Цетрилев (Cetrilev)

Левоцетиризину дигідрохлорид - 5 мг

левоцетиризин, (R)–енантіомер цетиризину, є інгібітором периферичних Н₁-гістамінових рецепторів, спорідненість якого в 2 рази вища, ніж цетиризину. Після одноразового прийому левоцетиризину через 4 год виявлено зв’язування Н₁-гістамінових рецепторів на 90% і через 24 год — на 57%.
Левоцетиризин чинить вплив на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, знижує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну дію, практично не виявляє антихолінергічного і антисеротонінового ефекту, в терапевтичних дозах практично не викликає седативної дії.
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких цетиризину.
Абсорбція. Препарат Цетрилев після перорального прийому швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози та не змінюється з прийомом їжі, але С_max препарату зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність становить 100%.
Дія левоцетиризину починається через 12 хв після прийому однократної дози у 50% пацієнтів, через 1 год — у 95% пацієнтів і триває протягом 24 год.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізується близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином.
Виведення. T_½ препарату з плазми крові у дорослих становить 7,9±1,9 год. T_½ препарату коротший у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих — 0,63 мл/хв/кг. Виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається в основному із сечею. З калом виводиться 12,9%.

симптоматичне лікування сезонного/цілорічного алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

препарат Цетрилев слід призначати перорально дорослим та дітям віком від 6 років у дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймати таблетку можна незалежно від прийому їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води.
Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Пацієнтам із порушеною функцією нирок визначати дози слід урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.
Для застосування цієї таблиці необхідно визначити кліренс креатиніну (CrCl) пацієнта у мл/хв. CrCl (мл/хв) має бути оцінений за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за допомогою наступної формули: CrCl = [140 – вік (роки)] · маса тіла (кг)/72 · креатинін сироватки крові (мг/дл) · (0,85 для жінок)
Корекція дози препарату для хворих із порушеною функцією нирок:

Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату коригують індивідуально на основі ниркового кліренсу та маси тіла.
Хворим тільки з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна.
Тривалість застосування залежить від виду, тяжкості та проявів захворювання. При хронічних хворобах (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року.

підвищена чутливість до левоцетиризину або інших компонентів препарату, або похідних піперазину.
Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв). Спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння глюкози і галактози.

з боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, вертиго, непритомність, тремор, дисгевзія.
З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.
З боку органа зору: порушення зору, нечіткість зору.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
З боку ШКТ: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.
З боку шкіри та підшкірних тканин: стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.
З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія.
Результати досліджень: збільшена маса тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.
Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.
Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.

препарат Цетрилев з обережністю застосовують у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю та осіб літнього віку із нирковою недостатністю. Під час застосування препарату необхідно утримуватися від вживання алкоголю.
За наявності у пацієнтів патології, яка провокує затримку сечі (травма спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно приділити більшу увагу при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин підвищує ризик розвитку затримки сечі.
Застосування у період вагітності та годування груддю. Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.
Діти. Застосування препарату у формі таблеток не рекомендується у дітей віком до 6 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Враховуючи вірогідність розвитку побічних ефектів, слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

одночасне застосування з еритроміцином, антипірином, кетоконазолом, циметидином, азитроміцином, псевдоефедрином, гліпезидом або діазепамом не викликає значущих несприятливих випадків взаємодії. Застосування левоцетиризину разом з теофіліном (400 мг/добу) на 16% знижує його загальний кліренс. При багатократному введенні ритонавіру та цетиризину (10 мг/добу) експозиція цетиризину збільшується приблизно на 40%.
Одночасне застосування левоцетиризину з препаратами, що пригнічують функцію ЦНС (трициклічні антидепресанти, транквілізатори, інгібітори МАО) та алкоголю може спричинити сонливість. Не слід застосовувати седативні препарати під час прийому левоцетиризину.

симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з наступною сонливістю у дітей.
Лікування. Специфічний антидот відсутній. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримувальна терапія. Гемодіаліз неефективний.

препарат Цетрилев слід зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.