ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Форатек аерозоль (суспензія) для інгаляцій 12 мкг/доза, Cipla (Індія)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: formoterol fumarate dihydrate;

1 доза препарату містить: формотеролу фумарату дигідрату 12 мкг;

допоміжні речовини: етанол безводний, лецитин, тетрафторетан (HFA — 134a).

Лікарська форма.

Аерозоль (суспензія) для інгаляцій.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Селективні агоністи β₂-адренорецепторів. Код АТХ R03A C13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Формотеролу фумарат — це селективний b₂-адренергічний стимулятор. У пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів він спричиняє швидкий бронходилататорний ефект (протягом 1–3 хв), що триває протягом 12 годин після інгаляції. Вплив терапевтичних доз на серцево-судинну систему мінімальний і виникає лише в окремих випадках.

Формотерол інгібує вивільнення гістамінів і лейкотрієнів з пасивно сенсибілізованої легені людини. Спостерігались деякі протизапальні властивості, такі як інгібування набряку і запальної акумуляції клітин.

Фармакокінетика.

Як і інші препарати для інгаляцій, приблизно 90% формотеролу, що вводиться за допомогою інгалятора, проковтується і пізніше всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Тому фармакокінетичні характеристики формотеролу для прийому внутрішньо великою мірою стосуються і аерозолю для інгаляцій.

Пероральні дози формотеролу фумарату до 300 мкг швидко всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація незміненої речовини C_max у плазмі крові досягається через 0,5–1 годину. Ступінь всмоктування пероральної дози 80 мкг становить 65% чи вище.

Фармакокінетика формотеролу лінійна у межах пероральних доз, що досліджувались, а саме: від 20 до 300 мкг. Повторний прийом пероральної добової дози 40–160 мкг не призводить до значної акумуляції препарату в організмі. Після інгаляційного введення у терапевтичних дозах формотерол не можна визначити у плазмі за допомогою аналітичних методів, доступних нині. Однак швидкість виведення з сечею вказує на швидке всмоктування після інгаляції. Максимальна швидкість виведення після прийому дози 12–96 мкг у більшості випадків досягалась через 1–2 години.

Кумулятивне виведення формотеролу з сечею після інгаляції (12–24 мкг) і двох аерозольних препаратів (12–96 мкг) доводить, що кількість формотеролу у крові зростає пропорційно дозі.

Зв'язування з білками плазми крові становить 61–64% (з них 34% — з альбуміном), тому при концентраціях, що досягаються при терапевтичних дозах, насичення ділянок зв'язування не відбувається.

Формотерол виводиться шляхом метаболізму, головним чином шляхом прямої глюкуронізації молекули. Іншим шляхом виведення є O-деметилювання з наступною глюкуронізацією.

Формотерол може виводитись у декілька етапів, фактичний час напіввиведення залежить від інтервалу між прийомами. За концентраціями у плазмі крові через 6, 8 чи 12 годин після перорального прийому було визначено час напіввиведення, що становив 2–3 години. Час напіввиведення, визначений за швидкістю виведення із сечею через 3–16 годин після інгаляції, становив приблизно 5 годин.

Як діюча речовина, так і її метаболіти повністю виводяться з організму; приблизно дві третини від прийнятої внутрішньо дози було виявлено у сечі і одну третину — у калі. Після інгаляції у середньому приблизно 6–9% від дози виводилось у незміненому вигляді з сечею.

Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування бронхіальної астми у пацієнтів, які використовують інгаляційні кортикостероїди або які потребують лікування β₂-агоністами тривалої дії.

Для зменшення симптомів обструкції дихальних шляхів у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), які потребують лікування β₂-агоністами тривалої дії.

Протипоказання.

Гіперчутливість до формотеролу чи до будь-яких компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування таких препаратів, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазин, антигістамінні препарати і трициклічні антидепресанти, може бути пов'язано з подовженням інтервалу QT та збільшенням ризику шлуночкової аритмії.

Додаткове застосування симпатоміметичних засобів може посилити серцево-судинні реакції.

Формотерол слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують інгібітори моноаміноксидази чи трициклічні антидепресанти, оскільки вони можуть посилити дію b₂-адренергічних стимуляторів на серцево-судинну систему.

Одночасне лікування похідними ксантину, стероїдами чи діуретиками може посилити гіпокаліємічний ефект b₂-агоністів. Гіпокаліємія підвищує схильність до серцевої аритмії у пацієнтів, які приймають дигіталіс. b-адренергічні блокатори можуть послабити чи звести нанівець ефект формотеролу, тому b-блокатори (в тому числі і очні краплі) не можна призначати разом з формотеролом, крім випадків, коли немає альтернативи.

