Нурофєн^® Колд & Флю (Nurofen^® Cold & Flu) (357972) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят (тип А), тальк, гіпромезоза;
оболонка: мастеркот жовтий FA 0156, чорна фарба ink S-1277001 Black (для нанесення лого).

Ібупрофен - 200 мг

Фенілефрину гідрохлорид - 5 мг

фармакодинаміка.
Ібупрофен. Ібупрофен є похідною речовиною пропіонової кислоти, його механізм дії ґрунтується на гальмуванні синтезу простагландинів. Ібупрофен має анальгетичні, протизапальні та жарознижувальні властивості. Крім того, ібупрофен зворотно інгібує агрегацію тромбоцитів.
Терапевтичний ефект ібупрофену при симптомах, пов’язаних із застудою та грипом, триває до 8 год.
Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низької дози ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих препаратів. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену по 400 мг протягом 8 год до або протягом 30 хв після застосування ацетилсаліцилової кислоти негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу ацетилсаліцилової кислоти на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключати ймовірності, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити вираженість кардіопротекторного ефекту низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.
Фенілефрин. Фенілефрин — постсинаптичний агоніст альфа-рецепторів з низьким стимулюванням кардіоваскулярних бета-рецепторів та мінімальним центральним впливом.
Він є визнаним протинабряковим засобом, який усуває набряк та закладеність носа шляхом звуження судин.
Фармакокінетика
Ібупрофен. Після застосування ібупрофен швидко всмоктується та швидко розподіляється по всьому організму. Виділення нирками є швидким та повним.
C_max у плазмі крові досягається через 45 хв після перорального застосування натще. При прийомі з їжею пікові рівні відмічають через 1–2 год. Цей час може відрізнятися залежно від різних лікарських форм.
Т_½ становить близько 2 год.
В обмежених дослідженнях ібупрофен виявляється в грудному молоці в дуже низьких концентраціях.
Фенілефрин. Фенілефрин всмоктується у ШКТ, але біодоступність знижується при пероральному прийомі у зв’язку з пресистемним метаболізмом.
Після перорального прийому зберігає активність у якості протинабрякового засобу, потрапляючи через системний кровообіг до судин слизової оболонки носа.
При пероральному прийомі в якості протинабрякового засобу для носа фенілефрин приймається з інтервалом 4–6 год.
Комбінація ібупрофену та фенілефрину. Ібупрофен у даному лікарському засобі (ібупрофен 200 мг та фенілефрину гідрохлорид 5 мг) поглинається швидше, ніж стандартний ібупрофен 200 мг у формі таблеток, при цьому терапевтичний рівень досягається через 26,4 хв, тоді як для стандартного ібупрофену — 55,2 хв.

для полегшення симптомів застуди та грипу без спричинення сонливості: головний біль, біль у горлі, біль та ломота в тілі, нежить, закладеність носа та пазух, лихоманка.

для перорального прийому при нетривалому застосуванні.
Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів.
Якщо симптоми зберігаються більше 10 днів від початку лікування або їх вираженість збільшується, слід звернутися до лікаря.
Дорослі, пацієнти літнього віку та діти віком від 12 років. Препарат застосовують по 2 таблетки 3 рази на добу. Повторну дозу застосовувати не частіше, ніж через 4 год і не приймати більше 6 таблеток протягом 24 год.
Діти. Не застосовувати для лікування дітей віком до 12 років.

підвищена чутливість до ібупрофену, фенілефрину або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад БА, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка), які відмічали після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП.
Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки/кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два або більше виражених епізоди підтвердженої виразкової хвороби чи кровотечі).
Наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі або перфорації, пов’язаних із застосуванням НПЗП.
Гіпертонічна хвороба та тяжка ІХС або серцево-судинне порушення.
Тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією NYHA), ниркова недостатність або печінкова недостатність.
Останній триместр вагітності.
Застосування з іншими НПЗП, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2.
Гіпертиреоз.
Не застосовувати разом з інгібіторами МАО та протягом 2 тиж після припинення їх застосування.
Не застосовувати у пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози.

перелік зазначених далі побічних реакцій належить до тих, що відмічали при застосуванні ібупрофену в безрецептурних дозах (максимально 1200 мг/добу) та фенілферину гідрохлориду при короткотривалому застосуванні. У лікуванні хронічних станів при тривалому застосуванні можуть розвиватися додаткові побічні ефекти.
Побічні реакції, що виникали при застосуванні ібупрофену та фенілферину гідрохлориду, наводяться нижче в таблиці за системами органів та частотою їх прояву. Частота побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (не підлягає оцінці з огляду на наявні дані). У межах кожної групи частоти побічні реакції наводяться в порядку зниження ступеня тяжкості.

