Алерзин краплі оральні (Alerzin^® oral drops)

Левоцетиризину дигідрохлорид - 5 мг/мл

фармакодинаміка. Левоцетиризин — це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення, запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не виявляє антихолінергічного та антисеротонінового ефектів.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.
Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози та не змінюється з прийомом їжі, але C_max препарату знижується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100%.
У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95% — через 0,5–1 год. C_max у сироватці крові досягається через 50 хв після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. C_max становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування в дозі 5 мг відповідно.
Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча — у тканинах ЦНС. Об’єм розподілу — 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові — 90%.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування насамперед відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Т_½ з плазми крові у дорослих становить 7,9 + 1,9 год. Т_½ коротший у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих — 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться в середньому 85,4% введеної дози препарату). З калом виводиться лише 12,9% застосованої дози препарату.
Особливі популяції
Порушення функції нирок
Очевидний кліренс левоцетиризину корелює із кліренсом креатиніну (КЛ_кр). Тому для пацієнтів із помірним та тяжким порушенням функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням КЛ_кр. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень, знижується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила <10%.

симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

препарат призначати дорослим та дітям віком від 2 років.
Рекомендовані дози
Дорослі та підлітки віком від 12 років: рекомендована добова доза препарату становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на добу.
Педіатрична популяція
Рекомендовані дози:
- діти віком від 2 до 6 років: рекомендована добова доза препарату становить 2,5 мг (10 крапель). Вказану дозу застосовувати по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на добу;
- діти віком від 6 до 12 років: рекомендована добова доза препарату становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на добу.
Спосіб застосування
Краплі слід накапати в ложку або розчинити у невеликій кількості води та приймати внутрішньо. При розведенні крапель слід враховувати (особливо при застосуванні у дітей), що об’єм води, до якого додаються краплі, має відповідати кількості рідини, яку може проковтнути пацієнт. Приготований розчин слід приймати негайно.
При підрахунку крапель флакон слід тримати вертикально (догори дном). У разі відсутності потоку крапель (якщо відповідну кількість крапель не було отримано) слід перевернути флакон у вертикальне положення, а потім знову догори дном і продовжити підрахунок крапель.
Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі.
Пацієнти літнього віку
Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Коригування дози рекомендовано пацієнтам літнього віку з порушеннями функції нирок від помірного до тяжкого ступеня (див. Ниркова недостатність).
Ниркова недостатність
Хворим із порушеннями функції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням КЛ_кр відповідно до таблиці.
Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити КЛ_кр пацієнта у мілілітрах на хвилину. КЛ_кр (мл/хв) оцінюють за вмістом креатиніну у сироватці крові (мг/дл) за допомогою такої формули:
КЛ_кр = [140 – вік (роки)] • маса тіла (кг)/ 72 • креатинін сироватки крові (мг/дл) (•0,85 для жінок).
Корекція дози препарату для хворих із порушеннями функції нирок:

Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу та маси тіла.
Специфічних даних щодо застосування у дітей з порушеннями функції нирок немає.
Печінкова недостатність
Хворим винятково із печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування слід відповідно до наведеної вище таблиці.
Тривалість застосування
Пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість проявів симптомів захворювання становить менше ніж 4 доби на тиждень або протягом менше ніж 4 тиж на рік) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; терапію можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить більше ніж 4 доби на тиждень та протягом більше 4 тиж на рік) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування.
При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні цетиризину (рацемату)).

підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини препарату.
Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (КЛ_кр <10 мл/хв).

з боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.
З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.
З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
З боку травного тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.
З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.
З боку скелетно-м’язової системи: міалгія, артралгія.
Результати досліджень: збільшена маса тіла, відхилення функціональних печінкових проб від нормальних значень.
Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.
Загальні порушення: набряк.
Прийом препарату слід припинити у разі появи будь-якого з вищеперелічених побічних ефектів і коли причина його розвитку не може бути встановлена однозначно.
Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу пероральних крапель, можуть спричинити розвиток алергічних реакцій (можливо, відстрочених).
Опис окремих побічних реакцій
Повідомляли про свербіж після припинення застосування левоцетиризину.
Звітність щодо побічних реакцій
Звітність щодо підозрюваних побічних реакцій після затвердження лікарського засобу важлива. Це дозволяє продовжити моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.

з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.
За наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно приділити увагу визначенню дози препарату, оскільки левоцетиризин може підвищити ризик затримки сечі.
Левоцетиризин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з епілепсією та ризиком виникнення судом, оскільки його застосування може призвести до посилення нападу.
Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).
Можлива поява свербежу після припинення застосування левоцетиризину, навіть якщо ці симптоми не були наявні до початку лікування. Симптоми можуть зникнути самостійно. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними і може знадобитися повторне лікування. Тільки у разі зникнення симптомів можна повторно розпочати лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Левоцетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосовування препарату годування груддю слід припинити.
Фертильність
Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами
Слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії (включаючи дослідження з індукторами CYP 3A4) не проводилися.
Дослідження з цетиризином (сполуки рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Одночасне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг/добу) ступінь експозиції цетиризину підвищувався приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (–11%) до паралельного введення цетиризину.
Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.
Левоцетиризин не посилює ефект алкоголю, однак у чутливих пацієнтів одночасне застосування Алерзину і алкоголю або інших препаратів, що пригнічують функцію ЦНС, може впливати на функцію ЦНС.
Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.

симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з наступною сонливістю у дітей.
Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримувальна терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму неефективний.

при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати! Після відкриття флакона зберігати не більше 6 тиж.