Особливості застосування.

b₂-агоністи тривалої дії не призначені (і недостатні) для основного лікування астми. Взагалі, разом із регулярним лікуванням b₂-агоністами пацієнтам з бронхіальною астмою слід призначати регулярне супутнє лікування інгаляційними протизапальними препаратами (наприклад, кортикостероїдами та/або натрію кромоглікатом для дітей) чи пероральними кортикостероїдами. Перед призначенням формотеролу слід оцінити стан пацієнта, щоб визначити, чи достатнє протизапальне лікування він отримує. Коли симптоми бронхіальної астми будуть під контролем, слід провести поступове зниження дози формотеролу. У період зниження дози стан пацієнта треба регулярно перевіряти. Слід застосовувати найнижчу ефективну дозу формотеролу.

Хоча формотерол можна включати до режиму лікування у випадку, якщо інгаляційні кортикостероїди не забезпечують достатнього контролю симптомів бронхіальної астми, не слід розпочинати лікування з формотеролу під час сильного загострення бронхіальної астми чи у разі значного або різкого погіршення її перебігу.

На початку лікування формотеролом є ризик побічних ефектів, пов'язаних з бронхіальною астмою. Якщо симптоми бронхіальної астми залишаються неконтрольованими чи якщо після інгаляції формотеролу пацієнту стає гірше, йому слід проконсультуватися з лікарем щодо доцільності продовження лікування.

Пацієнтам не слід відміняти протизапальне лікування після початку терапії формотеролом, навіть якщо їхній стан покращується. Стійкість симптомів чи необхідність у підвищенні дози формотеролу для їх контролю зазвичай свідчить про погіршення перебігу основного захворювання і необхідність перегляду лікування.

Повідомлялося про летальні випадки при надмірному застосуванні препаратів, що містять b-адренергічні стимулятори, хоча точна причина смерті невідома. У декількох випадках причиною смерті була зупинка серця. Пацієнтів слід повідомити про важливість суворого дотримання рекомендацій з дозування та неприпустимість перевищення максимальної дози.

У дозах вище рекомендованих b-агоніст призводив до подовження інтервалу QT на ЕКГ, підвищуючи ризик змін шлуночкового ритму.

Застосовувати із особливою обережністю та під наглядом лікаря, особливо з точки зору дотримання рекомендованої дози: ішемічна хвороба серця; порушення серцевого ритму і провідності, особливо AV-блокаді ІІІ ступеня; тяжка серцева недостатність або тяжка некомпенсована серцева недостатність, серцева аритмія; інфаркт міокарда; ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; тяжка артеріальна гіпертензія; аневризма; феохромоцитома; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований > 0,44 сек).

Лікування b₂-агоністами може спричинити тяжку гіпокаліємію. Особлива обережність рекомендована у випадку тяжкої астми, оскільки цей ефект може посилюватись супутнім лікуванням і гіпоксією. У такій ситуації слід перевірити сироватковий рівень калію.

Як і інші інгаляційні препарати, формотерол може спричинити парадоксальний бронхоспазм — у такому випадку препарат слід відмінити і призначити альтернативне лікування.

Через гіперглікемічну дію b₂-стимуляторів слід перевіряти рівень глюкози у крові пацієнтів, хворих на цукровий діабет.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування формотеролу у період вагітності і годування груддю не встановлена. Його не слід застосовувати у період вагітності, крім випадків, коли не існує безпечної альтернативи. Як і інші b₂-адренергічні стимулятори, формотерол може затримувати пологи через релаксаційний вплив на гладку мускулатуру матки.

Невідомо, чи надходить формотерол у материнське молоко. З цієї причини рекомендовано припинити годування груддю у разі необхідності лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У випадку появи запаморочення, тремору, судом під час лікування не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування – інгаляційно.

Формотерол призначений для дорослих, включаючи пацієнтів літнього віку, та дітей віком від 12 років.

Бронхіальна астма

Регулярна підтримувальна терапія: 1 інгаляція (12 мкг) 2 рази на добу. У випадку тяжких захворювань цей режим дозування можна збільшити до 2 інгаляцій (24 мкг) 2 рази на добу.

Максимальна добова доза складає 4 інгаляції (48 мкг) на добу.

