Флосін^® (Flosin^®) (411355) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: ядро гранул: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатний сополімер (тип А) дисперсія 30% (що містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк;
оболонка гранул: метакрилатний сополімер (тип А) дисперсія 30% (що містить полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат), триетилцитрат, тальк;
капсули (склад корпусу): заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172), желатин;
капсули (склад кришки): індигокармін — FD&C синій № 2 (Е132), заліза оксид чорний (Е172), титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172), желатин.

Тамсулозину гідрохлорид - 0,4 мг

фармакодинаміка
Механізм дії. Тамсулозин вибірково та конкурентно зв’язується з постсинаптичними α_1A-адренорецепторами, зокрема з адренорецепторами підтипів α_1A і α_1D. Це призводить до зниження тонусу гладких м’язів передміхурової залози та сечовивідного каналу.
Фармакодинамічні ефекти. Тамсулозин збільшує максимальну об’ємну швидкість сечовипускання. Розслаблюючи гладкі м’язи передміхурової залози та сечовивідного каналу, він знижує обструкцію сечовивідних шляхів і тим самим полегшує сечовипускання.
Він також покращує резервуарну функцію, яка часто порушена через нестабільність сечового міхура.
Ці ефекти щодо резервуарної функції та функції сечовипускання зберігаються при довгостроковому лікуванні. Таким чином, він суттєво зменшує необхідність у хірургічному втручанні або катетеризації.
Антагоністи α₁-адренорецепторів можуть знижувати АТ за рахунок зниження периферичного опору судин. У дослідженнях тамсулозину клінічно значущого зниження АТ не виявлено.
Фармакокінетика
Всмоктування. Тамсулозин всмоктується в кишечнику та майже повністю біодоступний. У разі застосування тамсулозину одразу після прийому їжі його всмоктування знижується. Щоб тамсулозин весь час всмоктувався приблизно однаково, його слід застосовувати в один і той самий час після прийому їжі. Тамсулозин має лінійну кінетику.
Після прийому разової дози тамсулозину на повний шлунок C_max у плазмі крові досягається приблизно через 6  год, а в рівноважному стані, який настає на 5-й день лікування, значення C_max приблизно на ⅔ перевищує значення C_max після застосування разової дози.
Розподіл. У чоловіків тамсулозин зв’язується з білками плазми крові приблизно на 99%. Об’єм розподілу незначний (близько 0,2 л/кг).
Біотрансформація. При першому проходженні через печінку тамсулозин метаболізується повільно. У плазмі крові тамсулозин наявний головним чином у вигляді незміненої діючої речовини. Тамсулозин метаболізується в печінці.
У щурів майже жодна індукція мікросомальних ферментів печінки не спричинена тамсулозином.
Жоден із метаболітів тамсулозину не виявляє вищої активності, аніж вихідна сполука.
Виведення. Тамсулозин та його метаболіти виводяться головним чином із сечею, при цьому близько 9% застосованої дози виводиться у формі незміненої діючої речовини. Після одноразового застосування тамсулозину на повний шлунок його T_½ становить близько 10 год, а після досягнення рівноважного стану — близько 13 год.

лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

1 капсула щодня, яку приймають після сніданку або першого прийому їжі за день.
Капсулу слід ковтати цілою, її не можна подрібнювати або жувати, оскільки це перешкоджає модифікованому вивільненню активної речовини.
Корекції дози не потрібно при порушенні функції нирок. У пацієнтів із легкою та середньою печінковою недостатністю зміни дози не потрібно (див. також ПРОТИПОКАЗАННЯ).

підвищена чутливість до діючої речовини, включаючи медикаментозно-індукований ангіонабряк, або будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

*Відмічалися у післяреєстраційний період.
Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційного синдрому атонічної райдужної оболонки ока (ІСАР) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Післяреєстраційний досвід. Крім вищевказаних побічних реакцій, повідомляли про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та задишки при застосуванні тамсулозину. Оскільки світовий післяреєстраційний досвід є джерелом вказаних вище спонтанних випадків, частота повідомлень та роль тамсулозину у цих випадках не можуть бути достовірно встановлені.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє проводити постійний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. До працівників охорони здоров’я звертаються з проханням повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

