Невралон (Nevralon) (352420) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид, спирт бензиловий, калію гексаціаноферат (ІІІ), натрію гексаметафосфат, розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Тіаміну гідрохлорид - 50 мг/мл

Піридоксину гідрохлорид - 50 мг/мл

Ціанокобаламін - 500 мкг/мл

фармакодинаміка. Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. У великих дозах мають анальгетичні властивості, сприяють покращанню кровообігу та нормалізують роботу нервової системи і процес кровотворення. Також препарати вітамінів групи В застосовуються для усунення дефіцитних станів.
Тіамін (вітамін В₁) є дуже важливою активною речовиною. В організмі фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату. Тіаміндифосфат як коензим бере участь у важливих функціях вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу у синапсах. При недостатності вітаміну В₁ у тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.
Піридоксин (вітамін В₆) у своїй фосфорильованій формі (піридоксаль-5'-фосфат — PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, дофаміну, тираміну), через трансамінування — до анаболічних і катаболічних процесів обміну (наприклад глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, α-кетоглютараттрансаміназа), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В₆ діє на чотирьох різних ділянках метаболізму триптофану. У межах синтезу гемоглобіну каталізує утворення α-аміно-β-кетоадинінової кислоти.
Ціанокобаламін (вітамін В₁₂) необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, чинить знеболювальну дію.
Фармакокінетика. Після парентерального введення вітамін В₁ розподіляється в організмі. Близько 1 мг тіаміну розпадається щоденно. Метаболіти виводяться із сечею. Дефосфорилювання відбувається у нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 0,35 год. Накопичення В₁ в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в ліпідах.
Після парентерального введення вітамін В₆ фосфорилюється та окиснюється до піридоксаль-5-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5-фосфат і піридоксаль зв’язуються з альбуміном. Формою, яка транспортується, є піридоксаль. Для проходження через клітинну мембрану піридоксаль-5-фосфат, зв’язаний з альбуміном, гідролізується ЛФ у піридоксаль.
Вітамін В₁₂ після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Надходить у жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції; проходить через плаценту.

неврологічні захворювання різного походження: неврити, невралгії, полінейропатії (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва.

препарат призначений для в/м введення.
В/м ін’єкцію слід виконувати у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза.
У тяжких випадках препарат застосовувати у дозі 2 мл 1 раз на добу до зняття гострих симптомів. У подальшому препарат застосовувати у дозі 2 мл 2–3 рази на тиждень. Курс лікування триває не менше 1 міс.
Для підтримання або продовження терапевтичного курсу ін’єкцій або для профілактики рецидиву слід переходити на пероральну терапію.

• підвищена чутливість до діючих речовин або інших компонентів препарату;
• гостре порушення серцевої провідності;
• гостра форма декомпенсованої серцевої недостатності;
• період вагітності;
• період годування грудьми;
• через наявність у складі препарату вітаміну В₁: алергічні реакції;
• через наявність у складі препарату вітаміну В₆: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення, оскільки можливе підвищення кислотності шлункового соку;
• через наявність у складі препарату вітаміну В₁₂: еритремія, еритроцитоз, тромбоемболія;
• через наявність у складі препарату лідокаїну: підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну або інших амідних місцевоанестезувальних засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (II–III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа — Паркінсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса, AV-блокада II і III ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія.

з боку травного тракту: шлунково-кишкові розлади, у тому числі нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення кислотності шлункового соку.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості шкірні висипання, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке), підвищена пітливість.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив’янка, вугровий висип; вкрай рідко — генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмії, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко — тахікардія, підвищення/зниження АТ, біль у серці.
З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома; у пацієнтів із підвищеною чутливістю — ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.
З боку органа зору: ністагм, зворотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.
З боку органа слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.
З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.
Загальні розлади та реакції у місці введення: реакції у місці введення, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.
У разі дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судом.
Довготривале застосування (більше 6–12 міс) у дозах вище 50 мг вітаміну В₆ щоденно може призвести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, надзвичайно важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