Хронічне обструктивне захворювання легень

Регулярна підтримувальна терапія: 1 інгаляція (12 мкг) 2 рази на добу.

Порушення функцій нирок або печінки

Відсутні дані про застосування препарату пацієнтами з порушенням функцій печінки або нирок. Оскільки формотерол виводиться в основному шляхом печінкового метаболізму, можна очікувати підвищення дії препарату у хворих на тяжку форму цирозу печінки.

Тривалість дії формотеролу становить близько 12 годин. Лікування у всіх випадках слід проводити мінімально ефективними дозами препарату.

Існує необхідність застосовувати інгаляційні β₂-агоністи для підтримуючої бронходилатуючої терапії. Також рекомендується у випадку гострого нападу бронхіальної астми застосовувати β₂-агоністи короткої дії.

β₂-агоністи тривалої дії можуть бути додані до режиму лікування пацієнтів, у яких високі дози інгаляційних стероїдів не забезпечують достатній контроль симптомів бронхіальної астми. Потрібно попередити пацієнтів, щоб вони не припиняли і не змінювали терапію стероїдами на початку лікування формотеролом.

За необхідності, для полегшення симптомів додатково до підтримувальної дози можна призначити одну чи дві дози на добу. Однак, якщо приймання підвищених доз необхідне частіше, ніж зазвичай (тобто частіше ніж двічі на тиждень), дозу слід переглянути, оскільки це може свідчити про погіршення перебігу основного захворювання.

При переведенні пацієнта на Форатек з інших інгаляторів схему лікування потрібно підбирати індивідуально. Слід враховувати попередню терапію, режим дозування і спосіб застосування.

Застереження: заборонено застосовувати більше 4 доз препарату (48 мкг) за добу (загроза зупинки серця).

Інструкція для застосування інгалятора

Лікар чи інший медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як слід застосовувати інгалятор.

Перед першим використанням інгалятора та після 3 або більше днів невикористання необхідно здійснити одне виприскування у повітря для того, щоб забезпечити безперебійне надходження препарату. Пацієнти мають стояти або сидіти прямо, коли здійснюють упорскування.

1. Зніміть захисний ковпачок.

2. Повністю видихніть.

3. Тримайте контейнер вертикально, корпусом верх, помістіть мундштук у рот. Затисніть мундштук губами.

4. Глибоко вдихніть ротом та одночасно натисніть на основу інгалятора для випорскування.

5. Затримуйте дихання так довго, як це можливо без створення дискомфорту, одночасно вийнявши інгалятор із рота. Потім видихніть.

6. Якщо необхідно здійснити ще одну інгаляцію, інгалятор тримайте у вертикальному положенні півхвилини, а потім повторіть п. 2 — 5.

7. Після використання закрийте інгалятор кришкою.

УВАГА! Не здійснюйте дуже швидко кроки, зазначені у п. 2–4.

Пацієнтам зі слабкістю в руках може бути легше тримати інгалятор обома руками.

У такому випадку, верхню частину інгалятора слід тримати обома вказівними пальцями, а нижню частину — обома великими пальцями.

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 12 років.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, головний біль, тремор, запаморочення, посилене серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія.

У випадку передозування формотеролом слід негайно припинити лікування і розпочати підтримувальну і симптоматичну терапію. У тяжких випадках пацієнта слід госпіталізувати.

Побічні реакції.

З боку кістково-м'язової системи: тремор, спазми м'язів, міалгія, судоми.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, тахікардія, аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія, подовження інтервалу QT.

З боку нервової системи: головний біль, збудження, запаморочення, занепокоєння, нервозність, безсоння, відчуття тривоги.

З боку дихальної системи: погіршення клінічного стану, сухість у роті, парадоксальний бронхоспазм, кашель.

Інші: подразнення у роті та горлі.

Окремі випадки: реакції гіперчутливості, такі як тяжка артеріальна гіпотензія, висипи, ангіоневротичний набряк, свербіж, периферичний набряк, зміни смакових відчуттів, нудота, подразнення слизової оболонки очей, гіпокаліємія, гіперкаліємія.

Термін придатності.

2 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 120 доз в алюмінієвому контейнері. По 1 алюмінієвому контейнеру з дозуючим клапаном, пластиковим розпилювачем та захисним ковпачком в картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Ципла Лтд. (Юніт ІІ)

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Дільниці № L-139, S-103 та M-62, Верна Індастріал Істейт, ІН– 403 722 Верна, Гоа, Індія.