Рестфул розчин для ін'єкцій 100 мг ампула 2 мл №30

діюча речовина: сульпірид;

2 мл розчину містять: сульпіриду 100 мг;

допоміжні речовини: кислота сірчана, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, майже безбарвний розчин.

Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A L01.

Фармакодинаміка.

Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу у головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію. У високих дозах сульпірид має антирепродуктивну дію.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом’язового введення дози 100 мг максимальна концентрація сульпіриду у плазмі крові досягається через 30 хвилин і становить 2,2 мг/л. Сульпірид швидко розподіляється у тканинах організму: видимий об’єм розподілу у стаціонарному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування сульпіриду з білками плазми крові становить 40%. У незначних кількостях проникає у грудне молоко та здатен проникати через плацентарний бар’єр. Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини; 92% від введеної дози сульпіриду шляхом внутрішньом’язової ін’єкції виводиться у незміненому стані з сечею. Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення з плазми крові — 7 годин.

Короткотривале лікування станів збудження та агресивності у пацієнтів з гострими та хронічними психічними розладами (шизофренія, хронічний делірій нешизофренічного характеру: параноїдальний делірій, хронічний галюцинаторний психоз).

Підвищена чутливість до сульпіриду або до будь-якої з допоміжних речовин препарату (див. розділ «Склад»).

Пролактинзалежні пухлини (наприклад, пролактинсекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози).

Відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми.

Гостра порфірія.

Комбінації з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, ротиготин та хінаголід), з леводопою або антипаркінсонічними лікарськими засобами (включаючи ропінорол), домперидоном, гідроксизином, піперазином, мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат у даній лікарській формі призначений лише для дорослих пацієнтів.

Оскільки повідомлялося про випадки розвитку гіперглікемії у пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні засоби, в осіб, які хворіють на цукровий діабет або мають фактори ризику розвитку цукрового діабету, на початку лікування сульпіридом слід проводити належний моніторинг рівня глюкози в крові.

Окрім особливих випадків, Рестфул не слід призначати пацієнтам з хворобою Паркінсона.

Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зменшення дозування та посилений моніторинг; у разі серйозної ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси лікування.

Під час лікування сульпіридом необхідне ретельне спостереження для:

• хворих на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг; були повідомлення про випадки виникнення судом у пацієнтів, які лікувалися сульпіридом (див. розділ «Побічні реакції»);
• пацієнтів літнього віку, чутливих до розвитку ортостатичної гіпотензії, седативного впливу та екстрапірамідних ефектів препарату.

У пацієнтів з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю сульпірид необхідно призначати разом із седативними засобами.

Повідомлялося, що на тлі застосування антипсихотиків, у тому числі сульпіриду, виникали лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Інфекції невстановленої етіології або підвищення температури тіла невстановленої етіології можуть бути ознаками лейкопенії (див. розділ «Побічні реакції»): у таких випадках слід негайно виконати аналіз крові.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром.

Злоякісний нейролептичний синдром — потенційно летальне ускладнення, про яке повідомляли у випадках терапії нейролептиками, — характеризується гіпертермією, блідістю, розладами з боку вегетативної нервової системи, порушенням свідомості, ригідністю м’язів, рабдоміолізом, підвищеним рівнем креатинфосфокінази в сироватці крові та вегетативною дистонією. Спостерігалися випадки з атиповими ознаками, такими як підвищення температури тіла без ригідності або гіпертонусу м’язів. У разі підвищення температури тіла нез’ясованої етіології, яка може розглядатися як рання ознака/симптом злоякісного нейролептичного синдрому або атипового злоякісного нейролептичного синдрому, терапію сульпіридом та всіма іншими нейролептиками слід негайно припинити під наглядом лікаря.

Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як посилена пітливість і зміни артеріального тиску, можуть розвиватися до появи гіпертермії, у зв’язку з чим їх потрібно розглядати як ранні тривожні симптоми. Хоча цей ефект нейролептичних засобів може мати ідіосинкратичну природу, можуть бути присутні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне ушкодження мозку.

Подовження інтервалу QT. Сульпірид може призводити до дозозалежного подовження інтервалу QT. Цей ефект може підвищувати ризик розвитку серйозних вентрикулярних аритмій, зокрема шлуночкової пароксизмальної тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes), частіше спостерігається у пацієнтів з брадикардією, гіпокаліємією та вродженим або набутим подовженням QT (якщо сульпірид застосовувати одночасно з лікарським засобом, який призводить до подовження інтервалу QT) (див. розділ «Побічні реакції»).