препарат не призначений для в/в ведення.
Через наявність у складі препарату вітаміну В₁₂ при в/м введені препарату можливі анафілактоїдні реакції у пацієнтів з підвищеною чутливістю.
Через наявність у складі препарату вітаміну В₁₂ можливий тимчасовий вплив на діагностику фунікулярного мієлозу або перніціозної анемії.
Препарат не слід застосовувати пацієнтам з новоутвореннями, крім випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В₁₂.
Через наявність у складі препарату вітаміну В₆ його слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, з вираженими порушеннями функції нирок і печінки.
Під час довготривалого застосування вітаміну В₆ (понад 6–12 міс) у дозах вище 50 мг щоденно або у дозах вище 1000 мг/добу (понад 2 міс) може призвести до оборотної периферичноїсенсорної нейропатії. У разі виникнення симптомів периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) слід відкоригувати дозу препарату або, якщо необхідно, припинити його застосування.
До складу препарату входить лідокаїн, що слід врахувати при обробці місця ін’єкції дезінфікуючими р-нами, які містять важкі метали, оскільки підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.
Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі скаргами на аритмію у минулому, серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв), порушення функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.
Препарат не слід застосовувати при тяжкій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії.
Через наявність у складі препарату лідокаїну під час його застосування слід обов’язково здійснювати контроль ЕКГ. У разі порушень діяльності синусного вузла, подовження інтервалу P–Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід знизити дозу/припинити застосування препарату. Пацієнтам із захворюваннями серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) слід нормалізувати рівень калію у плазмі крові перед початком лікування.
При в/м введенні препарату можливе підвищення концентрації креатиніну, що може призвести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.
Препарат містить менше 1 ммоль/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Препарат може містити залишки калію.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. У період вагітності або годування грудьми рекомендоване щоденне споживання вітаміну В₁ становить 1,4–1,6 мг, для вітаміну В₆ 2,4—2,6 мг. У період вагітності ці дози можуть бути перевищені, якщо у пацієнта відмічено дефіцит В₁ та В₆.
Вітамін В₁ та В₆ проникають у грудне молоко. Високі дози вітаміну В₆ можуть зменшувати кількість молока.
Препарат містить 100 мг вітаміну В₆ в ампулі, тому його не слід застосовувати у період вагітності або годування грудьми.
Діти. Препарат не застосовувати у дітей.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами.
Якщо під час застосування препарату спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