Опис окремих побічних реакцій
¹Повідомлення включають анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію, панцитопенію та агранулоцитоз. Першими ознаками є висока температура тіла, біль у горлі, поверхневі виразки в ротовій порожнині, грипоподібні симптоми, тяжка форма виснаження, нез’ясована кровотеча та гематоми невідомої етіології.
²Існують повідомлення про виникнення реакцій підвищеної чутливості після лікування ібупрофеном, до таких реакцій належать (а) неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія; (б) реактивність дихальних шляхів, зокрема БА, загострення БА, бронхоспазм або задишка; (в) різні шкірні реакції, зокрема свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк та рідше — ексфоліативний та бульозний дерматози (у тому числі епідермальний некроліз та багатоформна еритема).
³Механізм патогенезу асептичного менінгіту, зумовленого лікарським засобом, зрозумілий неповною мірою. Проте наявні дані щодо асептичного менінгіту, пов’язаного із застосуванням НПЗП, вказують на реакцію підвищеної чутливості (через часове відношення до прийому препарату та зникнення симптомів після відміни лікарського засобу). Зокрема, під час лікування ібупрофеном у пацієнтів з наявними аутоімунними порушеннями (такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини) спостерігалися поодинокі випадки симптомів асептичного менінгіту (таких як ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання, лихоманка або дезорієнтація).
⁴Клінічні дослідження свідчать, що застосування ібупрофену (особливо у високій дозі 2400 мг/добу) та при тривалому лікуванні може бути пов’язане з незначним підвищенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).
⁵Побічні реакції, які найчастіше спостерігаються з боку ШКТ.
⁶Іноді летально, особливо в осіб літнього віку.
⁷Особливо при тривалому застосуванні, пов’язане з підвищенням рівня сечовини в крові та набряком. Також включає папілярний некроз.

