Діклосейф® гель (Diclosafe® gel)
Диклофенак - 1,16 %
фармакодинаміка. Гель Діклосейф із діючою речовиною диклофенак — це НПЗП для зовнішнього застосування.
Диклофенак — НПЗП, що зумовлює виражену протиревматичну, знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії є пригнічення біосинтезу простагландинів.
При запаленні, спричиненому травмами або ревматичними захворюваннями, гель із диклофенаком призводить до зменшення вираженості болю, набряку тканин та скорочення періоду поновлення функцій ушкоджених суглобів, зв’язок, сухожиль і м’язів. Клінічними даними доведено, що гель із диклофенаком зменшує вираженість гострого болю вже через 1 год після початкового нанесення. Препарат зменшує вираженість болю при русі на 75% протягом 2 діб. 94% пацієнтів мали позитивну відповідь на гель із диклофенаком через 2 доби лікування порівняно з 8% пацієнтів, які мали позитивну відповідь на плацебо. Подолання болю та функціональних порушень досягалося після 4 днів лікування гелем із диклофенаком. Завдяки водно-спиртовій основі препарат виявляє також місцевоанестезуючий та охолоджувальний ефект.
Фармакокінетика. Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна до площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого нанесення 2,5 г гелю з диклофенаком на поверхню шкіри площею 500 см2 ступінь абсорбції диклофенаку становить приблизно 6%. Застосування оклюзійної пов’язки протягом 10 год приводить до збільшення абсорбції диклофенаку втричі.
Після нанесення гелю з диклофенаком на шкіру суглобів кисті і коліна диклофенак виявляється у плазмі крові (де його максимальна концентрація приблизно у 100 разів менша, ніж після перорального прийому), у синовіальній оболонці та синовіальній рідині. Зв’язування диклофенаку з білками становить 99,7%.
Диклофенак накопичується у шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у глибші запалені тканини, такі як суглоби, де продовжує діяти і визначається у концентраціях до 20 разів вищих, ніж у плазмі крові.
Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізаціїї та переважно шляхом гідроксилювання з утворенням кількох фенольних похідних, два з яких є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Диклофенак та його метаболіти виводяться переважно із сечею. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв, а кінцевий Т½ — у середньому 1–3 год.
При нирковій або печінковій недостатності метаболізм та виведення з організму диклофенаку не змінюються. При хронічному гепатиті або недекомпенсованому цирозі печінки кінетика та метаболізм диклофенаку не змінюються.
Місцеве лікування у разі болю та запалення суглобів, м’язів, зв’язок та сухожиль ревматичного чи травматичного походження.
Препарат призначений тільки для зовнішнього застосування.
Дорослі та діти віком від 14 років: гель Діклосейф слід застосовувати 3–4 рази на добу, злегка втираючи у шкіру. Кількість препарату, яка застосовується, залежить від розміру ураженої ділянки (так, 2–4 г, що за розміром відповідає розміру вишні або волоського горіха, достатньо для нанесення на ділянку площею 400–800 см2).
Після аплікації препарату необхідно вимити руки, окрім тих випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню.
Тривалість терапії залежить від характеру захворювання та ефективності лікування.
Препарат не слід застосовувати довше 14 днів поспіль при ушкодженнях або ревматизмі м’яких тканин та довше 21 дня при болю у суглобах артритного походження, якщо інше не рекомендовано лікарем.
Необхідно звернутися за консультацією до лікаря, якщо вираженість симптомів захворювання не зменшується або посилюється після 7 днів лікування.
Пацієнти літнього віку. Можна застосовувати звичайні дози лікарського засобу для дорослої людини.
Якщо наносити гель Діклосейф на великі ділянки тіла, системне всмоктування диклофенаку буде більшим та зросте ризик виникнення побічних реакцій, особливо якщо терапія застосовується часто.
Діти. Оскільки немає достатніх даних щодо ефективності та безпеки гелю із диклофенаком для дітей віком до 14 років, препарат протипоказаний для застосування дітям віком до 14 років (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ). При застосуванні лікарського засобу дітям віком від 14 років довше 7 днів або якщо симптоми захворювання посилюються, необхідно звернутися за консультацією до лікаря.
– Підвищена чутливість до диклофенаку, ацетилсаліцилової кислоти, інших НПЗП або інших компонентів препарату.
– Наявність в анамнезі нападів БА, кропив’янки або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП.
– III триместр вагітності.
– Дитячий вік до 14 років.
Категорія частоти побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).
Інфекції та інвазії: пустульозний висип.
З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості (у тому числі кропив’янка), ангіоневротичний набряк.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: БА.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, екзема, еритема, дерматит, у тому числі контактний дерматит, бульозний дерматит, реакції світлочутливості, відчуття печіння шкіри.
При місцевому застосуванні диклофенаку не можна виключити можливість виникнення побічних реакцій, які зазвичай пов’язані з його системним застосуванням* (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
У разі виникнення побічних реакцій слід припинити лікування та звернутися до лікаря.
З обережністю слід застосовувати препарат одночасно з пероральними НПЗП.
