Флоксал^® мазь очна (Floxal^® eye ointment) (394763) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: ланолін, парафін білий м’який, парафін рідкий.

Офлоксацин - 3 мг/г

фармакодинаміка. Офлоксацин, похідна хінолонової кислоти, є фторхінолоном (інгібітор гірази), антибіотиком, що чинить бактерицидну дію.
Граничні значення. Тестування офлоксацину полягає у використанні звичайних рядів розведення. Встановлено такі МІК для чутливих та резистентних бактерій:
Таблиця. Граничні значення Європейського комітету з випробувань протимікробної чутливості (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing — EUCAST)

*Переважно на основі фармакокінетики сироватки крові.
Спектр ефективності офлоксацину включає обов’язкові анаеробні, факультативні анаеробні, аеробні та інші мікроорганізми, наприклад хламідії.
Поширеність набутої резистентності певних видів може змінюватися локально з часом. Тому, особливо при роботі з тяжкими інфекціями, бажано враховувати місцеву інформацію про резистентність. Якщо з огляду на місцеву резистентність виникає сумнів щодо ефективності офлоксацину, слід звернутися за порадою до експертів. Зокрема, у разі тяжких інфекцій або недостатньої терапевтичної ефективності слід провести мікробіологічну діагностику з підтвердженням патогену та його чутливості до офлоксацину. Можлива стійкість до офлоксацину та інших фторхінолонів.
Наведена нижче інформація базується переважно на даних дослідження сучасної резистентності, проведеного з використанням 1391 ізоляту з очей (в основному зовнішні змиви) у 31 медичному центрі Німеччини. Ці дані служать основою для систематичного застосування вищезазначених граничних значень. У разі місцевого застосування офлоксацину в передній частині ока досягається значно вища концентрація антибіотика, ніж при системному застосуванні, тому клінічна ефективність за схваленими показаннями може також спостерігатися щодо патогенів, які були визначені як стійкі, наприклад Enterococcus spp., під час визначення резистентності до in vitro.
Зазвичай чутливі види
Грампозитивні аероби: Bacillus spp., Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну).
Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.
Види, які внаслідок набутої резистентності можуть бути нечутливими при застосуванні препарату
Грампозитивні аероби: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну)¹, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae², стрептококи (окрім Streptococcus pneumoniae)².
Грамнегативні аероби: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Види, що мають природну резистентність до препарату
Грампозитивні аероби: Enterococcus spp.
¹Рівень резистентності перевищує 50% щонайменше в одному регіоні.
²Природна чутливість більшості окремих видів є середньою. Однак у слізній рідині після одного закапування досягається концентрація не менше 4 мг/л протягом 4 год, цього досить, щоб знищити 100% мікроорганізмів.
Фармакокінетика. Ефективність залежить від співвідношення C_max препарату у тканинах та МІК для збудника.
Експерименти на тваринах показали, що після місцевого застосування офлоксацин може бути виявлений у рогівці, кон’юнктиві, очному м’язі, склері, райдужці, циліарному тілі та у передній камері ока. Багаторазове застосування також приводить до терапевтичних концентрацій у склоподібному тілі.
Після разового застосування смужки мазі довжиною приблизно 1 см (що еквівалентно 0,12 мг офлоксацину) C_max офлоксацину в кон’юнктиві (9,72 мкг/г) та склері (1,61 мкг/г) досягаються через 5 хв. Потім концентрації повільно знижуються.
Через годину концентрації у внутрішньоочній рідині та рогівці досягають максимальних значень 0,69 мкг та 4,87 мкг відповідно.

інфекції переднього сегмента ока, спричинені чутливими до офлоксацину патогенними мікроорганізмами: хронічний кон’юнктивіт, кератит, виразка рогівки і хламідійні інфекції.

