Мускомед капсули (Muscomed capsules) (282189) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат; склад капсули: титану діоксид (E171); желатин.

Тіоколхікозид - 4 мг

фармакодинаміка. Тіоколхікозид — це напівсинтетичний сульфідний похідний колхікозиду, який чинить міорелаксуючу дію.
У дослідженнях in vitro тіоколхікозид зв’язується тільки з ГАМК- та стрихнін-чутливими гліциновими рецепторами. Тіоколхікозид проявляє селективну афінність до ГАМК-рецепторів, спричиняє ефективний міорелаксуючий ефект за допомогою регуляторних комплексних механізмів на різних рівнях нервової системи як при спазмах місцевого характеру, так і при спазмах центрального походження, проте його гліцинергічний механізм дії не може бути виключений.
Характеристики взаємодії тіоколхікозиду з ГАМК-рецепторами такі ж, як і для його глюкуронідного похідного, що є основним метаболітом (див. нижче).
У дослідженнях in vivo міорелаксуючі властивості тіоколхікозиду та його основного метаболіту були продемонстровані на різних експериментальних моделях.
Також ЕЕГ-дослідження показали, що тіоколхікозид та його головний метаболіт не спричиняють седативний ефект.
Мускомед не чинить курареподібної дії, не викликає паралічу і не впливає на серцево-судинну та дихальну системи.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального застосування тіоколхікозиду у плазмі крові виявляються тільки два метаболіти: фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 та неактивний метаболіт SL59.0955. C_max у плазмі крові обох метаболітів тіоколхікозиду досягається приблизно через 60 хв. Після одноразового перорального застосування 8 мг значення C_max і АUC метаболіту SL18.0740 становлять приблизно 60 нг/мл і 130 нг∙год/мл відповідно. У метаболіту SL59.0955 значення набагато нижче: C_max становить десь 13 нг/мл, а АUC — у межах від 15,5 нг∙год/мл (до 3 год) до 39,7 нг∙год/мл (до 24 год).
Метаболізм. Після перорального застосування тіоколхікозид швидко метаболізується до аглікон-3-диметилтіоколхікозиду або SL59.0955. Це в основному відбувається за рахунок кишкового метаболізму, що пояснює відсутність незміненого тіоколхікозиду після перорального застосування. Метаболіт SL59.0955 глюкуронізується до SL18.0740, який має рівносильну фармакологічну активність із тіоколхікозидом і, таким чином, забезпечує фармакологічну активність після перорального введення тіоколхікозиду. SL59.0955 також деметилюється, перетворюючись на диметилтіоколхіцин.
Виведення. Після перорального застосування ¹⁴С-тіоколхікозид в основному виділяється з калом (79%), а з сечею — лише 20%. У незміненому вигляді тіоколхікозід виводиться з сечею або калом. Метаболіти SL18.0740 та SL59.0955 виявляються в сечі і калі, у той час як дидеметилтіоколхіцин виводиться  тільки з калом.
Т_½ метаболіту SL18.0740 становить 3,2–7 год та метаболіту SL59.0955 — у середньому 0,8 год.

додаткова терапія болісних м’язових контрактур у випадках гострих патологій хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.

лікарський засіб призначений для перорального застосування.
Рекомендована і максимальна добова доза становить 8 мг кожні 12 год (16 мг на добу).
Лікування не повинно перевищувати 7 днів поспіль.
Слід уникати перевищення рекомендованої дози або тривалості застосування (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

− підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
− в’ялий параліч, м’язова гіпотонія;
− вагітність;
− період годування грудьми;
− застосування жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні засоби контрацепції.

нижченаведені побічні реакції систематизовано відповідно до класів систем органів за MedDRA та частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (частоту не можна оцінити на основі наявних даних).
З боку імунної системи: нечасто — свербіж; рідко — кропив’янка; дуже рідко — гіпотензія; невідомо — ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
З боку нервової системи: часто — сонливість; рідко — збудження або короткотривала сплутаність свідомості; невідомо — нездужання, судоми (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку травного тракту: часто — діарея, біль у шлунку; нечасто — нудота, блювання; рідко — печія.
З боку гепатобіліарної системи: частота невідома — ураження печінки (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — алергічні шкірні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

Мускомед слід застосовувати з обережністю при порушеній функції нирок або печінки. З обережністю необхідно застосовувати препарат у хворих з епілепсією або ризиком виникнення судом.
Якщо встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб, оскільки препарат містить лактози моногідрат.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Інформація щодо застосування тіоколхікозиду вагітним обмежена, тому потенційний ризик для ембріона та плода невідомий. Дослідження на тваринах показали тератогенний вплив тіоколхікозиду. Лікарський засіб протипоказаний для застосування у період вагітності та для жінок репродуктивного віку, які не використовують належні заходи контрацепції (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Період годування грудьми. Тіоколхікозид проникає у грудне молоко. Лікарський засіб протипоказаний для застосування у період годування грудьми (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Фертильність. Дослідження фертильності, проведені на тваринах, не показали змін фертильності при дозуванні, що не перевищувало 12 мг/кг, тобто на рівні доз, які не спричиняли клінічного ефекту. Тіоколхікозид та його метаболіти чинять анеугенну дію при різних рівнях концентрації, що є фактором ризику для фертильності людини.
Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження впливу тіоколхікозиду на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами не проводили.
Під час застосування тіоколхікозиду можливий розвиток сонливості, що слід враховувати у разі керування транспортними засобами або іншими механізмами.

інформація щодо взаємодії відсутня.

немає даних про передозування.
У разі передозування лікарського засобу рекомендується ретельний медичний нагляд за пацієнтом та проведення симптоматичної терапії.

зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.