Кодесан^® ІС (Codesan IC) (273912) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Кодеїну фосфат - 0,0095 г

Екстракт термопсісу сухий - 0,02 г

Корені солодки - 0,2 г

Натрію гідрокарбонат - 0,2 г

фармакодинаміка. Комбінований лікарський засіб, дія якого зумовлена дією його складових.
Кодеїн є протикашльовим засобом центральної дії — алкалоїдом фенантренового ряду; належить до групи наркотичних анальгетиків, є агоністом опіоїдних рецепторів. Знижує збудливість кашльового центру та перериває рефлекси, що збуджують тривалий кашель. Чинить анальгезивну та седативну дію. Меншою мірою, ніж морфін, пригнічує дихання, рідше викликає міоз, нудоту та запори. У невисоких дозах не спричиняє пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію та не зменшує бронхіальну секрецію. Посилює дію анальгетиків, снодійних та седативних засобів. У терапевтичних концентраціях кодеїн може спричиняти почервоніння шкіри та відчуття тепла, що супроводжується посиленим потовиділенням та свербежем. Часте необґрунтоване застосування кодеїну, а також прийом у високих дозах сприяє прояву побічних реакцій з боку ШКТ.
Екстракт термопсису містить смоли, слизи, ефірні олії, сапоніни, аскорбінову кислоту, а також біологічно активні алкалоїди: термопсин, цитизин, пахікарпін, анагірин, гомотермопсин. Компоненти екстракту термопсису збуджують дихальний центр та стимулюють блювотний центр, чинять виражену відхаркувальну дію, що виявляється у підвищенні секреторної функції бронхіальних залоз, посиленні активності війчастого епітелію та прискоренні евакуації секрету, підвищенні тонусу гладких м’язів бронхів за рахунок центрального ваготропного ефекту. Ефірні олії та інші речовини, що містяться в екстракті термопсису, виділяючись крізь дихальні шляхи, спричиняють посилення секреції бронхіальних залоз та розрідження мокротиння.
Корінь солодки чинить відхаркувальну, протизапальну та спазмолітичну дію. Відхаркувальні властивості зумовлені вмістом гліциризину, який стимулює активність війчастого епітелію у трахеї та бронхах, а також посилює секреторну функцію слизових оболонок верхніх дихальних шляхів. Корінь солодки чинить спазмолітичну дію на гладкі м’язи завдяки вмісту флавонових сполук, серед яких найактивнішою вважається ліквіритозид. Протизапальна дія препаратів солодки полягає у купіруванні запальних реакцій, спричинених гістаміном, серотоніном та брадикініном, і зумовлена утворенням при гідролізі гліциролізину гліциризинової кислоти, яка чинить кортикостероїдоподібну дію.
Натрію гідрокарбонат стимулює секрецію у бронхіальних залозах, а також моторну функцію миготливого епітелію та бронхіол, зміщує рН бронхіального слизу у лужний бік і спричиняє безпосереднє розрідження (гідратацію) мокротиння, сприяє евакуації слизу із дихальних шляхів при кашлі та послаблює кашльовий рефлекс. При прийомі внутрішньо натрію гідрокарбонат може викликати антацидний ефект. Слід враховувати, що при нейтралізації соляної кислоти виділяється вуглекислота, яка збуджує рецептори слизової оболонки шлунка, підсилюючи виділення гастрину з наступним вторинним посиленням секреції соляної кислоти.
Фармакокінетика. Кодеїн та інші компоненти лікарського засобу добре всмоктуються у ШКТ. При застосуванні внутрішньо C_max кодеїну у плазмі крові досягається протягом 1 год. Кодеїн завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, накопичується у жировій тканині та меншою мірою — у тканинах з високим рівнем перфузії (легенях, печінці, нирках та селезінці). Т_½ з плазми крові становить 3–4 год. Метаболізується О- і N-деметилюванням у печінці з утворенням морфіну та норкодеїну. Кодеїн та його метаболіти екскретуються нирками, переважно у вигляді кон’югатів із глюкуроновою кислотою. Більшість продуктів екскреції виводиться з сечею протягом 6 год і до 86% дози виводиться з організму протягом 24 год. Близько 70% дози виводиться у вигляді вільного кодеїну, 10% — у вигляді вільного та кон’югованого морфіну і ще 10% — у вигляді вільного або кон’югованого норкодеїну. Тільки сліди продуктів екскреції виявляються у калі.
Решта компонентів лікарського засобу виводиться з організму нирками та через дихальні шляхи з бронхіальним секретом.
Максимальна дія лікарського засобу відмічається через 30–60 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 2–6 год.

