Фосфомед (Fosfomed) (333304) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний, апельсинова есенція, мандаринова есенція, натрію сахарин.

Фосфоміцину трометамол - 3 г

фармакодинаміка. Фосфоміцин є антибіотиком бактерицидної дії (похідне фосфонової кислоти). Він інгібує синтез клітинної стінки бактерій, блокуючи один з перших етапів синтезу пептидоглікану.
Фосфоміцин [моно (2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропандіол) (2R-цис)-(3-метилоксираніл) фосфонат] — антибіотик, який одержують з фосфонової кислоти та застосовують для лікування інфекцій сечовивідних шляхів.
Фосфоміцин впливає на перший етап синтезу клітинної стінки бактерій.
Структура фосфоміцину аналогічна структурі фосфоенолпірувату. Саме тому він інактивує фермент енолпірувіл-трансферазу, тим самим незворотно блокуючи конденсацію уридиндифосфат-N-ацетилглюкозаміну з фосфоенолпіруватом, одну з перших стадій синтезу клітинної стінки бактерій. Фосфоміцин може також знижувати адгезію бактерій на епітелії слизової оболонки сечового міхура, яка може бути провокуючим фактором розвитку рецидивуючих інфекцій.
У таблиці нижче представлені дані активності фосфоміцину трометамолу in vitro проти клінічно ізольованих мікроорганізмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МIК) була визначена диско-дифузним методом з використанням дисків фосфоміцину трометамолу 200 мкг.
Мікроорганізми з діаметром зони повного пригнічення >16 мм (на середовищі Мюллера — Хінтона) класифікувалися як чутливі (що відповідає 200 мкг/мл).

Резистентність/перехресна резистентність. Фосфоміцин зберігає свою ефективність щодо найбільш поширених бактерій, виявлених при інфекціях сечовивідних шляхів.
Лише деякі бактерії можуть набути резистентності. Показник резистентності E. coli, яка викликає розвиток неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів, є вкрай низьким.
Велика частина мультирезистентних E. coli та інших ентеробактерій, що продукують бета-лактамази розширеного спектра, чутливі до фосфоміцину. Так само більшість типів резистентного до метициліну золотистого стафілококу чутливі до фосфоміцину.
До цього часу не зареєстровано випадків перехресної резистентності з іншими антибактеріальними речовинами. Перехресна резистентність малоймовірна, оскільки фосфоміцин відрізняється від будь-якого іншого антибіотика за хімічною структурою та має унікальний механізм дії.
Клінічна ефективність. Фосфоміцин має широкий спектр антибактеріальної дії, в тому числі щодо більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, що спричиняють інфекції сечовивідних шляхів, а також штамів, що продукують пенiцилiназу.
In vivo виявлено резистентність до Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus та Staphylococcus saprophyticus.
Крім того, фосфоміцин знижує адгезію бактерій на епітелії слизової оболонки сечового міхура, яка може бути провокуючим фактором розвитку рецидивуючих інфекцій.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального застосування близько 50% фосфоміцину швидко всмоктується. Після прийому 50 мг/кг маси тіла час досягнення C_max у плазмі крові становить 2–2,5 год, а C_max у плазмі крові — 20–30 мкг/мл.
Розподіл. Зв’язування фосфоміцину з білками плазми крові дуже низьке (менше 5%). Об’єм розподілу становить 1,5–2,4 л/кг маси тіла.
Фосфоміцин проникає через плацентарний бар’єр і виділяється у грудне молоко.
Метаболізм. Фосфоміцин не метаболізується.
Виведення. T_½ з плазми крові становить близько 4 год. Після одноразового прийому 3 г фосфоміцину концентрація в сечі 1800–3000 мкг/мл досягається через 2–4 год. Терапевтично ефективні концентрації (200–300 мкг/мл) зберігаються до 48 год після введення. Близько 40–50% дози виводиться із сечею протягом перших 48 год у незміненому вигляді.
Кінетика в особливих групах пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення фосфоміцину сповільнюється відповідно до ступеня функціонального порушення, тоді як T_½ збільшується (до 50 год при кліренсі креатиніну 10 мл/хв).

– лікування гострого неускладненого циститу у жінок та у дівчат віком від 12 років;
– профілактика інфекцій у дорослих чоловіків при трансректальній біопсії передміхурової залози.
Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

лікарський засіб призначений для перорального застосування. Вміст саше розчинити у склянці води та одразу випити. Приймати натще бажано перед сном після випорожнення сечового міхура.
Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування фосфоміцину. Тому бажано застосовувати лікарський засіб натще або через 2–3 год після їди.
Лікарський засіб в даному дозуванні (3 г) застосовують за показаннями у пацієнтів з масою тіла від 50 кг.
Лікування. Жінкам і дівчатам віком від 12 років з масою тіла від 50 кг слід застосовувати по 1 саше (3 г) одноразово.
Профілактика. Для запобігання інфікуванню чоловіків, яким проводилася біопсія передміхурової залози, з масою тіла від 50 кг слід застосовувати по 1 саше (3 г) за 3 год до і через 24 год після втручання.
Діти. Лікарський засіб застосовують дівчатам віком від 12 років для лікування гострого неускладненого циститу.
Безпека та ефективність застосування фосфоміцину дітям віком до 12 років не встановлені.

– підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату;
– застосування у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <10 мл/хв);
– застосування у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі;
– дитячий вік до 12 років.

до найбільш частих побічних реакцій при одноразовому прийомі фосфоміцину належать порушення функції травного тракту, в основному діарея. Ці явища часто нетривалі і зникають самостійно.
Частота побічних ефектів визначається таким чином: дуже часто (>1/10); часто (>1/100–<1/10); нечасто (>1/1000–<1/100); рідко (>1/10 000–<1/1000); дуже рідко (<1/100 000); невідомо (неможливо визначити за наявними даними).
У кожній частотній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення їх тяжкості.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

немає достатніх доказів ефективності застосування фосфоміцину у дітей, оскільки доза 3 г не призначена для дітей віком до 12 років, то лікарський засіб не слід застосовувати у цій віковій групі.
Під час застосування фосфоміцину можливий розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи анафілаксію та анафілактичний шок, які можуть бути небезпечними для життя (див. ПОБІЧНА ДІЯ). У разі розвитку таких реакцій слід припинити застосування лікарського засобу та провести адекватну терапію. Ніколи не застосовувати лікарський засіб повторно.
Застосування антибіотиків, у тому числі фосфоміцину, може призвести до виникнення асоційованої з антибіотиком діареї. Ступінь тяжкості може варіювати від легкої діареї до коліту з летальним наслідком. Виникнення тяжкої, стійкої та/або кров’янистої діареї під час або після (у тому числі через кілька тижнів) закінчення лікування антибіотиками може являти собою симптом діареї, викликаної Clostridium difficile. Тому необхідно враховувати вірогідність цього діагнозу у пацієнтів при виникненні сильної діареї під час або після застосування фосфоміцину. У разі підозри або підтвердження діагнозу необхідно негайно почати відповідне лікування. У даному випадку препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані.
Ефективні концентрації фосфоміцину в сечі зберігаються до 48 год при кліренсі креатиніну вище 10 мл/хв.
Лікарський засіб містить сахарозу. Хворим на цукровий діабет та тим, хто повинен дотримуватися дієти, слід враховувати, що в 1 саше міститься 2,173 г сахарози. У пацієнтів з непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозним мальабсорбційним синдромом або дефіцитом сахарози-ізомальтази не слід застосовувати цей препарат.
Застосування в період вагітності або годування грудьми
Період вагітності. Застосування разових доз для лікування інфекцій сечовивідних шляхів у вагітних не вважається доцільним.
Дослідження на тваринах не виявили прямої або непрямої токсичності, що впливає на вагітність, ембріональний розвиток, розвиток плода та/або постнатальний розвиток.
Є лише обмежені дані про безпеку застосування фосфоміцину у вагітних. Ці дані не вказують на розвиток вроджених вад або фетальної/неонатальної токсичності фосфоміцину.
У період вагітності застосування лікарського засобу можливе у разі необхідності, коли очікуваний ефект терапії для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.
Період годування грудьми. Фосфоміцин виділяється у грудне молоко навіть після прийому разової дози. У період годування грудьми застосування препарату слід припинити.
Фертильність. При проведенні досліджень на тваринах не виявлено репродуктивної токсичності. Дані щодо впливу на фертильність людини відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. При застосуванні лікарського засобу можливий розвиток запаморочення, що може впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та іншими засобами, що підвищують моторику травного тракту, знижується абсорбція фосфоміцину, що призводить до зниження його рівнів у плазмі крові та сечі.
При прийомі фосфоміцину під час їди рівні фосфоміцину у плазмі крові та сечі також знижуються. Тому рекомендується застосовувати лікарський засіб натще або через 2–3 год після їди чи прийому інших препаратів.
Специфічні проблеми при коливаннях міжнародного нормованого відношення (МНВ). Повідомлялося про численні випадки підвищеної антагоністичної активності антивітаміну К у пацієнтів, які приймають антибіотики. До факторів ризику належать серйозні інфекції або запалення, літній вік і поганий загальний стан здоров’я. У цих випадках важко визначити, пов’язана зміна МНВ з інфекційним захворюванням чи викликана застосуванням фосфоміцину. Проте існують певні класи антибіотиків, застосування яких частіше пов’язують з коливаннями МНВ, зокрема фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол і деякі цефалоспорини.
Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

дані про передозування фосфоміцину при пероральному застосуванні обмежені.
Симптоми. Можливі вестибулярні порушення, погіршення слуху, металевий присмак у роті і загальне зниження смакового сприйняття.
Випадки артеріальної гіпотензії, тяжка сонливість, електролітні порушення, тромбоцитопенія, а також гіпопротромбінемія зареєстровані при парентеральному введенні фосфоміцину.
Лікування. У разі передозування слід проводити симптоматичну і підтримувальну терапію. Рекомендується вживати багато рідини для збільшення діурезу.

при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.