Мема (Mema) (272986) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Мемантину гідрохлорид - 10 мг

фармакодинаміка. У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо за участю NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторів.
Мемантин являє собою потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин модулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може призвести до дисфункції нейронів.
За даними досліджень, у пацієнтів із хворобою Альцгеймера від середнього до тяжкого ступеня після застосування мемантину в дозі 20 мг протягом 6 міс відмічали такі сприятливі ефекти, як стабілізація або покращання стану загальної та функціональної сфери, когнітивних можливостей.
Фармакокінетика. Абсорбція. Абсолютна біодоступність мемантину становить близько 100%, період досягнення С_max у плазмі крові — 3–8 год. Ознак впливу прийому їжі на всмоктування не виявлено.
Розподіл. Добова доза 20 мг зумовлює стабільну концентрацію мемантину у плазмі крові в межах 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз 5–30 мг відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та сироватці крові становить 0,52. Близько 45% мемантину зв’язується з протеїнами плазми крові.
Біотрансформація. В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді початкової речовини, основні метаболіти не мають NMDA-антагоністичних властивостей. Участі цитохрому Р450 у метаболізмі in vitro не виявлено.
Елімінація. Мемантин елімінується моноекспоненціальним чином з показником Т_½ 60–100 год. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс становить 170 мл/хв/1,73 м². Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.
Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися у 7–9 разів. Підлужнення сечі може відбуватися в результаті глибоких змін дієти, наприклад зміни багатого м’ясними стравами раціону вегетаріанським, чи внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.
Лінійність. Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10–40 мг.
Фармакодинамічний/фармакокінетичний зв’язок. При дозі мемантину 20 мг/добу його вміст у цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константа гальмування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль у ділянці фронтальної кори головного мозку людини.

хвороба Альцгеймера від помірного ступеня тяжкості до тяжких форм.

лікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря. Терапію слід розпочинати тільки за умови наявності опікуна, який регулярно контролюватиме прийом препарату пацієнтом.
Таблетки слід приймати 1 раз на добу кожного дня в один і той самий час. Таблетки можна застосовувати разом з їжею чи незалежно від прийому їжі.
Дорослі. Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримувальну дозу слід визначати шляхом поступового її підвищення на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тиж таким чином:
1-й тиждень (1–7-й день): приймати ½ таблетки (5 мг/добу) протягом тижня;
2-й тиждень (8–14-й день): приймати 1 таблетку (10 мг/добу) протягом тижня;
3-й тиждень (15–21-й день): приймати 1,5 таблетки (15 мг/добу) протягом тижня;
починаючи з 4-го тижня: приймати 2 таблетки (20 мг/добу) кожного дня.
Рекомендована підтримувальна доза становить 20 мг/добу.
Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностування та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозу мемантину, найкраще протягом 3 міс від початку лікування. У подальшому клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримувальне лікування можна продовжувати, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантину пацієнтом — хорошою. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування пацієнтом.
Пацієнти літнього віку. На основі результатів клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг/добу (2 таблетки по 10 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.
Порушення функції нирок. Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 50–80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібне. Пацієнтам з порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30–49 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг. Дозу можна підвищити до 20 мг/добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5–29 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг.
Порушення функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (клас А, B за класифікацією Чайлда — П’ю) корекція дози не потрібна. Застосування мемантину у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки не рекомендується.

гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату.

загальна частота небажаних явищ при застосуванні мемантину не відрізнялася від такої на тлі прийому плацебо, а негативні явища зазвичай мали легкий або середній ступінь тяжкості.
Найпоширенішими побічними ефектами, які частіше фіксувалися у групі прийому мемантину, ніж у групі, якій застосовували плацебо, були запаморочення, головний біль, запор, сонливість та АГ.
При прийомі мемантину можливі нижчезазначені побічні реакції.
Інфекції: грибкові інфекції.
З боку імунної системи: гіперчутливість.
З боку психіки: сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації (переважно відмічені у пацієнтів з тяжкою формою хвороби Альцгеймера), психотичні реакції*.
З боку нервової системи: запаморочення, порушення рівноваги, порушення ходи, судоми.
З боку серця: серцева недостатність.
З боку судин: АГ, венозний тромбоз/тромбоемболія.
З боку дихальної системи: задишка.
З боку ШКТ: запор, блювання, панкреатит*.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників функції печінки, гепатит.
Загальні порушення: головний біль, підвищена втомлюваність.
Хвороба Альцгеймера асоціюється з депресією, суїцидальними ідеями та суїцидом. Про дані випадки також повідомлялося при застосуванні мемантину.
*Окремі повідомлення при медичному застосуванні.

слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим на епілепсію, пацієнтам з епізодами судом в анамнезі, а також пацієнтам з факторами ризику розвитку епілепсії.
Слід уникати одночасного застосування з такими N-метил-D-аспартат-(NMDA)-антагоністами, як амантадин, кетамін чи декстрометорфан. Ці сполуки впливають на одну й ту саму систему рецепторів, що й мемантин, а тому побічні ефекти (переважно пов’язані з ЦНС) можуть бути частішими чи більш вираженими.
Деякі фактори, що спричиняють збільшення рН сечі, можуть зумовити необхідність ретельного нагляду за станом пацієнта. Вказані фактори включають глибокі зміни дієти, наприклад заміну багатого м’ясними стравами раціону на вегетаріанський, або ж інтенсивний прийом антацидних шлункових засобів. Крім того, рН сечі може підвищуватися через стани тубулярного ниркового ацидозу або тяжкі інфекції сечового тракту, спричинені Proteus.
Під час більшості клінічних досліджень пацієнти, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, та пацієнти з декомпенсованою застійною серцевою недостатністю (III–IV ступеня згідно з класифікацією NYHA), а також з неконтрольованою АГ, виключалися з числа учасників. Внаслідок цього наявні лише обмежені відповідні дані, а за пацієнтами з такими захворюваннями необхідний ретельний нагляд.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або порушеннями всмоктування глюкози-галактози не можна його застосовувати.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Даних щодо впливу мемантину при застосуванні його в період вагітності немає. Експериментальні дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного росту при впливі концентрацій, ідентичних або дещо вищих ніж ті, що застосовуються у людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, зумовлених чіткою та явною необхідністю.
Невідомо, чи відбувається екскреція мемантину у грудне молоко, що, однак, можливо з огляду на ліпофільність субстанції. Жінкам, які застосовують мемантин, слід утриматися від годування грудьми.
Відсутні повідомлення про побічні реакції щодо впливу мемантину на чоловічу та жіночу фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Хвороба Альцгеймера від середньої тяжкості до тяжких форм зазвичай зумовлює погіршення можливості керувати автомобілем та порушення здатності працювати з іншими механізмами. Більше того, мемантин чинить незначний або помірний вплив на швидкість реакції людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої обережності при керуванні транспортними засобами чи роботі з обладнанням.
Діти. Препарат не застосовувати у дітей у зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності.

слід уникати одночасного застосування мемантину та амантадину через ризик фармакотоксичного психозу. Обидві сполуки є хімічно пов’язаними NMDA-антагоністами. Те ж саме може бути вірним для кетаміну і декстрометорфану. В одному опублікованому звіті зазначалося також про можливий ризик комбінації мемантину та фенітоїну.
Механізм дії передбачає можливе посилення ефектів L-допи, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів, як мемантин. Можливим є послаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Одночасне призначення мемантину та спазмолітичних засобів дантролену або баклофену може модифікувати їх ефекти та зумовити необхідність корекції доз.
Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, що й амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, зумовлюючи потенційний ризик підвищення рівнів вмісту у плазмі крові.
При одночасному призначенні мемантину з гідрохлоротіазидом (ГХТ) або будь-яким комбінованим препаратом з ГХТ можливе зниження рівня ГХТ у сироватці крові.
Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення при застосуванні мемантину у пацієнтів, які приймають варфарин. Хоча причинний зв’язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти.
У ході фармакокінетичних досліджень за участю здорових добровольців суттєвих ефектів взаємодії мемантину з глібуридом/метформіном, донепезілом або галантаміном не виявили.
Мемантин in vitro не є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінвмісної монооксигенази, епоксидгідролази або сульфатіону.

досвід обмежений.
Симптоми. Відносно значне передозування (200 і 105 мг/добу протягом 3 днів відповідно) було або пов’язане із симптомами підвищеної втомлюваності, слабкості та/або діареєю, або мало безсимптомний перебіг. При передозуванні до 140 мг або невстановленою дозою виявлені симптоми порушення ЦНС (сплутаність, в’ялість, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації, розлади ходи) та/або шлунково-кишкові порушення (блювання та діарея).
Після прийому 2000 мг мемантину у пацієнта розвинулася кома впродовж 10 днів, пізніше — диплопія та збудження. Після симптоматичного лікування та плазмаферезу пацієнт одужав без наслідків.
В іншому випадку значного передозування після перорального прийому 400 мг мемантину у пацієнта розвинулися порушення з боку ЦНС у вигляді неспокою, психозу, зорових галюцинацій, судомної готовності, сонливості, ступору та втрати свідомості. Пацієнт одужав без наслідків.
Лікування. Симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід застосувати стандартні клінічні процедури для видалення діючої речовини з організму, наприклад промивання шлунка, прийом активованого вугілля, методи підкиснення реакції сечі, форсований діурез.
У разі надмірної загальної стимуляції ЦНС симптоматичні лікувальні заходи слід застосовувати з обережністю.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.