Зважаючи на це, перш ніж вводити цей препарат, і якщо дозволяє клінічна ситуація, слід перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику, які можуть сприяти розвитку цього типу аритмії: брадикардія менше 55 ударів за хвилину, гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, супутнє лікування лікарським засобом, який може спричиняти виражену брадикардію (менше 55 ударів за хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження QT-інтервалу (див. розділи «Протипоказання» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

За винятком невідкладних випадків, рекомендується провести ЕКГ-дослідження під час початкового обстеження пацієнтів, які повинні отримувати лікування нейролептичним препаратом.

Інсульт

Під час клінічних досліджень у пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися деякими атиповими антипсихотичними засобами, спостерігали підвищений ризик інсульту порівняно з тими, хто отримував плацебо. Механізм цього підвищення ризику невідомий. Не можна виключати існування підвищеного ризику при застосуванні інших антипсихічних препаратів або в інших популяціях пацієнтів. Пацієнтам, які мають фактори ризику інсульту, цей лікарський засіб слід призначати з обережністю.

Пацієнти літнього віку з деменцією

Ризик летального наслідку підвищується серед пацієнтів літнього віку із психозом, спричиненим деменцією, які отримують лікування антипсихотичними засобами.

Аналіз даних досліджень (із середньою тривалістю 10 тижнів), що проводили з участю пацієнтів, які загалом приймали атипові антипсихотичні засоби, показав, що ризик летального наслідку збільшився в 1,6–1,7 раза серед пацієнтів, які приймали ці препарати, порівняно з плацебо.

Після завершення середнього терміну лікування, що тривав 10 тижнів, ризик летальності становив 4,5% у групі пацієнтів, які отримували лікування, порівняно з 2,6% у групі плацебо.

Хоча причини летальних наслідків у клінічних дослідженнях із застосуванням атипових антипсихотичних засобів були різними, більшість летальних наслідків наступали через наявність або серцево-судинних (наприклад, серцева недостатність, раптовий летальний наслідок), або інфекційних захворювань (наприклад, пневмонія). Спостережні дослідження свідчать про те, що лікування стандартними антипсихотичними засобами може збільшувати летальність так само, як і у разі застосування атипових антипсихотичних засобів.

Відповідна роль антипсихотичного засобу та характеристик пацієнта у підвищенні рівня летальності у спостережних дослідженнях залишається невизначеною.

Венозна тромбоемболія

Під час застосування антипсихотичних засобів повідомляли про летальні випадки венозної тромбоемболії (ВТ). Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори розвитку ВТ, до та під час лікування препаратом Рестфул необхідно визначити усі потенційні фактори ризику розвитку ВТ та вжити попереджувальних заходів (див. розділ «Побічні реакції»).

Рак молочної залози. Оскільки сульпірид може підвищувати рівні пролактину, його слід застосовувати з обережністю. Незалежно від статі, усі пацієнти, які мають рак молочної залози в особистому або сімейному анамнезі, вимагають ретельного спостереження під час лікування сульпіридом.

Уповільнення перистальтики кишечнику. Надходили повідомлення про випадки виникнення кишкової непрохідності у пацієнтів, які отримували антипсихотики. Також повідомлялося про рідкісні випадки виникнення ішемічного коліту та некрозу кишечнику, іноді з летальним наслідком. Більшість пацієнтів одночасно отримували лікування одним або кількома лікарськими засобами, що спричиняють зниження моторики кишечнику (зокрема лікарськими засобами, які мають антихолінергічні властивості). Особливу увагу слід приділяти таким ознакам як біль у животі з блюванням та/або діареєю. Необхідно вчасно розпізнати запор та активно лікувати його. Виникнення паралітичної або механічної кишкової непрохідності вимагає надання невідкладної медичної допомоги.

У разі застосування препарату, навіть у низьких дозах, слід зважати на ризик розвитку пізньої дискінезії, зокрема у пацієнтів літнього віку.

Не рекомендується застосовувати цей лікарський засіб одночасно з алкоголем, леводопою, агоністами допамінових рецепторів, протипаразитарними засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), з метадоном, іншими нейролептиками та лікарськими засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Рестфул має антихолінергічний ефект, тому з обережністю слід застосовувати пацієнтам із глаукомою, кишковою непрохідністю, вродженим стенозом шлунково-кишкового тракту, затримкою сечі та гіперплазією простати в анамнезі.

Рестфул потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам зі схильністю до артеріальної гіпертензії, особливо пацієнтам літнього віку, через ризик виникнення гіпертонічного кризу. Тому потрібно належним чином контролювати стан таких пацієнтів.

Цей лікарський засіб містить натрій (30 мг натрію на дозу). Це слід враховувати пацієнтам із суворою дієтою з низьким вмістом натрію.

Вагітність

У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов'язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (пролактинопосередкований ефект). Наявна дуже обмежена кількість даних щодо застосування сульпіриду у період вагітності. Безпечність застосування сульпіриду у період вагітності не визначена. Сульпірид проникає крізь плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Застосування сульпіриду не рекомендоване вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не використовують ефективних засобів контрацепції, за винятком випадків, коли очікувані переваги застосування сульпіриду виправдовують потенційні ризики. Ін’єкційне введення нейролептиків може призвести до гіпотензії у вагітної.

