Тулізид порошок для розчину для ін'єкцій 1 г флакон, №1 Лікарський препарат

діюча речовина: ceftazidime;

1 флакон містить: цефтазидиму пентагідрат у перерахунку на цефтазидим 1 г;

допоміжні речовини: натрію карбонат.

Порошок для розчину для ін'єкцій.

Антибактеріальний засіб для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління.

Лікування моно- та змішаних інфекцій, спричинених чутливими мікроорганізмами.

Тяжкі інфекції:

— сепсис, бактеріємія, перитоніт, менінгіт;

— інфекції у хворих зі зниженим імунітетом;

— у пацієнтів відділень інтенсивної терапії, наприклад, з інфікованими опіками.

Інфекції дихальних шляхів, включаючи інфекції легенів у хворих на муковісцидоз.

Інфекції ЛОР-органів.

Інфекції сечовивідних шляхів.

Інфекції шкіри та м'яких тканин.

Інфекції травного тракту, жовчних шляхів і черевної порожнини.

Інфекції кісток і суглобів.

Інфекції, пов'язані з гемо- та перитонеальним діалізом і неперервним амбулаторним перитонеальним діалізом.

Профілактика: оперативні втручання на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція).

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Гіперчутливість до цефтазидиму пентагідрату або будь-якого інгредієнта препарату.

Доза залежить від тяжкості захворювання, чутливості, локалізації та типу інфекції, а також від віку та функції нирок пацієнта.

Рекомендовано перед застосуванням препарату зробити шкірну пробу на переносимість.

Дорослі

У більшості випадків добова доза становить від 1 до 6 г за 2–3 прийоми шляхом внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції.

Інфекції сечостатевих шляхів і менш тяжкі інфекції: 500 мг — 1 г кожні 12 годин.

Більшість інфекцій: 1 г кожні 8 годин або 2 г кожні 12 годин.

Дуже тяжкі інфекції, особливо у хворих на імунодефіцит, включаючи хворих на нейтропенію: 2 г кожні 8 або 12 годин або 3 г кожні 12 годин.

Муковісцидоз у поєднанні із синьогнійною інфекцією легенів: від 100 до150 мг/кг на добу за 3 прийоми.

Загалом лікування препаратом слід продовжувати ще 2 дні після зникнення проявів інфекції, однак у разі тяжких інфекцій лікування може бути тривалим.

Застосування дози до 9 г на добу дорослими з нормальною функцією нирок не спричиняло будь-яких ускладнень.

При застосуванні для профілактики при оперативних втручаннях на передміхуровій залозі слід ввести 1 г під час індукції в анестезію. Другу дозу вводять у момент видалення катетера.

Діти віком від 2 місяців

30–100 мг/кг на добу за 2–3 прийоми. Дітям з імунодефіцитом, муковісцидозом чи хворим на менінгіт, рекомендується вводити дози до 150 мг/кг/добу (максимально 6 г на добу) за три прийоми.

Діти віком 0–2 місяці

25–60 мг/кг/добу у вигляді 2 ін'єкцій. У новонароджених період напіввиведення цефтазидиму із сироватки може бути у 3–4 рази більший, ніж у дорослих.

Хворі літнього віку

Враховуючи зниження кліренсу цефтазидиму, для хворих літнього віку, що мають гострі інфекції, добова доза звичайно не повинна перевищувати 3 г, особливо для пацієнтів віком понад 80 років. Тривалість лікування визначається індивідуально.

Дозування при порушеній функції нирок

Цефтазидим виводиться нирками у незміненому стані. Тому для пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути зменшена.

Початкова доза повинна становити 1 г. Визначення підтримуючої дози повинно базуватися на швидкості гломерулярної фільтрації.

Рекомендовані підтримуючі дози цефтазидиму при нирковій недостатності

Для пацієнтів з тяжкими інфекціями одноразову дозу можна збільшити на 50% або відповідно збільшити частоту введення. У таких пацієнтів рекомендується контролювати рівень цефтазидиму в сироватці, який не повинен перевищувати 40 мг/л.

У дітей кліренс креатиніну слід відкоригувати відповідно до площі поверхні тіла або до маси тіла.