кашель при захворюваннях легень і дихальних шляхів.

лікарський засіб приймати внутрішньо.
Дорослим та дітям віком від 12 років — по 1 таблетці 2–3 рази на добу. Тривалість лікування — 5 діб; у виняткових випадках за рекомендацією лікаря термін лікування може бути збільшений.
Діти. Застосування лікарського засобу протипоказане дітям віком до 12 років, оскільки існує ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій через варіабельний та непередбачуваний шлях перетворення кодеїну у морфін у пацієнтів цієї вікової групи (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Кодеїн не застосовувати дітям віком 12–18 років зі скомпрометованою дихальною функцією через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ, ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Кодеїн не застосовувати дітям віком 12–18 років, які мають надшвидкий метаболізм за участю CYP 2D6 (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ, ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

підвищена чутливість до кодеїну або інших опіоїдних анальгетиків, або будь-якого з компонентів лікарського засобу; гостра респіраторна депресія, легенева недостатність, обструктивні захворювання дихальних шляхів, БА (не слід застосовувати опіоїди під час астматичного нападу), кровохаркання, органічні ураження серця (міокардит, перикардит, інфаркт міокарда), АГ, виражена артеріальна гіпотензія, аритмії, епілепсія; черепно-мозкові травми або стани, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском (на додаток до ризику респіраторної депресії та підвищення внутрішньочерепного тиску кодеїн може чинити вплив на зіничну реакцію та інші вітальні реакції при оцінці неврологічного статусу); період після операції на жовчовивідних шляхах, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; стани, при яких інгібування перистальтики слід уникати або при яких розвивається здуття живота, ризик паралітичної непрохідності кишечнику; тяжкі захворювання печінки та нирок з порушенням їх функції; гіпокаліємія, тяжкий ступінь ожиріння, стан алкогольного сп’яніння, алкоголізм.
Застосування лікарського засобу протипоказано таким групам пацієнтів:
— дітям віком до 12 років;
— дітям віком 12–18 років зі скомпрометованою дихальною функцією;
— у період вагітності або годування грудьми;
— пацієнтам будь-якого віку, які мають надшвидкий метаболізм за участю CYP 2D6.
Не застосовувати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 2 тиж після припинення застосування інгібіторів МАО.

з боку нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, судоми (особливо у немовлят і дітей), підвищення внутрішньочерепного тиску, розвиток толерантності або залежності.
З боку органа зору: звуження зіниць, порушення гостроти зору, світлочутливість, порушення зору (зокрема розмитість, подвоєння контурів видимих предметів), міоз.
З боку органа слуху та лабіринту: вертиго.
Психічні розлади: седація, депресія, галюцинації, кошмарні сновидіння, стан неспокою, сплутаність свідомості, раптові зміни настрою, ейфорія, дисфорія.
З боку серцево-судинної системи: аритмії (тахі- або брадикардії), відчуття серцебиття, АГ, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія (при застосуванні у високих дозах), гіперемія шкіри обличчя.
З боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання (при застосуванні у високих дозах), бронхоспазм.
З боку ШКТ: біль у надчеревній ділянці, нудота, блювання, запор, диспепсія, сухість у роті, спазми шлунка, панкреатит.
Гепатобіліарні розлади: спазм жовчовивідних шляхів, який може бути пов’язаний зі зміною рівнів печінкових ферментів.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія.
Розлади метаболізму та харчування: анорексія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищене потовиділення; алергічні реакції, у тому числі висип, кропив’янка, свербіж, гіперемія шкіри, набряк обличчя.
З боку кістково-м’язової системи: неконтрольовані м’язові рухи, ригідність м’язів (при застосуванні у високих дозах).
З боку сечовидільної системи: спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, затримка сечовипускання, дизурія, антидіуретичний ефект.
З боку репродуктивної системи: статева дисфункція, еректильна дисфункція, зниження лібідо та потенції.
З боку імунної системи: макулопапульозний висип (розглядається як симптом синдрому гіперчутливості, пов’язаний з пероральним застосуванням кодеїну), утруднене дихання, лихоманка, спленомегалія, лімфаденопатія.
Інші: гіпокаліємія, відчуття нездужання, підвищена втомлюваність, гіпотермія.
Толерантність і деякі з найбільш поширених побічних ефектів — сонливість, нудота, блювання, сплутаність свідомості — як правило, розвиваються при тривалому застосуванні кодеїну.
Регулярне тривале застосування кодеїну призводить до розвитку залежності, толерантності та виникнення стану неспокою, дратівливості після припинення лікування. Слід пам’ятати, що толерантність знижується швидко після припинення прийому кодеїну, тому повторне застосування раніше припустимої дози може виявитися летальним.
Синдром відміни: раптове припинення лікування кодеїном може спричинити синдром відміни. Можливі симптоми: безсоння, стан неспокою, дратівливість, відчуття тривоги, депресія, слабкість, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, підвищене потовиділення, дегідратація, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, пілоерекція, лихоманка, мідріаз, тремор, м’язові судоми, підвищення ЧСС, частоти дихання, АТ.

