Еспа-Бастин^® (Espa-Bastin) (357276) - інструкція із застосування ATC-класифікація

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. У процесі досліджень in vitro та in vivo для ебастину було виявлено релевантну афінність щодо H₁-рецепторів зі швидкою та селективною їх блокадою на тривалий час.
Після перорального застосування ані ебастин, ані його активний метаболіт не проникають через ГЕБ. Ця особливість супроводжується низьким рівнем седативного ефекту, що підтверджується експериментальними дослідженнями впливу ебастину на ЦНС.
Отримані у процесі досліджень іn vitro та in vivo дані демонструють, що для ебастину характерний потужний, довготривалий та високоселективний антагоністичний вплив на H₁-рецептори, водночас позбавлений небажаних центральних та антихолінергічних ефектів.
Клінічні властивості: дослідження за допомогою провокованих гістаміном шкірних реакцій продемонстрували статистично та клінічно суттєвий антигістамінний ефект, який проявляється через 1 год після прийому препарату та потім зберігається протягом більше ніж 48 год. Після закінчення лікування, що тривало протягом 5 днів, антигістамінна дія зберігається протягом 72 год. Ця дія підтверджується концентрацією у плазмі крові найсуттєвішого активного метаболіту — каребастину.
Після повторного прийому блокування периферичних рецепторів залишалося на постійному рівні, без швидкого зниження лікувального ефекту (тахіфілаксії). Ці результати підтверджують, що ебастин із дозуванням щонайменше 10 мг забезпечує швидку, потужну, довготривалу блокаду периферійних H₁-рецепторів, окрім того, прийом ебастину може відбуватися щоденно.
Седативний ефект був досліджений шляхом фармакологічної електроенцефалографії, когнітивного тестування, тестів окорухової координації та на базі суб’єктивної оцінки.
При застосуванні рекомендованої терапевтичної дози не виявлено жодного суттєвого зростання седативної дії. Ці результати узгоджуються з результатами, отриманими у процесі подвійних сліпих клінічних досліджень: рівень седативного ефекту ебастину порівняний з аналогічним показником для плацебо.
Фармакокінетика. Після перорального застосування ебастин швидко абсорбується у ШКТ, водночас відмічається ефект першого проходження. Ебастин майже повністю перетворюється на фармакологічно активний метаболіт каребастин. Після одноразового прийому дози 10 мг C_max метаболіту в плазмі крові становить близько 80–100 нг/мл. Встановлення C_max метаболіту в плазмі крові відбувається через 2,5–4 год після прийому препарату. Т_½ метаболіту становить 15–19 год. 66% ебастину виводяться разом із сечею, переважно у вигляді поєднаних метаболітів. При повторному щоденному прийомі одноразової дози 10 мг через 3–5 днів встановлюється стійка рівноважна концентрація з C_max в плазмі крові 130–160 нг/мл.
Після перорального одноразового застосування дози 20 мг концентрація ебастину в крові набуває максимального значення через 1–3 год із середнім значенням 2,8 нг/мл. C_max метаболіту каребастину становить у середньому 157 нг/мл.
Дослідження in vitro з мікросомами людської печінки демонструють, що перетворення ебастину на каребастин відбувається переважно шляхом CYP 3A4. Зв’язування ебастину та каребастину з білками плазми крові становить більше ніж 95%. У пацієнтів літнього віку відсутні будь-які релевантні зміни фармакокінетичного профілю. Фармакокінетика ебастину, як і його активного метаболіту каребастину, лінійна в межах рекомендованого терапевтичного діапазону дозування 10–20 мг.

ПОКАЗАННЯ:

симптоматичне лікування:
– алергічний риніт (сезонний та цілорічний), пов’язаний або не пов’язаний з алергічним кон’юнктивітом;
– хронічна ідіопатична кропив’янка та алергічний дерматит.

ЗАСТОСУВАННЯ:

таблетку слід покласти на язик. Будь-яка рідина не потрібна. Вживання їжі не впливає на ефективність лікарського засобу.
Рекомендована доза для дорослих та дітей віком від 12 років — 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, в серйозних випадках добова доза становить 20 мг.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.
Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують коригування дози.
Пацієнти з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості не потребують коригування дози. Пацієнтам із тяжким ступенем печінкової недостатності не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу 10 мг на добу, оскільки даних щодо безпеки застосування вищих доз препарату цим пацієнтам немає.
Термін лікування може подовжуватися до зникнення симптомів та визначається лікарем індивідуально.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до активної речовини або інших компонентів препарату. Дитячий вік до 12 років.

