Вазоніт (Vasonit) (273304) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Пентоксифілін - 600 мг

фармакодинаміка. Препарат покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, чинить судинорозширювальну дію. Активна речовина — пентоксифілін — є похідною ксантину. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладких м’язів судин, формених клітинах крові, інших тканинах та органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність, знижує рівень фібриногену в плазмі крові і посилює фібриноліз, що знижує в’язкість крові і поліпшує її реологічні властивості. Препарат поліпшує забезпечення тканин киснем у зонах порушеного кровообігу, передусім у кінцівках, ЦНС, менше — у нирках. Незначною мірою розширює коронарні судини.
Спеціальна форма пролонгованого вивільнення з таблетки забезпечує постійне та тривале підтримання ефекту, що дає можливість застосування з більшими інтервалами.
Фармакокінетика. Властивості таблетки забезпечують безперервне вивільнення активної речовини та її рівномірне всмоктування зі ШКТ. Препарат піддається метаболізму першого проходження в печінці, внаслідок чого утворюється низка фармакологічно активних метаболітів. Абсолютна біодоступність препарату становить в середньому 19,4%. Вазоніт не зв’язується з білками плазми крові. C_max пентоксифіліну та його активних метаболітів в плазмі крові досягається через 3–4 год і зберігається на терапевтичному рівні близько 12 год. Препарат виводиться головним чином із сечею, у вигляді метаболітів — 90% виділяється нирками.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) виведення Вазоніту і його метаболітів затримується.
У пацієнтів з печінковою недостатністю Т_½ подовжується, а абсолютна біодоступність підвищується.

для подовження дистанції безбольової ходи у пацієнтів з хронічним оклюзійним ураженням периферичних артерій на стадії IIb за Фонтеном (переміжна кульгавість), коли інші заходи, такі як тренування ходи, ангіопластика та/або відновлювальні процедури, не можуть бути проведені або не показані.
Дисфункція внутрішнього вуха, спричинена розладами кровообігу (включаючи туговухість і раптову втрату слуху).

дозування визначає лікар індивідуально, залежно від характеру та перебігу захворювання.
Хронічне оклюзійне захворювання периферичних артерій на стадії IIb за Фонтеном (переміжна кульгавість).
Якщо не призначено інше дозування, застосовують по 1 таблетці 600 мг 1–2 рази на добу (600–1200 мг пентоксифіліну на добу).
Для пацієнтів з низьким або нестабільним рівнем АТ необхідна корекція дози.
Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) слід підбирати, враховуючи індивідуальну переносимість.
Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій печінки потрібне зниження дози. Рішення про зниження дози приймає лікар, який у кожному окремому випадку повинен враховувати ступінь тяжкості хвороби і переносимість препарату.
Дисфункція внутрішнього вуха, спричинена розладами кровообігу (включаючи туговухість і раптову втрату слуху).
Якщо не призначено інше дозування, застосовують по 1 таблетці 600 мг 1–2 рази на добу (600–1200 мг пентоксифіліну на добу).
У випадках тяжких розладів кровообігу початок дії можна прискорити, призначивши таблетки у комбінації з парентеральним введенням пентоксифіліну. Загальна добова доза (парентерально + перорально) не повинна перевищувати 1200 мг пентоксифіліну.
Залежно від тяжкості симптомів можливе лікування або тільки пероральне, або комбіноване пероральне і парентеральне (в/в інфузія), або тільки парентеральне (в/в інфузія).
Для пацієнтів з низьким або нестабільним рівнем АТ може бути необхідна корекція дози.
Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) дози слід титрувати до 50–70% від стандартної дози, з урахуванням індивідуальної переносимості.
Рішення про зниження дози пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки повинен прийняти лікар, враховуючи тяжкість хвороби та переносимість препарату в кожного окремого пацієнта.
Спосіб та тривалість застосування. Таблетку слід ковтати цілою (не розжовуючи), запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість застосування повинен встановлювати лікар залежно від клінічного стану кожного окремого хворого.
Примітка. У разі прискореного проходження по ШКТ (прийом проносних засобів, діарея, хірургічне вкорочення кишечнику) в окремих випадках з організму виводяться нерозчинені залишки таблетки. Якщо передчасне виведення відбувається лише час від часу, не слід приділяти цьому велику увагу.
Діти. Через відсутність достатнього клінічного досвіду Вазоніт не можна призначати дітям (віком до 18 років).

Вазоніт протипоказаний:
— пацієнтам із підвищеною чутливістю до пентоксифіліну, інших метилксантинів або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
— пацієнтам з обширним крововиливом у сітківку ока, при крововиливах у головний мозок (ризик посилення кровотечі). Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити;
— пацієнтам із крововиливом у головний мозок чи іншою клінічно значущою кровотечею;
— пацієнтам у гострий період інфаркту міокарда;
— пацієнтам із виразкою шлунка та/або кишковими виразками;
— пацієнтам із геморагічним діатезом.