дозу препарату та тривалість лікування завжди визначає лікар залежно від тяжкості захворювання та віку пацієнта. Якщо не призначено інше, дорослим та дітям (від 1 року) вводять у кон’юнктивальний мішок ураженого ока смужку мазі довжиною 1 см (еквівалентно 0,12 мг офлоксацину) 3 рази на добу (при хламідійніх інфекціях 5 разів на добу). Термін лікування препаратом Флоксал^®, мазь очна, не має перевищувати 2 тиж.
Вказівки щодо застосування. Обережно відтягнути нижню повіку вниз і, злегка натиснувши на тубу, ввести у кон’юнктивальний мішок необхідну кількість мазі. Потім закрити повіку і обережно натискати на очне яблуко в різні боки, щоб рівномірно розподілити препарат.
Примітка: якщо ви додатково користуєтеся іншими очними краплями/очними мазями, тривалість інтервалу між застосуваннями має становити 15 хв, завжди застосовуйте мазь останньою.
Діти. Флоксал^®, мазь очну, можна призначати дітям віком від 1 року.

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, інших хінолонів.

одразу після введення препарату може виникнути нечіткість зору впродовж декількох хвилин.
Загальні прояви. Серйозні реакції після системного застосування офлоксацину — рідкісні, більшість симптомів оборотні. Незважаючи на те, що незначна кількість офлоксацину абсорбується у системний кровотік при місцевому застосуванні, не можна виключати можливість виникнення побічних ефектів, про які повідомлялося.
З боку імунної системи: рідко — почервоніння кон’юнктиви та/або легке відчуття печіння в оці, у більшості випадків ці симптоми нетривалі; дуже рідко (<1/10 000) — підвищена чутливість, у тому числі ангіоневротичний набряк, задишка, анафілактичні реакції/шок, набряк ротоглотки і язика, свербіж очей та повік.
З боку нервової системи: у поодиноких випадках — запаморочення.
З боку органа зору: часто — дискомфорт в очах, подразнення ока; рідко — кератит, кон’юнктивіт, затуманення зору, фотофобія, набряк очей, почервоніння ока, відчуття стороннього тіла, посилена сльозотеча, сухість очей, біль в очах, свербіж, набряк повік. У рідкісних випадках (від 1/10 000 до 1/1000) можуть виникати відкладення на рогівці, особливо за наявності в анамнезі захворювань рогівки.
Є повідомлення про те, що при місцевому нанесенні дуже рідко виникали такі реакції, як токсичний епідермальний некроз, синдром Стівенса — Джонсона. Причинно-наслідковий зв’язок із Флоксалом^®, маззю очною, щодо таких проявів не встановлений.
З боку органів травного тракту: у поодиноких випадках — нудота.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: у поодиноких випадках — набряк обличчя, періорбітальний набряк.
Серйозні, іноді летальні, реакції підвищеної чутливості, деколи після введення першої дози, спостерігалися при системному застосуванні хінолонів.
Препарат містить ланолін, що може спричинити контактний дерматит.
У пацієнтів, які отримували системні фторхінолони, повідомлялося про розриви сухожилля плеча, кисті, ахіллового сухожилля або інших сухожиль, які потребували хірургічного відновлення або призводили до тривалої недієздатності. Дослідження та післяреєстраційний досвід застосування системних фторхінолонів вказують на те, що ризик виникнення таких розривів може підвищуватися у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо в пацієнтів літнього віку, та при великому навантаженні на сухожилля, зокрема ахіллове сухожилля.