Гемодіаліз

Період напіввиведення цефтазидиму із сироватки під час гемодіалізу становить від 3 до 5 годин.

Після кожного сеансу гемодіалізу слід вводити підтримуючу дозу цефтазидиму, яка рекомендується в таблиці, наведеній вище.

Перитонеальний діаліз

Цефтазидим можна застосовувати при перитонеальному діалізі у звичайному режимі та при тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі.

Крім внутрішньовенного застосування, цефтазидим можна включати до діалізної рідини (звичайно від 125 до 250 мг на 2 л діалізної рідини).

Для пацієнтів з нирковою недостатністю, яким проводиться тривалий артеріовенозний гемодіаліз або високошвидкісна гемофільтрація у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 1 г на добу у вигляді одноразової дози або за кілька прийомів. Для гемофільтрації з низькою швидкістю слід застосовувати дози, як при порушенні функції нирок.

Для пацієнтів, яким проводиться веновенозна гемофільтрація та веновенозний гемодіаліз, рекомендації з дозування наведені у таблицях.

Рекомендації з дозування цефтазидиму для пацієнтів, яким проводиться тривала веновенозна гемофільтрація

^аПідтримуючу дозу слід вводити кожні 12 годин.

Рекомендації з дозування цефтазидиму для пацієнтів, яким проводиться тривалий веновенозний гемодіаліз

^аПідтримуючу дозу слід вводити кожні 12 годин.

Введення.

Цефтазидим вводиться внутрішньовенно або шляхом глибокої внутрішньом'язової ін'єкції. Рекомендованими ділянками для внутрішньом'язового введення є верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза або латеральна частина стегна.

Розчини цефтазидиму можна вводити безпосередньо у вену або в систему для внутрішньовенних інфузій, якщо пацієнт отримує рідини парентерально.

Інструкція з приготування

Препарат сумісний з найчастіше вживаними розчинами для внутрішньовенного введення.

Флакони всіх розмірів виробляються під зниженим тиском. У міру розчинення препарату виділяється діоксид вуглецю і тиск у флаконі підвищується. На невеликі бульбашки діоксиду вуглецю у розчиненому препараті можна не зважати.

*Примітка. Розчинення слід проводити в два етапи (див. далі).

Цефтазидим сумісний з більшістю широковживаних розчинів для внутрішньовенного введення. Однак не слід застосовувати як розчинник натрію бікарбонат для ін'єкцій (див. “Несумісність”).

Колір розчину варіює від світло-жовтого до янтарного залежно від концентрації, розчинника та умов зберігання. При дотриманні рекомендацій дія препарату не залежить від варіацій його забарвлення.

Цефтазидим у концентраціях від 1 мг/мл до 40 мг/мл сумісний з такими розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду; М/6 розчин натрію лактату; розчин Хартмана; 5% розчин глюкози; 0,225% розчин натрію хлориду у 5% розчині глюкози; 0,45% розчин натрію хлориду у 5% розчині глюкози; 0,9% розчин натрію хлориду у 5% розчині глюкози; 0,18% розчин натрію хлориду у 4% розчині глюкози; 10% розчин глюкози; 10% розчин глюкози 40 у 0,9% розчині натрію хлориду; 10% розчин глюкози 40 у 5% розчині глюкози; 6% розчин декстрану 70 у 0,9% розчині натрію хлориду; 6% розчин декстрану 70 у 5% розчині глюкози.

Цефтазидим у концентраціях від 0,05 мг/мл до 0,25 мг/мл сумісний з рідиною для інтраперитонеального діалізу (лактатом).

Цефтазидим для внутрішньом'язового введення можна розчиняти у 0,5% або 1% розчині лідокаїну гідрохлориду. У цьому випадку слід зробити шкірну пробу на переносимість лідокаїну.