Новонароджені, матері яких отримували антипсихотичні засоби у період ІІІ триместру вагітності, після народження мають ризик виникнення небажаних ефектів, у тому числі екстрапірамідний синдром та/або симптоми відміни препарату, з різним ступенем тяжкості та різною тривалістю. Повідомляли про такі небажані реакції: ажитація, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, дихальний дистрес-синдром, проблеми з харчуванням. Тому потрібно проводити ретельне спостереження за станом новонародженого.

Період годування груддю

Сульпірид екскретується у грудне молоко у відносно великих кількостях. У деяких випадках концентрація перевищує 10% дози, підібраної відповідно до маси тіла матері. Однак концентрація в крові немовлят, які перебувають на грудному годуванні, не визначалася. Наявна недостатня кількість даних щодо впливу сульпіриду на новонароджених та немовлят.

Рішення щодо припинення грудного годування або відміни застосування сульпіриду слід приймати з урахуванням переваг грудного годування для немовляти та переваг продовження лікування для матері.

Лікарський засіб вводити внутрішньом’язово.

Лікарський засіб призначений лише для дорослих пацієнтів.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід розпочинати з низької дози (100 мг), після чого можливе поступове титрування дози.

Доза становить 400 мг до 800 мг на добу протягом 2 тижнів.

Після відкриття ампули лікарський засіб слід використати негайно.

Лікарський засіб у даній лікарській формі призначений лише для дорослих пацієнтів.

Досвід щодо передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або навіть кома.

Летальні випадки реєструвалися переважно при застосуванні сульпіриду в комбінації з іншими психотропними речовинами.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.

Лікування має бути симптоматичне, за необхідності показана реанімація з ретельним контролем серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідального синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Нечасто: лейкопенія.

Частота невідома: нейтропенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи

Частота невідома: анафілактичні реакції, кропив’янка, анафілактичний шок.

З боку ендокринної системи

Часто: гіперпролактинемія.

З боку психіки

Часто: безсоння.

Частота невідома: сплутаність свідомості.

З боку нервової системи

Часто: седативний ефект або сонливість; екстрапірамідний симптом, при якому спостерігається часткова реакція на лікування антихолінергічними протипаркінсонічними засобами; паркінсонізм; тремор, гіпертонус, гіпокінезія, гіперсалівація;

• акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіпертонусом, які частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних агентів;
• гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність;
• акатизія.

Нечасто: гіпертонус, дискінезія, дистонія.

Рідко: окулогірний криз.

Частота невідома: потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»); гіпокінезія.

Пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика і/або обличчя та яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.

Судоми (див. розділ «Особливості застосування»).

Рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів.

Безсоння та збентеженість.

Метаболічні та аліментарні розлади.

Частота невідома: гіпонатріємія, недостатня секреція антидіуретичного гормону.

Кардіологічні розлади

Рідко: шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця.

Частота невідома: подовження QT-інтервалу, раптовий летальний наслідок (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку судин

Нечасто: ортостатична артеріальна гіпотензія.

Частота невідома: венозна тромбоемболія, включаючи іноді летальні випадки емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен, підвищення артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Частота невідома: аспіраційна пневмонія (переважно у разі одночасного застосування сульпіриду з іншими препаратами, що пригнічують ЦНС).

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: запор.

Нечасто: гіперсекреція слини.

З боку гепатобіліарної системи

Часто: збільшення активності ферментів печінки.

Частота невідома: гепатоцелюлярне, холестатичне або змішане ураження печінки.

З боку кістково-м’язової та сполучної тканини

Частота невідома: рабдоміоліз.

Патологія шкіри та підшкірної тканини.

Часто: макулопапулярний висип.

Період вагітності, післяпологовий та перинатальний періоди.

Частота невідома: синдром відміни у новонароджених (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Часто: галакторея.

Нечасто: аменорея, імпотенція або фригідність.

Частота невідома: гінекомастія.

Загальні розлади та реакції у місці введення.

Часто: збільшення маси тіла.

Частота невідома: підвищення температури тіла (див. розділ «Особливості застосування»).

Лабораторні та інструментальні дослідження

Частота невідома: підвищення рівня креатинфосфокінази в крові.

Звітність про побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

5 років.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці.

По 2 мл в ампулах, по 6 ампул у блістері, по 1 (6×1) або по 5 (6×5) блістерів у картонній коробці.

За рецептом.

БРОС ЛТД/BROS LTD.

Вул. Авгіс і Галініс 15, Неа Кіфісія (Аттика) 14564, Греція/Augis & Galinis 15, Nea Kifisia (Attiki) 14564, Greece.