тіамін
5-фторурацил — при одночасному застосуванні інактивується ефект тіаміну (внаслідок конкурентного інгібування фосфорилювання тіаміну у тіамін-пірофосфат).
Петльові діуретики, що гальмують канальцеву реабсорбцію (наприклад фуросемід) — при одночасному тривалому застосуванні можливе збільшення екскреції тіаміну і, таким чином, зниження його рівня.
Напої, що містять сульфіти (наприклад вино) — вживання таких напоїв підвищує деградацію тіаміну.
Піридоксин
Антагоністи піридоксину (наприклад ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), пероральні контрацептиви — при одночасному застосуванні підвищується потреба у вітаміні В₆.
Леводопа — при одночасному застосуванні послаблюється ефект останньої. Одночасне застосування цих засобів протипоказане.
Лідокаїн
Засоби для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію в/в), снодійні та седативні засоби — при одночасному застосуванні посилюється пригнічувальний ефект таких засобів на функцію дихання та ЦНС (характерно для снодійних та седативних засобів), а також послаблюється кардіотонічний вплив дигітоксину.
Блокатори адренорецепторів (у тому числі пропранолол, надолол) — при одночасному застосуванні уповільнюється метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються його ефекти (у тому числі токсичні) та підвищується ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії.
Курареподібні засоби — при одночасному застосуванні можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м’язів).
Норепінефрин, мексилетин — при одночасному застосуванні посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну).
Ізадрин, глюкагон — при одночасному застосуванні підвищується кліренс лідокаїну.
Циметидин, мідазолам — при одночасному застосуванні підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові. Циметидин витісняє зі зв’язку з білками та уповільнює інактивацію лідокаїну у печінці, що призводить до підвищення ризику побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну у плазмі крові.
Протисудомні засоби (фенітоїн), барбітурати (у тому числі фенобарбітал) — при одночасному застосуванні можливе посилення метаболізму та зниження концентрації лідокаїну у плазмі крові, а також посилення кардіодепресивного ефекту.
Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалін, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідантоїну) — при одночасному застосуванні посилюється кардіодепресивний ефект та можливий розвиток судом.
Новокаїн, новокаїнамід — при одночасному застосуванні можливі збудження ЦНС, галюцинації.
Інгібітори МАО, аміназин, бупівакаїн, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін — при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанестезувальна дія лідокаїну.
Наркотичні анальгетики (наприклад морфін) — при одночасному застосуванні посилюється анальгезивний ефект наркотичних анальгетиків, однак посилюється і пригнічення дихання.
Преніламін — при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії за типом пірует.
Пропафенон — при одночасному застосуванні можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.
Рифампіцин — при одночасному застосуванні можливе зниження концентрації лідокаїну у плазмі крові.
Поліміксин В — у разі одночасного застосування слід контролювати функцію дихання.
Прокаїнамід — при одночасному застосуванні можливий розвиток галюцинацій.
Серцеві глікозиди — при одночасному застосуванні послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.
Глікозиди наперстянки — на тлі інтоксикації глікозидами наперстянки лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.
Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) — при одночасному застосуванні можливі уповільнення абсорбції та пролонгація ефекту лідокаїну.
Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан — при одночасному застосуванні для спінальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії.
Блокатори β-адренорецепторів — при одночасному застосуванні уповільнюється метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються його ефекти (у тому числі токсичні) та підвищується ризик розвитку брадикардії і гіпотензії. У разі одночасного застосування слід знизити дозу лідокаїну.
Ацетазоламід, тіазидні та петльові діуретики — при одночасному застосуванні можливе послаблення ефекту лідокаїну (внаслідок гіпокаліємії).
Антикоагулянти (у тому числі ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) — при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку кровотеч.
Засоби, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, — при одночасному застосуванні можливе посилення ефекту таких засобів (внаслідок зниження провідності нервових імпульсів).
Етанол — при одночасному застосуванні посилюється пригнічувальний ефект лідокаїну на функцію дихання.
Несумісність
Вітамін В₆ несумісний з препаратами, які містять леводопу, оскільки при одночасному застосуванні посилюється периферичне декарбоксилювання леводопи і, таким чином, знижується її антипаркінсонічна дія.
Вітамін В₁₂ несумісний із солями важких металів (через його інактивацію).
Вітамін В₁ несумісний з окиснювальними і редукуючими сполуками: хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній-цитратом, а також із фенобарбіталом натрію, рибофлавіном, бензилпеніциліном, глюкозою і метабісульфітом (через його інактивацію). Мідь пришвидшує розпад тіаміну; крім того, тіамін втрачає свою дію при збільшенні значень рН (>3).

вітамін В₁ має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (більше 10 г) виявляють курареподібний ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.
Вітамін В₆ має дуже низьку токсичність. Надмірне застосування вітаміну В₆ у дозах вище 1 г/добу протягом кількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів. Нейропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні конвульсії зі змінами на ЕКГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення вище 2 г/добу.
Вітамін В₁₂: після парентерального введення (у рідкісних випадках — після перорального застосування) доз вітаміну, вищих, ніж рекомендовані, спостерігалися алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне. При тривалому застосуванні у високих дозах можливі порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляція.
Лікування: симптоматична терапія.
Лідокаїн: симптоми передозування включають психомоторне збудження, запаморочення, загальну слабкість, зниження АТ, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кому, колапс, можливі AV-блокада, пригнічення ЦНС, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові вище 0,006 мг/кг, судоми — при 0,01 мг/кг.
Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії — холінолітики (0,5–1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легень, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

при температурі 2–8 °C в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.