не слід застосовувати лікарський засіб протягом тривалого часу у зв’язку із ризиком розвитку звикання до кодеїну.
Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі зниженою функцією нирок або печінки (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), з наявністю в анамнезі зловживання наркотиками. Слід знизити дозу кодеїну ослабленим пацієнтам, пацієнтам з артеріальною гіпотензією (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), гіпотиреозом, гіпертрофією передміхурової залози, наднирковозалозною недостатністю (наприклад хворобою Аддісона), нирковою недостатністю (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), запальними захворюваннями кишечнику (кодеїн знижує перистальтику, підвищує тонус та сегментацію кишечнику та може підвищувати тиск у товстій кишці) (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), стриктурою уретри, судомними станами, міастенією gravis, пацієнтам у шоковому стані. У пацієнтів літнього віку метаболізм та елімінація кодеїну можуть відбуватися повільніше, тому може бути доцільним зниження дози кодеїну. Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які нещодавно перенесли хірургічні втручання на кишечнику (через можливе зниження моторики ШКТ) або сечових шляхах (такі пацієнти більш схильні до затримки сечовипускання, спричиненої безпосередньо спазмом уретрального сфінктера та запором внаслідок застосування кодеїну). Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю при феохромоцитомі (опіоїди можуть стимулювати вивільнення катехоламіну шляхом індукції вивільнення ендогенного гістаміну). Пацієнтам із захворюваннями жовчовивідних шляхів (зокрема з жовчнокам’яною хворобою) слід уникати застосування опіоїдних анальгетиків або застосовувати їх у комбінації зі спазмолітиками.
Застосування петидину і, можливо, інших опіоїдних анальгетиків пацієнтам, які приймають інгібітори MAO, може бути пов’язане з дуже тяжкими реакціями, а іноді з реакціями, які мають летальні наслідки. Якщо застосування кодеїну пацієнтам, які приймають інгібітори MAO, є життєво необхідним, слід припинити застосування інгібіторів МАО за 2 тиж до початку лікування кодеїном (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ, ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
У пацієнтів, які можуть мати фізичну залежність, припинення лікування слід проводити поступово, щоб уникнути прискорення розвитку симптомів синдрому відміни.
Метаболізм за участю CYP 2D6. Кодеїн перетворюється на його активний метаболіт — морфін — у печінці за участю ферменту CYP 2D6. Якщо пацієнт має дефіцит цього ферменту або якщо у пацієнта CYP 2D6 повністю відсутній, адекватного терапевтичного ефекту не буде досягнуто. Встановлено, що до 7% кавказького населення можуть мати цю особливість метаболізму за участю CYP 2D6. Однак якщо пацієнт має надшвидкий метаболізм за участю CYP 2D6, існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів — симптомів опіоїдної токсичності — навіть при застосуванні у звичайних дозах. У таких пацієнтів перетворення кодеїну у морфін швидко призводить до встановлення більш високих рівнів морфіну в сироватці крові, ніж очікувалося.
Загальні симптоми опіоїдної токсичності: сплутаність свідомості, сонливість, поверхневе дихання, звужені зіниці, нудота, блювання, запор, відсутність апетиту. У тяжких випадках можливі симптоми циркуляторної та дихальної депресії, які можуть бути небезпечними і, дуже рідко, летальними.
Дані про поширеність ультрашвидких метаболізаторів за CYP 2D6 в різних популяціях наведені нижче:

Діти зі скомпрометованою дихальною функцією. Застосування кодеїну протипоказано дітям, у яких дихальна функція може бути скомпрометована нервово-м’язовими порушеннями, тяжкими серцевими або респіраторними захворюваннями, інфекціями верхніх дихальних шляхів або легень, мультитравмами або масштабними хірургічними втручаннями. Ці фактори можуть посилити симптоми токсичності морфіну.
Опіоїдні анальгетики знижують слиновиділення, що може спричинити розвиток карієсу та кандидомікозу слизової оболонки ротової порожнини.
Застосування кодеїну потребує регулярної оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.
Для покращання розрідження і виділення мокротиння рекомендується вживання великої кількості теплої рідини.
Під час лікування лікарським засобом заборонено вживати алкоголь.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Період вагітності. Застосування лікарського засобу у період вагітності протипоказане.
Повідомлялося про можливий зв’язок між виникненням у немовлят вад дихальної системи та серця і застосуванням кодеїну протягом І триместру вагітності. Регулярне застосування кодеїну у період вагітності може спричинити розвиток фізичної залежності у плода, що призведе до виникнення симптомів абстиненції у новонародженого. Застосування кодеїну під час пологів може пригнічувати дихання у новонародженого. Опіоїдні анальгетики можуть призвести до шлункового стазу під час пологів, підвищення ризику аспіраційної пневмонії у матері.
Період годування грудьми. Застосування лікарського засобу у період годування грудьми протипоказане.
При застосуванні у звичайних терапевтичних дозах кодеїн і його активний метаболіт можуть проникати в грудне молоко у дуже низьких концентраціях, що навряд чи може чинити негативний вплив на немовля. Однак якщо у пацієнтки відмічають надшвидкий метаболізм за участю CYP 2D6, у грудному молоці можуть встановлюватися більш високі рівні морфіну, у дуже рідкісних випадках це може призвести до потенційно летальних симптомів опіоїдної токсичності у немовляти.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час лікування лікарським засобом слід утримуватися від керування транспортними засобами або іншими механізмами через можливість виникнення таких ефектів, як сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, галюцинації, розлади зору або судоми. Ефекти алкоголю посилюються опіоїдними анальгетиками.

адсорбенти, в’яжучі та обволікаючі засоби можуть знизити всмоктування компонентів лікарського засобу у ШКТ.
Антидепресанти: трициклічні антидепресанти можуть посилити пригнічувальні ефекти опіоїдних анальгетиків.
Застосування інгібіторів MAO у комбінації з петидином було пов’язане з тяжким збудженням/пригніченням ЦНС (включаючи АГ/гіпотензію). Незважаючи на те що при застосуванні кодеїну не задокументовано подібних явищ, не виключено, що така взаємодія можлива. Отже, кодеїн не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тиж після припинення їх застосування.
Алкоголь: можливе посилення гіпотензивного, седативного ефектів алкоголю та пригнічувального впливу алкоголю на дихальну діяльність.
Анестетики, натрію оксибутират: можливе посилення депресії ЦНС та/або респіраторної депресії, та/або артеріальної гіпотензії.
Нейролептики: посилення седативного та гіпотензивного ефектів.
Анксіолітики і снодійні засоби: посилення седативного ефекту, підвищення ризику респіраторної депресії.
Антигістамінні засоби: одночасне застосування кодеїну та антигістамінних препаратів із седативними властивостями може призвести до посилення депресії ЦНС та/або респіраторної депресії, та/або артеріальної гіпотензії.
Антигіпертензивні засоби: посилення гіпотензивної дії.
Антихолінергетики (наприклад атропін): ризик тяжкого запору, який може призвести до паралітичної кишкової непрохідності та/або до затримки сечі.
Антиаритмічні засоби: кодеїн сповільнює всмоктування мексилетину. При одночасному застосуванні кодеїну та хінідину фармакологічна дія кодеїну, імовірно, буде значно знижена через негативний вплив хінідину на його метаболізм.
Цизаприд, метоклопрамід, домперидон: кодеїн антагонізує вплив цизаприду, метоклопраміду та домперидону на шлунково-кишкову діяльність.
Антидіарейні засоби: підвищення ризику тяжкого запору.
Ненаркотичні анальгетики: посилення анальгезивної дії.
Опіоїдні антагоністи (наприклад бупренорфін, налтрексон, налоксон): можливе прискорення розвитку синдрому відміни.
Хлорамфенікол: підвищення концентрації кодеїну у плазмі крові через інгібування його метаболізму.
Ципрофлоксацин: опіоїди знижують концентрацію ципрофлоксацину у плазмі крові.
Ритонавір: можливе підвищення рівня опіоїдних анальгетиків (зокрема кодеїну) у плазмі крові.
Противиразкові препарати: циметидин може пригнічувати метаболізм кодеїну, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі крові.
Вплив на інструментальні дослідження: застосування опіоїдів може перешкоджати дослідженню евакуації вмісту шлунка, оскільки опіоїди затримують випорожнення шлунка, а також гепатобіліарній візуалізації при застосуванні технецію Tc^99m Disofenin, оскільки опіоїдна терапія може спричинити звуження сфінктера Одді і підвищення тиску у жовчовивідних шляхах.
Одночасний прийом лікарського засобу Кодесан ІС із бронходилататорами, антибактеріальними засобами при лікуванні застудних захворювань, які супроводжуються вологим кашлем з тяжко відокремлюваним мокротинням, є раціональним.
Застосування препаратів кореня солодки у комбінації з серцевими глікозидами, антиаритмічними препаратами (хінідин), тіазидними та петльовими діуретиками, адренокортикостероїдами та проносними засобами може посилити гіпокаліємію.

