ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Капоцин порошок для розчину для ін'єкцій 1 г, Macleods Pharmaceuticals Ltd (Індія)

КАПОЦИН (KAPOCIN)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад

діюча речовина: сapreomycin;

1 флакон містить капреоміцину сульфату еквівалентно капреоміцину 1000 мг.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протитуберкульозні засоби. Антибіотики.

Код ATC

J04A B30.

Клінічні характеристики

Показання

У складі комбінованої терапії легеневих форм туберкульозу, спричинених чутливими до капреоміцину мікобактеріями при неефективності або непереносимості протитуберкульозних препаратів першого ряду.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонента препарату.

Спосіб застосування та дози

Вводити внутрішньом'язово, глибоко. Дорослим зазвичай вводять по 1 г на добу (але не перевищувати дозу 20 мг/кг/добу) протягом 60–120 днів. Потім продовжують лікування по 1 г препарату 2 або 3 рази на тиждень. Загальна тривалість лікування — від 12 до 24 місяців.

Для приготування розчину необхідно вміст флакона розчинити у 2 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (0,9%) або у воді для ін'єкцій. Для повного розчинення необхідно зачекати 2–3 хв.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності у корегуванні доз.

Пацієнти зі зниженою функцією нирок. Корегування дози слід проводити з урахуванням кліренсу креатиніну (див. табл.):

Кліренс креатиніну	Кліренс капреоміцину	Період напіввиведення	Дозування (мг/кг)
мл/хв	л/кг/хв х 10²	години	24 години	48 годин	72 години
0	0,54	55,5	1,29	2,58	3,87
10	1,01	29,4	2,43	4,87	7,3
20	1,49	20	3,58	7,16	10,7
30	1,97	15,1	4,72	9,45	14,2
40	2,45	12,2	5,87	11,7
50	2,92	10,2	7,01	14
60	3,4	8,8	8,16
80	4,35	6,8	10,4
100	5,31	5,6	12,7
110	5,78	5,2	13,9

Побічні реакції

З боку сечостатевої системи: нефротоксичність — токсичний нефрит, ушкодження нирок з некрозом канальців, дизурія (збільшення/зменшення частоти сечовипускання або кількості сечі), ниркова недостатність, підвищення рівня азоту сечовини і креатиніну в сироватці крові, поява в сечі аномального осаду або формених елементів крові.

З боку нервової системи та органів чуття: незвична втома, слабкість, сонливість; ототоксичність — зниження слуху, у тому числі необоротне, шум, дзвін, гудіння або відчуття «закладання» у вухах; вестибулотоксичність — порушення координації рухів, нестійкість ходи, запаморочення; нервово-м'язова блокада.

З боку травного тракту: нудота, блювання, анорексія, спрага.

Гепатобіліарні розлади: гепатотоксичність із порушенням функціональних показників печінки (особливо при захворюваннях печінки в анамнезі), підвищення рівня печінкових ферментів, білірубіну, зниження екскреції бромсульфталеїну без зміни сироваткових ферментів.

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, кропив'янку, макулопапілярний висип, свербіж, почервоніння шкіри, набряки.

З боку серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму.

З боку системи крові: лейкоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Порушення електролітного балансу: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія.

Місцеві реакції. Зміни у місці введення, в тому числі біль, інфільтрація у місці введення, розвиток стерильних абсцесів або посилена кровоточивість у місці введення.

Інші: міалгія, утруднення дихання (внаслідок зниження тонусу дихальних м'язів); підвищення температури тіла (відзначалося при комплексній терапії).

Передозування

Симптоми: порушення функції нирок, аж до гострого некрозу канальців (ризик підвищується у хворих літного віку, при початковій дисфункції нирок, зневоднення), ушкодження слухового і вестибулярного відділів VІІІ пари черепно-мозкових нервів, нервово-м'язова блокада, аж до зупинки дихання (особливо при швидкому внутрішньовенному введенні), електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія), порушення електролітного балансу у вигляді синдрому Бартера або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування. Симптоматична терапія: підтримка дихання і кровообігу, гідратація, що забезпечує відтік сечі на рівні 3–5 мл/кг/год (при нормальній функції нирок); для купірування нервово-м'язової блокади, у т.ч. пригнічення дихання та апное — введення антихолінестеразних засобів, препаратів кальцію, проведення гемодіалізу (особливо у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок); необхідний моніторинг водно-електролітного балансу і кліренсу креатиніну.

