Омлос (Omlos^®) (357357) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: вміст капсули: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатного сополімеру дисперсія, полісорбат 80, натрію лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк;
оболонка капсули: желатин, індигокармін FD&C синій 2 (Е132), титану діоксид (Е171), заліза оксид чорний (Е172), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172).

Тамсулозин - 0,4 мг

фармакодинаміка. Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α₁-адренорецептори, зокрема α_1A та α_1D, що знаходяться у гладенькій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).
Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою відстрочують проведення хірургічної операції або катетеризації.
Антагоністи α₁-адренорецепторів мають здатність знижувати АТ шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань тамсулозину не відзначалося клінічно вираженого зниження АТ.
Фармакокінетика.
Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується в ШКТ, а його біодоступність становить майже 100%. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однаковий рівень всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає тамсулозин, капсули з модифікованим вивільненням, в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.
Після прийому разової дози тамсулозину, капсули з модифікованим вивільненням, після їжі пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 год, а стабільна концентрація утворюється на п’яту добу після щоденного прийому препарату. C_max при цьому є приблизно на ⅔ вищою за ту, що утворюється після прийому однократної дози.
Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99% зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).
Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α₁-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.
Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9% від дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.
Після разового прийому дози тамсулозину, капсули з модифікованим вивільненням, після їжі та при стабільній концентрації у плазмі крові Т_½ відповідно становлять приблизно 10 та 13 год.

лікування функціональних розладів з боку нижніх сечових шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

рекомендована доза для дорослих − 1 капсула щоденно, після сніданку або після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розламувати, не пережовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.
У пацієнтів із нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. У пацієнтів з помірним та середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності не потрібна корекція дози (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Діти. Препарат не застосовувати дітям. Безпеку та ефективність тамсулозину у дітей віком до 18 років не оцінювали.

гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

*відзначалися у післяреєстраційному періоді.
Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Післяреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомляли про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскiльки про зазначені випадки повідомляли спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

як і при застосуванні інших блокаторів α₁-адренорецепторів, в окремих випадках при застосуванні тамсулозину можливе зниження АТ, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має присісти чи прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.
Перед тим як розпочати лікування тамсулозином, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності − тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.
Призначати препарат пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень із застосуванням тамсулозину для таких пацієнтів не проводили.
У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції.
Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлено. Про синдром атонічної зіниці повідомляли також у пацієнтів, у яких припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.
У пацієнтів перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується початок прийому тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних із IFIS.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP 3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP 2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP 3A4 (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватись обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів, у яких раніше відзначалась алергія на сульфаніламіди.
Застосування у період вагітності і годування груддю. Тамсулозин не показаний для застосування жінкам.
Фертильність. Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у післяреєстраціному періоді.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або механізмами не проводили. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.

дослідження взаємодії виконувались тільки у дорослих.
При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося.
Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом − знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.
У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.
Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP 3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і С_max до 2,8 і 2,2 відповідно.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP 3A4 у пацієнтів із низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP 3A4.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP 2D6) призводить до збільшення С_max і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.
Одночасне застосування з іншими блокаторами α₁-адренорецепторів може посилювати гіпотензивний ефект.

симптоми. Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.
Лікування. У випадку різкого зниження АТ внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи, (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми крові проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.
З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

препарат не вимагає особливого температурного режиму зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.