нижче наведені побічні реакції, що виникали під час клінічних досліджень та у постмаркетинговий період. Частота виникнення невідома.

при перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом Вазоніт слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.
У разі застосування препарату Вазоніт у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.
У хворих на цукровий діабет, які отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз препарату Вазоніт можливе посилення впливу цих препаратів на рівень глюкози у крові (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). У цих випадках слід знизити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів та особливо ретельно доглядати за пацієнтом.
Хворим на системний червоний вовчак або пацієнтам з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.
Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, необхідно регулярно проводити загальний аналіз крові.
У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.
Особливо уважне спостереження необхідне для пацієнтів:
— із тяжкими серцевими аритміями;
— з інфарктом міокарда;
— з артеріальною гіпотензією;
— із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія;
— із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
— із тяжкою печінковою недостатністю;
— із високою схильністю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч — див. ПРОТИПОКАЗАННЯ;
— які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв’язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);
— які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивітамінами К або інгібіторами агрегації тромбоцитів (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ);
— які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними препаратами (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ);
— які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та ципрофлоксацином (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ);
— які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та теофіліном (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Досвіду застосування препарату у вагітних недостатньо. Через це рекомендується не застосовувати препарат Вазоніт у період вагітності.
Годування грудьми. Пентоксифілін у незначній кількості проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікування препаратом Вазоніт, необхідно припинити годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не впливає.

при одночасному призначенні із зазначеними нижче препаратами слід враховувати можливість лікарських взаємодій.
Засоби, які знижують АТ. Пентоксифілін може посилювати дію антигіпертензивних засобів, і зниження АТ може бути більш вираженим.
Антикоагулянти. Пентоксифілін може посилювати вплив антикоагулянтів. Пацієнтам з підвищеною схильністю до розвитку кровотеч, наприклад тим, які отримують поєднане лікування антикоагулянтами, необхідний ретельний моніторинг (зокрема регулярний контроль міжнародного нормалізованого відношення), оскільки існує ризик розвитку більш тяжких кровотеч.
Пероральні протидіабетичні препарати, інсулін. Можливі більш значне зниження рівня глюкози в крові та розвиток гіпоглікемічних реакцій. Необхідно контролювати рівень глюкози в крові через проміжки часу, які встановлюються для кожного пацієнта індивідуально.
Теофілін. Концентрація теофіліну в крові може підвищуватися і, як наслідок, можливе загострення побічних ефектів під час лікування захворювань дихального тракту.
Циметидин. Можливе зростання рівня пентоксифіліну в плазмі крові та посилення дії пентоксифіліну.
Ципрофлоксацин. Одночасне застосування препарату з ципрофлоксацином може підвищувати концентрацію пентоксифіліну в сироватці крові в окремих пацієнтів. У зв’язку з цим може зростати частота та вираженість побічних реакцій, пов’язаних з одночасним застосуванням цих препаратів.
Потенціальний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад клопідогрелу, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопросту, абциксимабу, анагреліду, НПЗП, крім селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилатів, тиклопідину, дипіридамолу) з пентоксифіліном слід проводити з обережністю.
При одночасному застосуванні з антиадренергічними препаратами та блокаторами гангліорецепторів може відмічатися значне зниження АТ. Одночасне застосування адренергічних речовин і ксантинів призводить до стимуляції ЦНС.

симптоми. Запаморочення, нудота, зниження АТ, тахікардія, припливи, непритомність, підвищення температури тіла, збудження, арефлексія, тонічно-клонічні судоми, аритмії, блювотні маси у вигляді кавової гущі як ознака шлунково-кишкової кровотечі, арефлексії та тоніко-клонічні судоми.
Лікувальні заходи. Якщо передозування відбулося недавно, можна провести промивання шлунка або застосувати активоване вугілля, щоб перешкодити подальшій абсорбції.
Лікування має бути симптоматичним, оскільки специфічний антидот невідомий. Може бути необхідне спостереження у відділенні інтенсивної терапії, щоб запобігти ускладненням.
Невідкладні заходи у разі виникнення тяжких реакцій підвищеної чутливості (шоку). При перших ознаках тяжких реакцій (наприклад шкірні реакції (кропив’янка), припливи, неспокій, головний біль, раптове підвищення потовиділення, нудота) слід встановити венозний катетер. Разом зі звичайними заходами невідкладної допомоги, такими як розміщення хворого у положенні лежачи з піднятими ногами, забезпечення прохідності дихальних шляхів і введення кисню, показане екстрене медикаментозне лікування, зокрема в/в заміщення об’єму рідини, епінефрин (адреналін) в/в, глюкокортикоїди (наприклад 250–1000 мг метилпреднізолону в/в) і антагоністи гістамінових рецепторів.
Залежно від тяжкості клінічних симптомів може бути необхідне штучне дихання, а у разі зупинки кровообігу — відновлення життєвих функцій відповідно до звичайних рекомендацій.

у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.