Церебролізин^® (Cerebrolysin^®) (275390) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Концентрат церебролізину - 215,2 мг/мл

фармакодинаміка. Протеолітична пептидна фракція, яку отримують із мозку свиней, стимулює диференціацію клітин, покращує функцію нервових клітин та активує механізми захисту і відновлення. Експерименти на тваринах продемонстрували, що Церебролізин безпосередньо впливає на нейрональну і синаптичну пластичність, і це сприяє поліпшенню когнітивних функцій. Це продемонстровано на молодих, дорослих і старих тваринах з погіршеною здатністю до навчання. В експериментах з моделями церебральної ішемії Церебролізин зменшував розмір інфаркту, запобігав утворенню набряку, стабілізував мікроциркуляцію, нормалізував неврологічні й когнітивні порушення і вдвічі збільшував показники виживаності. Позитивні результати були також отримані при дослідженнях на моделях хвороби Альцгеймера. Окрім безпосередньої дії на нейрони, Церебролізин значно збільшує кількість молекул, які забезпечують транспортування глюкози через ГЕБ, компенсуючи таким чином критичний дефіцит енергії, що відмічається при цьому захворюванні.
Кількісний аналіз електроенцефалограм здорових добровольців і хворих на судинну деменцію показав значне дозозалежне підвищення нейрональної активності (підвищення частоти α- і β-ритмів) після 4 тиж лікування препаратом Церебролізин. Незалежно від причин захворювання, як при нейродегенеративній деменції альцгеймерівського типу, так і при судинній деменції, після лікування препаратом Церебролізин у пацієнтів об’єктивно поліпшуються когнітивні функції та спроможність до самообслуговування. Клінічно помітне поліпшення стану пацієнтів виявлено вже після 2 тиж лікування препаратом і посилюється при продовженні терапії. Позитивний ефект при терапії препаратом Церебролізин відзначається у 60–70% пацієнтів незалежно від виду деменції. У разі сенільної деменції альцгеймерівського типу поліпшення клінічного стану пацієнтів зберігається після закінчення активної терапії. Особливо це стосується довгострокового поліпшення спроможності до повсякденної діяльності, внаслідок чого зменшується необхідність у сторонньому догляді й нагляді за пацієнтами. Завдяки своїй нейротрофічній активності (схожій на дію фактора росту нервів) Церебролізин може значно уповільнювати, а в деяких випадках — зупиняти прогресування нейродегенеративних процесів.
Пептиди з великою молекулярною масою з антигенним потенціалом видаляються з препарату в процесі виробництва.
Дослідження не виявили впливу препарату на імунну систему. Експерименти показали, що Церебролізин не спричиняє утворення антитіл або анафілактичних реакцій.
Церебролізин не стимулює рецептори гістаміну і не впливає на гемаглютинацію еритроцитів.
Фармакокінетика. Оскільки протеолітична пептидна фракція, одержана з мозку свиней, містить короткі біологічно активні пептиди, схожі або ідентичні тим, які продукуються ендогенно, безпосередньо виміряти фармакокінетичні параметри препарату Церебролізин дотепер не вдалося. Непрямі фармакокінетичні дані були отримані на підставі вивчення фармакодинамічного профілю препарату. Нейротрофічна активність препарату Церебролізин у плазмі крові виявляється протягом 24 год після одноразового введення. Компоненти препарату можуть проникати через ГЕБ. Доклінічні експерименти in vivo виявили ідентичну фармакодинамічну дію препарату на ЦНС при інтрацеребровентрикулярному і периферичному введенні. Це є непрямим свідченням того, що компоненти препарату долають ГЕБ.

– органічні, метаболічні порушення та нейродегенеративні захворювання головного мозку, особливо сенільна деменція типу Альцгеймера.
– Ускладнення після інсульту.
– Травматичні пошкодження головного мозку (стани після оперативного втручання на головному мозку, закриті черепно-мозкові травми, струс мозку).

препарат необхідно вводити в/в або в/м.
Нерозведений Церебролізин можна вводити в дозах до 5 мл в/м і до 10 мл шляхом в/в ін’єкцій. Препарат у дозах 10–50 мл (максимальна доза) рекомендується вводити лише шляхом повільних в/в інфузій після розведення до об’єму 100 мл одним із зазначених нижче стандартних р-нів. Тривалість інфузій повинна становити 15–60 хв.
Після розведення 0,9% р-ном натрію хлориду (9 мг NaCl/мл), р-ном Рінгера (Na⁺ 153,98 ммоль/л, Ca²⁺ 2,74 ммоль/л, K⁺ 4,02 ммоль/л, Cl^– 163,48 ммоль/л) або 5% р-ном глюкози р-н для інфузій є фізично і хімічно стабільним протягом 24 год у разі зберігання при кімнатній температурі в незахищеному від світла місці. З мікробіологічної точки зору, р-н для інфузій необхідно вводити одразу ж після приготування.
Оптимальна рекомендована тривалість курсу лікування становить 10–20 днів при щоденному введенні препарату.
Можливі одноразові введення в дозі до 50 мл, але ефективнішою є курсова терапія.
Рекомендовані добові дози:
– органічні, метаболічні порушення та нейродегенеративні захворювання головного мозку, особливо сенільна деменція типу Альцгеймера 5–30 мл;
– ускладнення після інсульту 10–50 мл;
– травматичні пошкодження головного мозку 10–50 мл;
– для дітей 1–2 мл.
Ефективність терапії зазвичай зростає при проведенні повторних курсів. Лікування слід продовжувати доти, доки відмічається поліпшення стану пацієнта внаслідок терапії. Після проведення початкового курсу періодичність введення препарату може бути зменшена до 2 або 3 разів на тиждень. Між курсами терапії необхідно робити перерви тривалістю не менше тривалості курсу лікування.
Рекомендована доза для дітей віком від 6 міс становить 0,1 мл/кг маси тіла (до 2 мл/добу).
Інструкції медичному персоналу. При введенні препарату Церебролізин за допомогою постійного в/в катетера перед вливанням і після вливання препарату систему необхідно промивати р-ном натрію хлориду.
Набирати препарат з ампули/флакона слід безпосередньо перед використанням.
Допускається лише одноразовий відбір препарату з ампули/флакона.
Можна використовувати лише прозорий р-н бурштинового кольору.

– підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
– Епілепсія.
– Тяжкі порушення функції нирок.

далі зазначені небажані ефекти і реакції, які виникали під час клінічних досліджень і постмаркетингових спостережень, незалежно від наявності причинного зв’язку з терапією препаратом Церебролізин (препарат застосовують для лікування переважно пацієнтів літнього віку, а зазначені симптоми часто відзначаються у цієї категорії пацієнтів).
З боку імунної системи: поодинокі (<1/10 000) — реакції гіперчутливості або алергічні реакції, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, лихоманка, озноб.
Метаболічні розлади: рідко поширені (>1/10 000 — <1/1000) — втрата апетиту.
Психічні розлади: рідко поширені (>1/10 000 — <1/1000) — у поодиноких випадках бажаний терапевтичний ефект супроводжувався ажитацією (з проявами агресії, сплутаністю свідомості, безсонням), депресія, апатія, слабкість.
З боку нервової системи: рідко поширені (>1/10 000 — <1/1000) — при дуже швидкому введенні можливі запаморочення, тремор, головний біль, сонливість; поодинокі (<1/10 000) — великі епілептичні напади (grand mal), судоми.
З боку серцево-судинної системи: рідко поширені (>1/10 000 — <1/1000) — АГ, артеріальна гіпотензія; поодинокі (<1/10 000) — при дуже швидкому введенні можливі відчуття серцебиття, тахікардія й аритмія, біль у серці.
З боку дихальної системи: рідко поширені (>1/10 000 — <1/1000) — гіпервентиляція, задишка, біль у грудях.
З боку ШКТ: поодинокі (<1/10 000) — диспепсія, діарея, запор, нудота, блювання.
З боку шкіри і підшкірних тканин: рідко поширені (>1/10 000 — <1/1000) — при дуже швидкому введенні можливі відчуття жару, посилене потовиділення, свербіж, висип, включаючи макулопапульозний, кропив’янка, почервоніння шкіри.
Реакції загального характеру і місцеві реакції: рідко поширені (>1/10 000 — <1/1000) — підвищена стомлюваність, грипоподібні симптоми (наприклад нежить, кашель, інфекції дихальних шляхів); поодинокі (<1/10 000) — реакції в місці введення, зокрема еритема і печіння в місці ін’єкції, місцеві запальні реакції.
Інші реакції: поодинокі (<1/10 000) — больові відчуття в шиї, кінцівках, нижній частині спини.

особлива обережність необхідна в разі призначення Церебролізину хворим з алергічним діатезом.
Хоча немає даних про те, що Церебролізин може збільшувати навантаження на нирки, препарат не слід вводити хворим з тяжкою нирковою недостатністю.
Цей лікарський засіб містить 2,57 мг натрію в 1 мл р-ну, що еквівалентно 0,13% рекомендованого максимального добового споживання натрію для дорослих. Слід дотримуватися обережності при застосуванні у пацієнтів, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Дослідження на тваринах не виявили репродуктивної токсичності препарату. Однак дані щодо впливу препарату на репродуктивну функцію людини відсутні. Церебролізин можна застосовувати в період вагітності лише після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі для жінки і потенційного ризику для плода/дитини. На період застосування препарату годування грудьми слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Клінічні дослідження не виявили впливу препарату на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами, однак у деяких пацієнтів Церебролізин може спричиняти певні небажані побічні ефекти з боку нервової системи і психічної сфери, унаслідок чого може тимчасово порушуватися здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.
Діти. Препарат застосовують у педіатричній практиці за наявності обґрунтованих показань.

враховуючи фармакологічний профіль препарату Церебролізин, слід приділяти особливу увагу можливим адитивним ефектам у разі його комбінованого застосування з антидепресантами або інгібіторами МАО. У таких випадках рекомендується знижувати дози антидепресантів.
Церебролізин не слід змішувати зі збалансованими р-нами амінокислот в одному інфузійному флаконі.
Допускається одночасне застосування препарату Церебролізин з вітамінами і серцево-судинними препаратами, однак їх не слід змішувати в одному шприці.
Церебролізин несумісний з р-нами, що змінюють рН препарату (5,0–8,0), а також з р-нами, що містять ліпіди.
Церебролізин не слід змішувати зі збалансованими р-нами амінокислот, вітамінами та серцево-судинними препаратами в одному інфузійному флаконі.

не відзначено випадків інтоксикації або негативного впливу на здоров’я внаслідок передозування препарату Церебролізин.

в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.