як і інші антагоністи α₁-адренорецепторів, тамсулозин може викликати в окремих випадках зниження АТ, що іноді може призвести до втрати свідомості. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнту необхідно сісти або лягти до зникнення симптомів.
Лікуванню тамсулозином повинно передувати обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, при якому відмічають симптоми, схожі на такі при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Ректальне пальцеве обстеження передміхурової залози і, якщо потрібно, вимірювання рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) слід провести перед лікуванням і через регулярні проміжки часу під час лікування.
Лікування пацієнтів із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) потребує особливої обережності, оскільки дослідження за участю таких пацієнтів не проводилися.
Під час хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми у деяких пацієнтів, які приймають або приймали раніше тамсулозин, відмічали інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР, варіант синдрому вузьких зіниць). ІСАР може посилювати процедурні ускладнення під час та після операції.
В окремих випадках слід припинити застосування тамсулозину за 1–2 тиж до проведення операції з приводу катаракти та глаукоми, однак доцільність припинення лікування тамсулозином дотепер повністю не встановлена. Також повідомляли про ІСАР у пацієнтів, які припинили застосування тамсулозину задовго до операції з приводу катаракти.
Пацієнтам, які готуються до хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми, розпочинати терапію тамсулозином не рекомендується.
Щоб уникнути ІСАР, що може виникнути під час операції з приводу катаракти та глаукоми, хірурги та офтальмологи повинні ще у процесі передопераційної оцінки з’ясувати, чи не застосовував пацієнт до операції тамсулозин або чи не продовжує він застосовувати цей лікарський засіб.
Тамсулозин не слід застосовувати у комбінації із сильними інгібіторами CYP 3A4 у пацієнтів із фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP 2D6.
Тамсулозин слід застосовувати з обережністю у комбінації із сильними і помірними інгібіторами CYP 3A4 (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Зафіксовано випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватися обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів, у яких раніше відмічалася алергія на сульфаніламіди.
Допоміжні речовини. Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/капсулу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Тамсулозин не показаний до застосування у жінок.
Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відмічалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відмічалися у післяреєстраційний період.
Діти. Немає відповідних показань для застосування тамсулозину у дітей. Безпека та ефективність застосування тамсулозину у дітей віком до 18 років не встановлені.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження впливу тамсулозину на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнтам слід враховувати, що в результаті застосування цього лікарського засобу може виникати запаморочення.

дослідження взаємодії тамсулозину з іншими лікарськими засобами проводилися лише у дорослих.
При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося.
Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом — знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дози тамсулозину немає потреби.
У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Аналогічним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість виведення тамсулозину.
Одночасне застосування із сильними інгібіторами CYP 3A4 може призвести до збільшення вираженості ефекту тамсулозину гідрохлориду. При одночасному застосуванні з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP 3A4) індукується підвищення показників AUC і C_max тамсулозину гідрохлориду з коефіцієнтом 2,8 та 2,2 відповідно.
Тамсулозину гідрохлорид не слід застосовувати у комбінації з сильними інгібіторами CYP 3A4 у пацієнтів із фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP 2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP 3A4.
При одночасному застосуванні з пароксетином, сильним інгібітором CYP 2D6, зростають показники C_max і AUC тамсулозину в 1,3 і 1,6 раза відповідно, але це збільшення не вважається клінічно значущим.
Одночасне застосування тамсулозину з іншими блокаторами α₁-адренорецепторів може призвести до гіпотензивного ефекту.

симптоми. Передозування тамсулозину гідрохлориду може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відмічалася при різних ступенях передозування.
Лікування. У разі раптового зниження АТ внаслідок передозування слід проводити підтримувальну терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи. Для нормалізації АТ та ЧСС пацієнту слід надати горизонтальне положення. Якщо цей захід не допомагає, рекомендується використовувати плазмозамінники та, при необхідності, судинозвужувальні лікарські засоби. Слід контролювати функцію нирок та проводити підтримувальну терапію. Проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним, оскільки тамсулозин значною мірою зв’язується з білками плазми крові.
Допоможуть заходи, спрямовані на запобігання всмоктуванню, наприклад викликання блювання. При значному передозуванні необхідно провести промивання шлунка, а також застосувати активоване вугілля та осмотичний проносний засіб, наприклад сульфат натрію.

спеціальні умови зберігання не потрібні. Зберігати в оригінальній упаковці.