симптоми: нудота, блювання, запор, головний біль, утруднення сечовипускання, порушення координації рухів очних яблук, звуження зіниць, аритмія, брадикардія.
Лікування: промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля, введення аналептиків, атропіну, конкурентного антагоніста кодеїну — налоксону (у стаціонарних умовах).
Передозування кодеїну. Тяжка депресія ЦНС, зокрема пригнічення дихання, може розвинутися у разі одночасного застосування інших засобів із седативною дією (у тому числі алкоголю) або значного перевищення дози кодеїну. Клінічною тріадою передозування опіоїдів вважаються кома, точкові зіниці та респіраторна депресія (може спричинити ціаноз) з наступним розширенням зіниць при розвитку гіпоксії. Інші симптоми передозування опіоїдів: гіпотермія, сповільнене або утруднене дихання, судоми (особливо у дітей), сильне запаморочення, виражена сонливість, виражена слабкість, нервозність або неспокій, емоційне збудження, галюцинації, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія та тахікардія (малоймовірні), брадикардія, недостатність кровообігу. Можливе виникнення задишки, апное, колапсу, затримки сечовиділення; рідко — набряк легень; можуть спостерігатися ознаки вивільнення гістаміну. Повідомлялося про випадки розвитку рабдоміолізу, який прогресував до ниркової недостатності, при передозуванні опіоїдів.
Передозування посилюється при одночасному прийомі алкоголю та психотропних засобів.
Лікування: загальні симптоматичні та підтримувальні заходи, включаючи заходи для підтримки дихального центру та моніторинг вітальних показників до стабілізації стану.
Прийом активованого вугілля є доцільним, якщо минуло не більше 1 год з моменту прийому кодеїну дорослим у дозі, що перевищує 350 мг, дитиною — у дозі, що перевищує 5 мг/кг маси тіла. Слід застосувати налоксон при виникненні коми або пригнічення дихання. Налоксон є конкуруючим антагоністом та має короткий Т_½, таким чином, може бути необхідним повторне застосування високих доз для пацієнтів із тяжким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 4 год після введення налоксону або 8 год у разі застосування препарату налоксону з пролонгованою дією.
Симптоми передозування кореня солодки: передозування та тривале застосування (більше 2 міс) може спричиняти порушення водно-електролітного балансу, внаслідок чого можливий розвиток гіпокаліємічної міопатії та міоглобулінурії.
Симптоми передозування термопсису та натрію гідрокарбонату: при тяжкому отруєнні можливі порушення свідомості, збудження, галюцинації, судоми.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.