год протягом 4 діб до сукупної дози 200 мг/кг.
Дицинон можна застосовувати місцево (шкірний трансплантат, видалення зуба) за допомогою стерильної марлевої серветки, змоченої препаратом. Можливе комбіноване застосування пероральної форми препарату з парентеральним введенням.
Порушення функції печінки та нирок. Клінічних даних щодо рекомендацій з дозування недостатньо, тому таким пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю.
підвищена чутливість до етамзилату або до будь-якого іншого інгредієнта препарату (особливо до натрію метабісульфіту); БА; гостра порфірія; підвищене згортання крові, тромбоз, тромбоемболія; гемобластоз (лімфатична і мієлоїдна лейкемія, остеосаркома) у дітей.
з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, припливи, парестезії нижніх кінцівок.
З боку серцево-судинної системи: тромбоемболія, артеріальна гіпотензія, зниження перфузії тканин, що самостійно відновлюється через деякий час.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль.
З боку імунної системи: алергічні реакції, підвищена чутливість, висипання на шкірі, кропив’янка, свербіж, анафілактичний шок, загострення перебігу БА, описано випадок ангіоневротичного набряку.
З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку кістково-м’язової системи: артралгія.
Інші: астенія, підвищення температури тіла, бронхоспазм, гостра порфірія.
Порушення у місці введення: свербіж, почервоніння.
Усі побічні ефекти є слабкими і транзиторними.
У дітей, яких лікували етамзилатом для запобігання кровотечі при гострій лімфатичній і мієлоїдній лейкемії, частіше відзначали тяжку лейкопенію.
перед початком лікування слід виключити інші причини кровотечі. Якщо не спостерігається покращення при застосуванні Дицинону для зменшення надмірної та/або тривалої менструальної кровотечі, необхідно виключити можливі патологічні причини (наприклад наявність фіброзних утворень матки).
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з тромбозом або тромбоемболією в анамнезі.
З огляду на ризик зниження АТ під час парентерального введення препарату його слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з нестабільним АТ або артеріальною гіпотензією.
Якщо пацієнту необхідна інфузія декстранів, етамзилат слід застосовувати до інфузії останніх.
Препарат неефективний при зменшеній кількості тромбоцитів.
При геморагічних ускладненнях, пов’язаних із передозуванням антикоагулянтів, рекомендується застосовувати специфічні антидоти.
Застосування етамзилату у хворих із порушеними показниками згортальної системи крові можливе, але воно має бути доповнене введенням лікарських засобів, що усувають виявлений дефіцит або дефект чинників згортальної системи.
Забороняється застосовувати препарат у разі зміни кольору ін’єкційного р-ну.
Р-н Дицинону містить у якості антиоксиданту допоміжну речовину натрію метабісульфіт (E223). У чутливих пацієнтів сульфіти можуть викликати алергічні реакції, нудоту, діарею. Повідомлялося про окремі випадки виникнення анафілактичного шоку та небезпечних для життя нападів БА. Підвищена чутливість до сульфітів частіше спостерігається у хворих на БА.
При виникненні алергічних реакцій або високої температури тіла лікування слід негайно припинити і повідомити лікаря, оскільки це може бути ознакою гіперчутливості.
Застосування у хворих із нирковою недостатністю. Безпеку та ефективність етамзилату не вивчали у пацієнтів з нирковою недостатністю. Оскільки етамзилат майже повністю виводиться нирками, слід знизити дозу лікарського засобу у разі ниркової недостатності.
Лабораторні тести. У терапевтичних дозах етамзилат може знижувати показники тесту при визначенні рівня креатиніну.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Відсутні достовірні дані про вплив Дицинону на плід, тому препарат протипоказаний у Ι триместр вагітності. У ΙΙ та ΙΙΙ триместр вагітності застосування препарату можливе, якщо користь для матері перевищує ризик для плода.
При застосуванні препарату годування грудьми слід припинити.
Діти. Препарат протипоказаний дітям з гемобластозом (лімфатична і мієлоїдна лейкемія, остеосаркома).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не впливає, але при застосуванні препарату можливе виникнення запаморочення, що слід враховувати під час керування транспортними засобами або іншими механізмами.
тіамін (вітамін В1) інактивується сульфітом, що міститься у р-ні Дицинону.
Застосування етамзилату за 1 год до введення декстранів (наприклад реополіглюкіну) запобігає їх антиагрегантній дії, після введення останніх не проявляє гемостатичного ефекту.
Препарат можна застосовувати разом з іншими гемостатичними засобами.
Якщо р-н етамзилату змішувати з 0,9% р-ном натрію хлориду, його необхідно застосувати негайно.
Несумісність. Р-н етамзилату несумісний із р-нами натрію гідрокарбонату та натрію лактату.
Фармацевтично несумісний (у одному шприці) з іншими лікарськими засобами.
дані відсутні. У разі передозування лікування симптоматичне.
за температури не вище 25 °С у захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.