Особливості застосування

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано застосовувати у період вагітності або годування груддю.

При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти.

Протипоказано застосовувати капреоміцин дітям.

Препарат з обережністю призначають пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, особливо при медикаментозній алергії.

До і під час лікування необхідно періодично проводити аудіометрію (1–2 рази на тиждень) для діагностики порушення слуху на високих частотах, визначення показників функції вестибулярного апарату, нирок (щотижня) і печінки, рівня калію в сироватці крові (щомісяця). При порушенні функції нирок необхідна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну.

Під час і після хірургічного втручання з обережністю застосовують на тлі засобів, що спричиняють нервово-м'язову блокаду (особливо при високій імовірності неповного припинення нервово-м'язової блокади у післяопераційному періоді).

Під час лікування варто постійно контролювати режим і схеми дозування, правильність і регулярність виконання призначень. У випадку пропускання ін'єкції препарат вводять якомога швидше, якщо не наступив час уведення наступної дози; не подвоюють дози. Призначення Капоцину можливе після визначення чутливості штаму.

Обмежено застосування у пацієнтів з ураженням VIII пари черепно-мозкових нервів, міастенією, паркінсонізмом, дегідратацією, порушенням функції нирок, у т. ч. в літньому віці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи можливість появи побічних ефектів, рекомендовано утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Призначення Капоцину одночасно з поліміксину сульфатом А, колістином, амікацином, гентаміцином, тобраміцином, ванкоміцином, канаміцином і неоміцином необхідно починати з великою обережністю через можливу сумацію нефро- та ототоксичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування із розчинами, що містять комплекс вітамінів групи B. Одночасне призначення з антидіарейними препаратами збільшує ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Несумісний з еритроміцином, ампіциліном, дифенілгідантоїном, барбітуратами, амінофіліном, кальцію глюконатом і магнію сульфатом. Не слід застосовувати Капоцин одночасно з іншими ін'єкційними протитуберкульозними препаратами (стрептоміцин, віоміцин) через можливе посилення токсичного ефекту, особливо на VIII пару черепно-мозкових нервів та функцію нирок.

Несумісний з препаратами, що чинять ототоксичну (аміноглікозиди, поліміксини, фуросемід, етакринова кислота) і нефротоксичну (аміноглікозиди, поліміксини, метоксифлуран) дію і препаратами, що спричиняють нервово-м'язову блокаду (аміноглікозиди, поліміксини, діетиловий ефір і галогенвуглеводні для інгаляційного наркозу, цитратні консерванти крові). Нервово-м'язова блокада ослаблюється неостигміном.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Антибіотик поліпептид, виділений з Streptomyces capreolus. Чинить бактеріостатичну дію на різні штами Mycobacterium tuberculosis. Спостерігається перехресна резистентність між капреоміцином та біоміцином, канаміцином, неоміцином.

Фармакокінетика. Після внутрішньом'язового введення пік концентрації досягається через 1–2 години. Проникає через плацентарний бар'єр. Метаболізується у тканинах. Виводиться з організму переважно нирками, від 50% до 70% активної речовини виводиться у незміненому вигляді з сечею протягом 12 години. Не кумулюється в організмі при нормальній функції нирок і печінки.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.

Несумісність

Не змішувати з іншими лікарськими засобами, окрім тих, що зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1000 мг препарату у флаконі, по 1 флакону у картонній упаковці.

Категорія відпуску

за рецептом.

Виробник

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження

Плот № 25–27, Сюрвей № 366, Прем'єр Індастріал Істейт, Канчигам, Даман — 396210 (Фаза I), Індія.