безпека та ефективність затосування препарату у дітей віком до 1 року не були доведені. Були повідомлення про тяжкі та можливо летальні (анафілактичні та анафілактоїдні) реакції підвищеної чутливості, іноді після застосування перших доз у пацієнтів, які отримували хінолони, у тому числі офлоксацин, системно. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинним колапсом, втратою свідомості, ангіоневротичним набряком (включаючи набряк гортані, горла та набряк обличчя), обструкцією дихальних шляхів, задишкою, кропив’янкою та свербежем.
Якщо при застосуванні офлоксацину виникає алергічна реакція, слід припинити його застосування. З обережністю слід застосовувати Флоксал^® 3 мг/г у вигляді очної мазі у пацієнтів, у яких уже відмічали підвищену чутливість до інших антибіотиків — хінолонів. При застосуванні очної мазі, що містить офлоксацин, слід враховувати ризик виникнення ринофарингеального пасажу, що може призвести до появи та розвитку бактеріальної резистентності. Як і у випадку з іншими антибіотиками, тривале застосування може призвести до появи нечутливих мікроорганізмів. Якщо інфекція загострюється або клінічне поліпшення не спостерігається протягом відповідного інтервалу часу, слід припинити застосування препарату та розпочати альтернативне лікування. Існують лише обмежені докази ефективності та безпеки очних лікарських засобів, що містять 0,3% офлоксацину, при лікуванні кон’юнктивіту у новонароджених. Застосування очних препаратів з офлоксацином у новонароджених для лікування офтальмії новонароджених, викликаної Neisseria gonorrhoeae або Chlamydia trachomatis, не рекомендується, оскільки застосування їх для цієї групи пацієнтів не досліджувалося.
У публікаціях повідомляють про виникнення перфорації рогівки у пацієнтів з дефіцитом епітелію рогівки або виразки рогівки, які лікувалися місцевими фторхінолоновими антибіотиками. Однак багато із цих звітів містять недостовірні дані про такі фактори, як літній вік, наявність великих виразок, супутні очні захворювання (наприклад виражена сухість очей), системні запальні захворювання (наприклад ревматоїдний артрит) або одночасне введення в організм стероїдів або НПЗП. Незважаючи на це, враховуючи ризик перфорації рогівки, необхідно бути обережними при введенні цього лікарського засобу пацієнтам з дефектами епітелію рогівки або виразкою рогівки.
При використанні офтальмологічних препаратів, що містять офлоксацин, було зафіксовано осад на рогівці. Проте ніякі причинно-наслідкові зв’язки не можуть бути доведені.
Під час лікування офлоксацином слід уникати надмірного впливу сонячних променів або ультрафіолетового випромінювання (наприклад солярію, сонячних ламп) — можлива світлочутливість.
Не рекомендується використовувати контактні лінзи під час лікування інфекції очей. Ланолін може бути причиною подразнення шкіри (наприклад контактний дерматит). Перед першим введенням препарату бажано провести мікробіологічне дослідження мазків, взятих із кон’юнктивального мішка, для визначення чутливості штамів бактерій до препарату. При тривалому застосуванні можливе формування бактеріальної резистентності та утворення нечутливих до антибактеріального засобу мікроорганізмів. У разі посилення симптомів або відсутності клінічного покращення необхідно припинити лікування та застосувати альтернативну терапію. Під час лікування не слід користуватися твердими контактними лінзами. Тому рекомендується зняти тверді лінзи перед застосуванням лікарського засобу і одягти їх знов не раніш ніж через 20 хв після введення препарату. Під час лікування препаратом Флоксал^®, мазь очна, не слід користуватися м’якими контактними лінзами. Застосовувати Флоксал^®, мазь очну, разом з іншими очними краплями/очними мазями слід не раніше ніж через 15 хв після застосування іншого препарату. У будь-якому випадку очну мазь слід застосовувати останньою. При застосуванні системної терапії фторхінолонами, зокрема офлоксацином, може виникнути запалення та розрив сухожиль, особливо у пацієнтів літнього віку та тих хворих, які одночасно отримували лікування кортикостероїдами. Тому слід дотримуватися обережності та припинити лікування препаратом Флоксал^®, мазь очна, при виникненні перших ознак запалення сухожилля (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
При системному застосуванні фторхінолонів з обережністю слід застосовувати препарат у хворих із ризиком подовження інтервалу Q–T, а саме: із вродженим синдромом подовження інтервалу Q–T, при одночасному застосуванні лікарських засобів, які подовжують інтервал Q–T (наприклад антиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби), з некоригованим електролітним балансом (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія), літнім пацієнтам, пацієнтам із захворюваннями серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Незважаючи на відсутність підтверджень будь-яких ембріотоксичних впливів, Флоксал^®, мазь очну, не слід застосовувати у період вагітності або годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Після введення у кон’юнктивальний мішок ока препарат може призвести до втрати чіткості зору на кілька хвилин. До відновлення чіткості зору пацієнтам слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

невідома. Дослідження лікарської взаємодії, проведені при системному застосуванні офлоксацину, показали, що кліренс метаболітів кофеїну і теофіліну незначною мірою залежить від офлоксацину.

про випадки передозування повідомлень дотепер не було.
Лікування симптоматичне, необхідно відразу промити око (очі) водою.

при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.
Термін придатності після відкриття туби — 6 тиж.