ПОБІЧНА ДІЯ:

у спільному аналізі плацебо-контрольованих клінічних досліджень за участю 5708 пацієнтів, які застосовували ебастин, найпоширенішими побічними реакціями були головний біль, сухість у роті і сонливість.
Побічна дія, про яку повідомляли у клінічних дослідженнях, проведених за участю дітей (кількість — 460), має ті ж самі характеристики, що й у дорослих.
При оцінюванні небажаних ефектів застосовували таку частоту: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), або невідомо (неможливо визначити через відсутність даних).
З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості (анафілаксія та ангіоневротичний набряк).
З боку психіки: рідко — нервозність, безсоння.
З боку нервової системи: часто — сонливість, головний біль; рідко — запаморочення, гіпестезія, дисгезія.
З боку серця: дуже рідко — посилене серцебиття, тахікардія.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: нечасто — кровотеча з носа, фарингіт, риніт; дуже рідко — синусит.
З боку травної системи: часто — сухість у ротовій порожнині; рідко — нудота, блювання, абдомінальний біль, диспепсія.
Порушення функції печінки та жовчного міхура: рідко — гепатит, холестаз, зміни показників функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази, ЛФ та білірубіну).
З боку шкіри та підшкірної тканини: дуже рідко — екзантема, кропив’янка, екзема, висип, дерматит.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко — порушення менструального циклу, дисменорея.
Загальні порушення та зміни у місці введення: рідко — набряк, астенія; невідомо — підвищення апетиту, збільшення маси тіла.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із синдромом пролонгованого Q–T, гіпокаліємією, при одночасному лікуванні з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал Q–T або інгібують ензим СYP 3A4, такими як азольні протигрибкові препарати (наприклад кетоконазол, ітраконазол) та макроліди (наприклад еритроміцин).
Поєднане застосування ебастину з рифампіцином може призвести до фармакокінетичної взаємодії (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Для пацієнтів із легким, помірним або тяжким ступенем ниркової недостатності, а також із легким або помірним ступенем печінкової недостатності відсутня необхідність узгодження дозування (лікування протягом 5–7 днів). Відсутній досвід застосування препарату у пацієнтів із тяжким ступенем печінкової недостатності у дозі, яка перевищує 10 мг; тому для пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності доза препарату не повинна перевищувати 10 мг.
Оскільки терапевтичний ефект препарату настає через 1–3 год після застосування, не слід застосовувати його при гострих алергічних реакціях у невідкладних випадках.
Лікарський засіб містить аспартам, який є похідним фенілаланіну, що може становити небезпеку для хворих на фенілкетонурію.
Застосування у період вагітності або годування грудьми

Вагітність. Є лише обмежені дані щодо застосування ебастину у вагітних. Дослідження на тваринах не підтверджують наявності прямого або опосередкованого токсичного впливу препарату на репродуктивну функцію організму. Тому рекомендовано уникати застосування ебастину в період вагітності.
Період годування грудьми. Високий ступінь поєднання з білками (>97%) ебастину і його основного метаболіту, каребастину, свідчить про відсутність проникнення лікарського засобу в грудне молоко. Як запобіжний захід слід уникати застосування ебастину у період годування грудьми.
Фертильність. Даних щодо впливу ебастину на фертильність людини немає.
Діти. Лікарський засіб не рекомендований для застосування у дітей віком до 12 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Проведено детальні дослідження впливу на психомоторну функцію людини, які підтвердили відсутність негативного ефекту ебастину. Лікарський засіб у рекомендованих терапевтичних дозах не впливає на швидкість реакції під час керування транспортним засобом або роботи зі складними механізмами.
Проте особам з особливою чутливістю до ебастину рекомендується провести додатковий аналіз на виявлення індивідуальних реакцій до моменту керування транспортним засобом або виконання пацієнтом складних дій, оскільки лікарський засіб може викликати сонливість або запаморочення (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

застосування ебастину поєднано з кетоконазолом або еритроміцином призводить до подовження інтервалу Q–T на ЕКГ. В обох випадках відмічається фармакокінетична та фармакодинамічна взаємодія, що призводить до підвищення плазматичного рівня ебастину і, меншою мірою, каребастину, без клінічно значущих фармакодинамічних наслідків. Q–T при поєднаному застосуванні збільшувався лише на 10 мс порівняно із застосуванням кетоконазолу або еритроміцину окремо. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат при одночасному застосуванні з азольними протигрибковими препаратами (наприклад кетоконазол, ітраконазол) та макролідами (наприклад еритроміцин).
Фармакокінетична взаємодія виявлена при поєднаному застосуванні ебастину з рифампіцином, що може призвести до зниження концентрації у плазмі крові та терапевтичного ефекту антигістамінних препаратів.
Взаємодії ебастину з теофіліном, варфарином, циметидином, діазепамом та алкоголем не зафіксовано.
Під час прийому ебастину з їжею рівні основного метаболіту ебастину у плазмі крові та AUC зростають у 1,5–2 рази. Це підвищення не змінює час досягнення C_max. Прийом ебастину під час їди не впливає на його клінічний ефект.
Препарат може впливати на результати шкірних алергічних тестів, тому рекомендується припинити застосування препарату за 5–7 днів до їх проведення.
Препарат може підсилювати дію інших антигістамінних препаратів.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

у дослідженнях, проведених із застосуванням високих доз препарату, не виявлено клінічно значущих ознак або симптомів при застосуванні доз до 100 мг 1 раз на добу. Спеціального антидоту немає. У випадку передозування рекомендується промивання шлунка, медичне спостереження за життєво важливими функціями (ЕКГ), симптоматичне лікування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °С.