Ефективність обох препаратів зберігається при змішуванні цефтазидиму в дозі 4 мг/мл з такими речовинами: гідрокортизон (гідрокортизону натрію фосфат) 1 мг/мл у 0,9% розчині натрію хлориду або 0,5% розчині глюкози; цефуроксим (цефуроксим натрію) 3 мг/мл у 0,9% розчині натрію хлориду; клоксацилін (клоксацилін натрію) 4 мг/мл у 0,9% розчині натрію хлориду; гепарин 10 МО/мл або 50 МО/мл у 0,9% розчині натрію хлориду; калію хлорид 10 мекв/л або 40 мекв/л у 0,9% розчині натрію хлориду.

Вміст флакона Тулізиду 500 мг, розчинений у 1,5 мл води для ін'єкцій, можна додати до розчину метронідазолу (500 мг у 100 мл), при цьому обидва препарати зберігають свою активність.

Приготування розчинів для внутрішньом'язової або внутрішньовенної болюсної ін'єкції

1. Вколоти голку шприца через кришку флакона і ввести рекомендований об'єм розчинника.

2. Вийняти голку шприца та струшувати флакон до отримання прозорого розчину.

3. Перевернути флакон. При повністю введеному поршні шприца вставити голку у флакон. Набрати весь розчин у шприц, при цьому голка весь час повинна бути в розчині. На маленькі бульбашки вуглекислого газу можна не зважати.

Приготування розчинів для внутрішньовенної інфузії (флакони 1 г та 2 г)

1. Вколоти голку шприца через кришку флакона і ввести 10 мл розчинника.

2. Вийняти голку шприца та струшувати флакон до отримання прозорого розчину.

3. Вставити голку для повітря через кришку у флакон для послаблення внутрішнього тиску у флаконі.

4. Не виймаючи голку для повітря, додати ще 40 мл розчинника. Вийняти голку для повітря, струснути флакон і налагодити систему для інфузій як звичайно.

Примітка. Щоб забезпечити стерильність препарату, дуже важливо не вставляти голку для повітря через кришку до розчинення препарату.

Інфекції та інвазії: кандидоз (включаючи вагініт і афтозний стоматит).

Кровоносна та лімфатична системи: еозинофілія, тромбоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфоцитоз, гемолітична анемія, агранулоцитоз.

Імунна система: анафілаксія (включаючи бронхоспазм та/або гіпотензію).

Нервова система: запаморочення, головний біль, парестезії. Повідомлялося про випадки неврологічних ускладнень, таких як тремор, міоклонія, судоми, енцефалопатія та кома у хворих з нирковою недостатністю, для яких доза цефтазидиму не була відповідно зменшена.

Шлунково-кишкові порушення: діарея, нудота, блювання, біль у животі, коліт, стоматит, порушення смаку.

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, коліт може бути пов'язаний з Clostridium difficile і може виявлятись у вигляді псевдомембранозного коліту.

Сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

Гепатобіліарні реакції: транзиторне підвищення рівня одного або декількох печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, лужна фосфатаза), жовтуха Шкіра та підшкірні тканини: макулопапульозний висип, кропив'янка, свербіж, шкірні висипи, ангіоневротичний набряк, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

Загальні та розлади в місці введення: гарячка, біль та/або запалення в місці внутрішньовенної ін'єкції, флебіт або тромбофлебіт у місці введення препарату.

Лабораторні показники: позитивний тест Кумбса, як і при застосуванні деяких інших цефалоспоринів, інколи спостерігалося транзиторне підвищення рівня сечовини крові, азоту сечовини крові та/або креатиніну в сироватці.

Позитивна реакція Кумбса спостерігається приблизно у 5% пацієнтів, що може впливати на визначення групи крові.

Передозування може призвести до неврологічних ускладнень, таких як енцефалопатія, судоми і кома, подовження протромбінового часу чи посилення проявів інших побічних реакцій.

Оскільки специфічний антидот відсутній, лікування симптоматичне та підтримуюче.

Концентрацію цефтазидиму в сироватці можна зменшити шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Одночасне застосування високих доз препарату з нефротоксичними лікарськими засобами може негативно впливати на функцію нирок.

За необхідності, для посилення антибактеріальної активності відносно Pseudomonas aeruginosa, можливе сумісне застосування Тулізиду з аміноглікозидами (гентаміцин, амікацин). При цьому для зменшення токсичного ефекту препарати слід вводити в різні ділянки (при внутрішньом'язових ін'єкціях) і з інтервалом не менше 1 години.