ібупрофен. Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози, потрібної для полегшення симптомів, протягом найкоротшого періоду (див. шлунково-кишкові та серцево-судинні ризики нижче).
В осіб літнього віку відмічається підвищена частота побічних реакцій на НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, які можуть бути летальними.
Вплив на органи дихання. У пацієнтів із БА або алергічними захворюваннями або цими захворюваннями в анамнезі може виникнути бронхоспазм.
Інші НПЗП. Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Системний червоний вовчак і змішане захворювання сполучної тканини. Системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини підвищують ризик виникнення асептичного менінгіту.
Вплив на нирки. Порушення функції нирок, оскільки функція нирок може погіршитися, особливо в зневоднених дітей та підлітків.
Вплив на печінку. Порушення функції печінки.
Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему: пацієнтам з АГ та (або) серцевою недостатністю в анамнезі слід з обережністю починати лікування (необхідна консультація лікаря або фармацевта), оскільки повідомлялося про випадки затримки рідини, АГ та набряків, пов’язаних з терапією НПЗП.
Дані клінічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високій дозі (по 2400 мг/добу) може бути пов’язане з дещо підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркт міокарда або інсульт). Загалом з огляду на дані епідеміологічних досліджень можна припустити, що низька доза ібупрофену (наприклад ≤1200 мг/добу) пов’язана з підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень.
Пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (клас ІІ–ІІІ за класифікацію NYHA), діагностованою ІХС, захворюванням периферичних артерій та (або) цереброваскулярним захворюванням слід лікувати ібупрофеном тільки після ретельної оцінки клінічної картини. Слід уникати високих доз (2400 мг/добу).
Також слід ретельно оцінювати клінічну картину перед початком довготривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних ускладнень (наприклад АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління), особливо якщо необхідні високі дози ібупрофену (2400 мг/добу).
Вплив на фертильність у жінок. Існують обмежені дані, що лікарські засоби, які пригнічують синтез ЦОГ/простагландину, можуть погіршити фертильність у жінок, впливаючи на овуляцію. Цей процес є зворотним після припинення лікування.
Вплив на ШКТ. НПЗП слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися.
Існують повідомлення про випадки шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації, які можуть бути летальними, що виникали на будь-якому етапі лікування всіма НПЗП, незалежно від наявності попереджувальних симптомів або розладів з боку ШКТ в анамнезі.
Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації зростає при підвищенні доз НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, та в осіб літнього віку. Такі пацієнти повинні починати лікування з найнижчої наявної дози.
Пацієнтам з наявними шлунково-кишковими розладами в анамнезі, передусім літнього віку, слід повідомляти про будь-які незвичайні симптоми з боку ШКТ (особливо про шлунково-кишкову кровотечу), зокрема на початку лікування.
Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів, які отримують одночасно лікарські засоби, що можуть підвищити ризик утворення виразок або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби (наприклад ацетилсаліцилова кислота).
У разі шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які отримують ібупрофен, лікування слід негайно припинити.
З боку шкіри та підшкірної клітковини. Дуже рідко повідомлялося про тяжкі форми шкірних реакцій, що можуть бути летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, що виникали на тлі прийому НПЗП.
Найвищий ризик появи таких реакцій відмічають на ранніх етапах терапії; у більшості випадків початок таких реакцій відбувається протягом першого місяця лікування. Препарат слід відмінити при перших ознаках шкірного висипу, патологічних змін слизових оболонок або при будь-яких інших ознаках гіперчутливості.
Фенілефрин. Фенілефрин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, цукровим діабетом, закритокутовою глаукомою, синдромом Рейно та гіпертонічною хворобою.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність. Застосування препарату протипоказано в ІІІ триместр вагітності. Протягом І та ІІ триместрів вагітності прийом препарату дозволений лише у випадках, коли це є вкрай необхідним.
Ібупрофен. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та (або) розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, вроджених вад після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад підвищувався з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що ризик зростає з підвищенням дози та тривалості терапії. У тварин застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводило до збільшення числа випадків перед- та післяімплантаційних викиднів та летальності ембріона/плода. Крім того, повідомлялося про підвищену частоту різних вад розвитку, зокрема вади з боку серцево-судинної системи, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу.
Ібупрофен не слід приймати в перші два триместри вагітності, окрім випадків, коли це є вкрай необхідним. Якщо ібупрофен застосовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом І та ІІ триместрів вагітності, слід використовувати найнижчу можливу дозу протягом найкоротшого періоду.
Протягом ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть становити такі ризики для плода:
кардіопульмонарна токсичність (що характеризується передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності, що супроводжується олігогідрамніоном;
для матері та новонародженого, наприкінці вагітності:
можливі збільшення часу кровотечі, антитромбоцитарний ефект, який може розвинутися навіть при дуже низьких дозах;
пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або збільшення тривалості пологів.
Отже ібупрофен протипоказаний протягом ІІІ триместру вагітності.
Фенілефрин. Безпека цього препарату в період вагітності не встановлена, але у зв’язку з можливою аномалією плода внаслідок впливу фенілефрину в І триместр вагітності слід уникати його застосування під час вагітності. Крім того, оскільки фенілефрин може зменшити плацентарну перфузію, препарат не слід застосовувати у пацієнтів з прееклампсією в анамнезі.
Годування груддю. Застосування препарату протипоказано в період годування груддю.
Ібупрофен. В обмежених дослідженнях ібупрофен був виявлений у грудному молоці в дуже низькій концентрації, тому малоймовірно, щоб він міг негативно вплинути на немовля, яке годують груддю.
Фенілефрин. Оскільки відсутні дані щодо застосування фенілефрину під час годування груддю, цей препарат не слід приймати в період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Цей препарат не впливає або має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

