Ітоприд Ксантіс (Itoprid Xantis) (348151) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований; натрію кроскармелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Ітоприду гідрохлорид - 50 мг

фармакодинаміка. Ітоприду гідрохлорид активує пропульсивну моторику ШКТ завдяки антагонізму з дофаміновими D₂-рецепторами та інгібуючій активності ацетилхолінестерази. Ітоприду гідрохлорид активує вивільнення ацетилхоліну та інгібує його розпад. Ітоприду гідрохлорид також чинить протиблювальну дію завдяки взаємодії з D₂-рецепторами, локалізованими в хеморецепторній тригерній зоні, що було продемонстровано дозозалежним інгібуванням апоморфін-індукованого блювання у тварин. Дія ітоприду гідрохлориду є високоспецифічною відносно верхніх відділів ШКТ.
Ітоприду гідрохлорид не впливає на рівень гастрину в сироватці крові.
Фармакокінетика
Абсорбція. Ітоприду гідрохлорид швидко та практично повністю всмоктується у ШКТ. Його відносна біодоступність становить 60%, що пов’язано з ефектом першого проходження через печінку. Їжа не впливає на біодоступність. Після застосування 50 мг ітоприду гідрохлориду C_max досягається через 0,5–0,75 год та становить 0,28 мкг/мл. При подальшому застосуванні лікарського засобу в дозах 50–200 мг 3 р/добу впродовж 7 днів фармакокінетика ітоприду гідрохлориду та його метаболітів була лінійною з мінімальною кумуляцією.
Розподіл. Близько 96% ітоприду гідрохлориду зв’язується з білками плазми крові (переважно з альбуміном). Зв’язування з α₁-кислим глікопротеїном становить менше 15%.
Метаболізм. Ітоприду гідрохлорид активно біотрансформується у печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, тільки один з яких виявляє незначну активність, що не має фармакологічного значення (близько 2–3% ітоприду гідрохлориду). Первинним метаболітом є N-оксид, що утворюється у результаті окиснення четвертинної аміно-N-диметильної групи.
Ітоприду гідрохлорид метаболізується під дією флавінзалежної монооксигенази (FMO3). Кількість та ефективність ізоферментів FMO у людини можуть відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який інколи призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурія (синдром «рибного запаху»). У хворих на триметиламінурію T_½ збільшується.
Згідно з даними фармакокінетичних досліджень in vivo ітоприду гідрохлорид не чинить інгібуючої або індукуючої дії відносно CYP 2C19 та CYP 2E1. Застосування ітоприду гідрохлориду не впливає на вміст CYP або активність уридиндифосфатглюкуронізилтрансферази.
Виведення. Ітоприду гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно з сечею. Ниркова екскреція ітоприду гідрохлориду та його N-оксиду становила 3,7 та 75,4% відповідно після одноразового внутрішнього застосування лікарського засобу у здорових добровольців у терапевтичній дозі.
Термінальний Т_½ ітоприду гідрохлориду становив близько 6 год.

купірування шлунково-кишкових симптомів функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту), а саме:
— здуття живота;
— відчуття швидкого насичення;
— біль та дискомфорт у верхній частині живота;
— анорексія;
— печія;
— нудота;
— блювання.

для дорослих рекомендована доза становить 150 мг/добу (по 1 таблетці (50 мг) 3 р/добу перед прийомом їжі). Зазначена доза може бути знижена з урахуванням віку пацієнта та симптомів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Під час клінічних досліджень тривалість застосування ітоприду гідрохлориду становила до 8 тиж.
Діти. Безпека застосування ітоприду гідрохлориду у дітей віком до 16 років не встановлена.

підвищена чутливість до ітоприду гідрохлориду та інших компонентів препарату.
Стани, при яких підвищення скорочувальної активності ШКТ може бути шкідливим, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній обструкції або перфорації.

нижченаведені побічні реакції відмічали з наведеною частотою у 998 пацієнтів, які отримували ітоприд у 4 клінічних плацебо-контрольованих дослідженнях, 4 клінічних порівняльних дослідженнях і 13 неконтрольованих інтервенційних клінічних дослідженнях зі стандартною добовою дозою ітоприду 150 мг або нижче. Побічні реакції класифіковано за системами органів (згідно з MedDRA) та за частотою виникнення: часто (від >1/100 до <1/10) і нечасто (від >1/1000 до <1/100). У категоріях дуже часто (>1/10), рідко (від >1/10 000 до <1/1000) та дуже рідко (<1/10 000) побічних реакцій не виявлено.
Шлунково-кишкові розлади: часто — біль у животі, діарея; нечасто — підвищене слиновиділення.
З боку нервової системи: нечасто — запаморочення, головний біль.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — висип.
Лабораторні дослідження: нечасто — підвищений рівень амінотрансферази, знижена кількість білих кров’яних тілець.
Побічні реакції зі спонтанних повідомлень, про які повідомляли у ході постмаркетингового застосування. Неможливо точно оцінити частоту виникнення за наявними даними
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: гіперчутливість, включаючи анафілактоїдну реакцію.
З боку ендокринної системи: підвищений рівень пролактину в крові.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, тремор.
З боку травної системи: діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, нудота.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: висип, еритема і свербіж.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.
Лабораторні дослідження: підвищення рівнів АсАТ, АлАТ, ГГТ, ЛФ, білірубіну в крові.

ітоприду гідрохлорид посилює дію ацетилхоліну та може призвести до холінергічних побічних ефектів. Дані про довготривале застосування відсутні.
Загалом ітоприду гідрохлорид пацієнтам літнього віку слід призначати з доцільною обережністю та подальшим спостереженням, враховуючи підвищену частоту погіршеної функції нирок, печінки, супутні захворювання або супутню терапію іншими лікарськими засобами у таких пацієнтів.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Дані про застосування ітоприду у вагітних відсутні або обмежені (менше 300 випадків результатів вагітності). Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого токсичного ефекту на репродуктивну функцію. Як профілактичний захід бажано відмовитися від застосування ітоприду у період вагітності.
Годування грудьми. Ітоприд проникає у грудне молоко тварин, але щодо проникнення ітоприду у грудне молоко людини даних недостатньо. Ризик для дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні, не може бути виключений. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення/призупинення прийому ітоприду слід приймати з огляду на користь грудного вигодовування для дитини і користь лікування для жінки.
Фертильність. Даних щодо впливу ітоприду на фертильність людини немає; однак дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу ітоприду.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Інформація щодо можливого впливу на швидкість реакції відсутня, але під час вирішення питання щодо керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами необхідно врахувати можливість виникнення запаморочення.

метаболічної взаємодії не очікується у зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид первинно метаболізується флавінмонооксигеназою, а не ізоферментами системи цитохрому Р450.
Жодних змін щодо зв’язування з білками при одночасному застосуванні з варфарином, діазепамом, диклофенаком натрію, тиклопідину гідрохлоридом, ніфедипіном та нікардипіну гідрохлоридом не виявлено. У зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид виявляє гастрокінетичний ефект, він може впливати на всмоктування інших лікарських засобів, що застосовуються одночасно перорально.
З особливою обережністю слід застосовувати лікарські засоби з вузьким терапевтичним індексом, уповільненим вивільненням або з кишково-розчинною оболонкою.
Противиразкові лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат, не впливають на прокінетичну дію ітоприду гідрохлориду.
Антихолінергічні лікарські засоби можуть знижувати дію ітоприду гідрохлориду.

лікування. У разі надмірного передозування необхідно вжити звичайних заходів щодо промивання шлунка та провести симптоматичне лікування.

при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці з метою захисту від вологи.