Одночасне застосування Тулізиду з аміноглікозидними антибіотиками або з діуретиками (фуросемід) може спричинити нефротоксичність (ураження функції нирок). Рекомендується моніторинг функції нирок, особливо при застосуванні високих доз аміноглікозидів або при тривалій терапії, через потенційну нейротоксичність і ототоксичність аміноглікозидних антибіотиків.

Хлорамфенікол in vitro є антагоністом цефтазидиму та інших цефалоспоринів. Клінічне значення цього явища невідоме, проте, якщо пропонується одночасне застосування цефтазидиму з хлорамфеніколом, слід враховувати можливість антагонізму.

Як і інші антибіотики, Тулізид може впливати на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Цефтазидим не впливає на результати визначення глюкозурії ензимними методами, проте невеликий вплив на результати аналізу може спостерігатись при застосуванні методів відновлення міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест).

Цефтазидим не впливає на лужнопікратний метод визначення креатиніну.

Фармакодинаміка. Цефтазидим є представником групи цефалоспоринів ІІІ покоління, має широкий спектр антибактеріальної дії. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів, стійкий відносно більшості бета-лактамаз.

Препарат активний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae та ін. Neisseria spp., більшості представників родини Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae та ін. Klebsiella spp., Morganella morganii та ін. Morganella spp., Proteus mirabilis (в тому числі індолпозитивний), Proteus vulgaris та інші Proteus spp., Providensia rettgeri та інші Providensia spp. та Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. та Yersinia enterocolitica.

Цефтазидим виявляє найбільшу активність серед цефалоспоринів ІІІ покоління відносно Pseudomonas aeruginosa та внутрішньогоспітальної інфекції.

Препарат активний відносно грампозитивних бактерій: Micrococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes групи А та ін. Streptococcus spр. (за винятком Streptococcus faecalis), штамів, чутливих до метициліну: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus.

Цефтазидим активний відносно анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (більшість штамів Bacteroides fragilis — резистентні), Clostridium perfringers, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.

Препарат не активний відносно метицилінстійких штамів стафілококів, Streptococcus faecalis, Campilobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes та інших Listeria spp., Legionella spp., Mycoplasma spp.

Фармакокінетика. При внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні цефтазидиму швидко досягається висока концентрація препарату в плазмі крові (через 5–10 хв після внутрішньовенного та через 30–45 хв після внутрішньом'язового введення). Максимальна концентрація після внутрішньовенного введення досягається через 20–30 хв і становить від 42 до 170 мкг/мл (залежно від дози). Терапевтичні концентрації активної речовини в плазмі крові зберігаються протягом 8–12 годин, залежно від дози та способу введення препарату. Цефтазидим зв'язується з білками плазми менше ніж на 10%. Легко проникає в мокротиння, в тканини (у тому числі кісткову тканину) та рідини (синовіальну, плевральну, перитонеальну) організму, через плацентарний бар'єр. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр, у невеликій кількості проникає в грудне молоко. При запаленні мозкових оболонок цефтазидим виявляється в терапевтичних концентраціях у спинномозковій рідині. Не метаболізується.

Виводиться цефтазидим здебільшого (80–90%) нирками в незміненому вигляді протягом 24 годин. Період напіввиведення препарату становить 2 години. При порушенні функції нирок дозу препарату зменшують, оскільки подовжується його період напіввиведення.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 1 г порошку у флаконах № 1, поміщених у картонну коробку.

за рецептом.

Зейсс Фармас'ютікелc Пвт. Лтд.

Zeiss Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Дільниця №72, ЕПІП, фаза — 1, Джармаджри, Бадді, Район-Солан, Хімачал Прадеш, Індія.

Plot No. 72, EPIP Phаse — 1, Jharmajri, Baddi, Distt. Solan, Himachal Pradesh, India.

4024, А-Вінг, Оберої Гарден Естайт, Чандівалі, Андхері (Іст), Мумбаї-400072.

Туліп Лаб Прайвіт Лімітед, Індія.

Tulip Lab Private Limited, India.