цей препарат протипоказаний у комбінації з інгібіторами МАО: взаємодія симпатоміметичних амінів, таких як фенілефрину гідрохлорид, з інгібіторами МАО спричиняє гіпертензивний ефект.
Цей препарат не слід застосовувати в комбінації з:
ацетилсаліциловою кислотою: зазвичай не рекомендується застосовувати ібупрофен одночасно з ацетилсаліциловою кислотою через потенціал збільшення вираженості побічних реакцій, крім випадків, коли ацетилсаліцилову кислоту в низькій дозі (не вище 75 мг/добу) призначав лікар. Експериментальні дані свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низької дози ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити ймовірності, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити вираженість кардіопротекторного ефекту низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним;
іншими НПЗП, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2: слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП, оскільки це може підвищити ризик розвитку побічних реакцій.
Цей препарат з обережністю слід застосовувати в комбінації з іншими лікарськими засобами:
антикоагулянти: НПЗП можуть посилити ефект антикоагулянтів, таких як варфарин;
антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗП можуть знижувати ефект цих препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад у зневоднених пацієнтів або осіб літнього віку з ослабленою функцією нирок) одночасне застосування інігібітора АПФ або антагоніста ангіотензину ІІ та препаратів, що інгібують ЦОГ, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай має зворотний характер. Ці взаємодії необхідно враховувати при одночасному прийомі пацієнтами коксибів з інгібіторами АПФ або антогоністами ангіотензину ІІ. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Хворі повинні отримувати адекватну гідратацію та моніторинг функції нирок на початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю надалі. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичного впливу. Фенілефрин може знижувати ефективність блокаторів бета-адренорецепторів та інших антигіпертензивних препаратів з підвищенням ризику виникнення АГ та інших побічних реакцій з боку серцево-судинної системи;
кортикостероїди: підвищений ризик появи виразок або кровотеч у ШКТ;
антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі;
дигоксин та серцеві глікозиди: НПЗП можуть посилювати порушення серцевої недостатності, знижувати функцію клубочкової фільтрації нирок та підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові; одночасне застосування фенілефрину призводить до порушення серцебиття або інфаркту міокарда;
трициклічні антидепресанти (наприклад амітриптилін): можуть підвищити ризик виникнення побічних реакцій фенілефрину за наявності серцево-судинних захворювань;
симпатоміметики: одночасне застосування з фенілефрином підвищує ризик виникнення побічних реакцій з боку серцево-судинної системи;
літій: існують докази потенційного підвищення рівнів літію в плазмі крові;
метотрексат: існують докази потенційного підвищення рівня метотрексату в плазмі крові;
циклоспорин: підвищений ризик нефротоксичності;
міфепристон: НПЗП не слід застосовувати раніше, ніж через 8–12 діб після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть знизити ефективність міфепристону;
такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗП і такролімусу;
зидовудин: підвищений ризик гематологічної токсичності при одночасному застосуванні зидовудину та НПЗП. Існують докази підвищення ризику розвитку гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів із гемофілією у разі поєднаного лікування зидовудином та ібупрофеном;
хінолонові антибіотики: дані, отримані на тваринах, вказують, що НПЗП можуть підвищувати ризик судом, пов’язаних з хінолоновими антибіотиками. У пацієнтів, які одночасно приймають НПЗП та хінолонові антибіотики, може спостерігатися підвищений ризик виникнення судом.

ібупрофен. Застосування препарату у дітей у дозі вище 400 мг/кг маси тіла може спричинити появу симптомів інтоксикації. У дорослих ефект дози менш виражений. Т_½ при передозуванні становить 1,5–3 год.
Симптоми. У більшості пацієнтів, які застосовували клінічно значиму кількість НПЗП, розвивалися лише нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці або дуже рідко — діарея. Можуть також виникати шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. При більш тяжкому отруєнні можливі токсичні ураження ЦНС, які виявляються як сонливість, інколи — збуджений стан та дезорієнтація або кома. Інколи у пацієнтів відмічають судоми. При тяжкому отруєнні можуть розвинутися метаболічний ацидоз, збільшення протромбінового часу/підвищення протромбінового індексу, можливо, внаслідок впливу на фактори згортання циркулюючої крові. Можуть розвинутися гостра ниркова недостатність та пошкодження печінки. У хворих на БА можливе загострення перебігу захворювання.
Лікування. Лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів та спостереження за показниками роботи серця та життєво важливих функцій до нормалізації стану. Рекомендовано пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунка впродовж 1 год після застосування потенційно токсичної дози препарату. При частих або тривалих судомах слід застосовувати діазепам або лоразепам в/в. Для лікування загострення БА слід застосовувати бронхолітичні засоби.
Фенілефрин
Симптоми. Особливістю тяжкого передозування фенілефрину є гемодинамічні зміни та серцево-судинний колапс з дихальною недостатністю. Лікування включає симптоматичні та підтримувальні заходи. Гіпертензивний ефект може бути купіруваний в/в застосуванням блокаторів альфа-адренорецепторів.
Передозування фенілефрину може призвести до нервозності, головного болю, запаморочення, безсоння, підвищення АТ, нудоти, блювання, мідріазу, гострої закритокутової глаукоми (частіше виникає у пацієнтів із закритокутовою глаукомою), тахікардії, серцебиття, алергічних реакцій (наприклад висип, кропив’янка, алергічний дерматит), дизурії, затримки сечі (частіше у пацієнтів з обструкцією вихідного отвору сечового міхура, таких як гіпертрофія сечового міхура).
Додаткові симптоми можуть включати гіпертензію та, можливо, рефлекторну брадикардію. У тяжких випадках можливі сплутаність свідомості, галюцинації, судоми і аритмія.
Лікування має бути клінічно обґрунтованим. Тяжка гіпертензія може потребувати застосування блокаторів альфа-адренорецепторів, таких як фентоламін.

при температурі не вище 25 °С.