Імовірність розвитку системних побічних ефектів при місцевому застосуванні диклофенаку є незначною порівняно із застосуванням його пероральних форм, але вона не виключається при застосуванні препарату на відносно великих ділянках шкіри протягом тривалого часу.
З обережністю слід застосовувати препарат одночасно з пероральними НПЗП, оскільки може збільшуватись частота небажаних, особливо системних, побічних ефектів (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Як і інші препарати, які інгібують простагландинсинтетазу, диклофенак та інші НПЗП можуть призвести до бронхоспазму, якщо застосовуються пацієнтам, які страждають на БА чи мають її в анамнезі.
Гель Діклосейф рекомендується наносити тільки на інтактні, неушкоджені ділянки шкіри, запобігаючи потраплянню на запалену, поранену або інфіковану шкіру. Слід уникати контакту препарату з очима та слизовими оболонками. Препарат не можна ковтати.
При появі будь-яких шкірних висипань лікування препаратом потрібно припинити.
Гель Діклосейф не слід застосовувати під повітронепроникну оклюзійну пов’язку, але допускається його застосування під неоклюзійну пов’язку.
При місцевому застосуванні диклофенаку існує деяка ймовірність шлунково-кишкової кровотечі у тих пацієнтів, які перенесли її в минулому.
Через можливість виникнення світлочутливості необхідно уникати дії прямих сонячних променів та візитів до солярію протягом лікування та 2 тижні після припинення лікування.
Необхідно порадити пацієнту не палити та не наближатися до відкритого вогню, оскільки це ризик отримання серйозних опіків. Тканина (одяг, постільна білизна, перев’язувальний матеріал), яка контактувала з препаратом, може легко займатись і становить серйозну пожежну небезпеку. Прання одягу та постільної білизни може зменшити накопичення гелю, але не видаляє його повністю.
Допоміжні речовини
Гель Діклосейф містить пропіленгліколь та бутилгідрокситолуол. Пропіленгліколь може спричинити подразнення шкіри. Бутилгідрокситолуол може спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит) або подразнення очей та слизових оболонок.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Вагітність. Клінічний досвід застосування лікарського засобу Діклосейф® вагітним жінкам обмежений.
Після місцевого застосування диклофенаку його системна концентрація є нижчою, порівняно із прийомом пероральних форм. З огляду на досвід терапії системними НПЗП, рекомендується враховувати наступне.
Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на перебігу вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик збільшується з дозою і тривалістю лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плода.
Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Під час першого та другого триместру вагітності не слід застосовувати диклофенак, якщо це не є необхідним. Якщо диклофенак застосовується жінкою, яка прагне завагітніти, або якщо препарат застосовується протягом першого чи другого триместру вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якомога коротшою.
Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:
– серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
– порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном.
Застосування інгібіторів синтезу простагландинів наприкінці вагітності може впливати на матір і новонародженого таким чином:
– можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
– гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.
Отже, диклофенак, як і інші НПЗП, протипоказаний протягом третього триместру вагітності (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Період годування груддю. Як і інші НПЗП, диклофенак у незначній кількості проникає у грудне молоко. Проте при застосуванні терапевтичних доз гелю Діклосейф ніякого впливу на грудне вигодовування не передбачається. Через відсутність контрольованих досліджень у жінок, які годують груддю, гель Діклосейф у даний період слід застосовувати лише за призначенням лікаря. У період годування груддю препарат не слід наносити на молочні залози або великі ділянки шкіри та не застосовувати протягом тривалого часу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ЗАСТОСУВАННЯ).
Фертильність. Дані щодо впливу диклофенаку на фертильність людини при його зовнішньому застосуванні відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними заобами чи роботі з іншими механізмами. Вплив диклофенаку відсутній при зовнішньому застосуванні.
оскільки системна абсорбція диклофенаку внаслідок місцевого застосування препарату дуже низька, імовірність виникнення взаємодій дуже низька. На сьогодні відсутні дані про взаємодії диклофенаку у разі його місцевого застосування.
Інформація про відомі взаємодії пероральних форм диклофенаку міститься у відповідних джерелах.
симптоми. Передозування малоймовірне у зв’язку з низькою абсорбцією диклофенаку у системний кровотік при місцевому застосуванні. Водночас розвиток системних побічних реакцій можливий у разі випадкового проковтування гелю Діклосейф (слід враховувати, що 1 туба препарату по 30 г містить еквівалент 0,3 г диклофенаку натрію).
Лікування. У разі випадкового проковтування препарату та виникнення значних системних побічних реакцій слід використовувати загальні терапевтичні заходи щодо лікування отруєння НПЗП. Рекомендовано промивання шлунка та прийом активованого вугілля, особливо у тих випадках, коли проковтування препарату відбулось нещодавно.
Лікування передозування НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої та симптоматичної терапії. Не існує типової клінічної картини, спричиненої передозуванням гелю із диклофенаком. Підтримуюче і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія є корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками плазми крові та піддаються інтенсивному метаболізму.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.