Дротаверин-Дарниця (Drotaverinum-Darnitsa) (272595) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Дротаверину гідрохлорид - 40 мг

фармакодинаміка. Дротаверин-Дарниця – похідне ізохіноліну, чинить спазмолітичну дію на гладеньку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK), призводить до розслаблення гладеньких м’язів.
In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV та інгібує ізоферменти фосфодіестеразу ІІІ (ФДЕ ІІІ) та фосфодіестеразу V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладеньких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми ШКТ.
У клітинах гладеньких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.
Дротаверин-Дарниця ефективний при спазмах гладенької мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин-Дарниця діє на гладеньку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації. Лікарський засіб посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.
Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція швидша та повніша, він менше зв’язується з білками плазми крові. Перевагою дротаверину є також те, що на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту, як стимуляція дихання.
Фармакокінетика.
Дротаверин-Дарниця таблетки швидко та повністю абсорбуються після перорального застосування. Значною мірою (95-98%) зв’язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гамма- та бета-глобулінами. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається через 45-60 хв. Після первинного метаболізму 65% прийнятої дози надходить до кровообігу у незміненому вигляді. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 8-10 год. За 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму, більше ніж 50% виводиться із сечею та приблизно 30% – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.
Розчин для ін’єкцій. Дротаверин швидко та повністю абсорбується, більшою мірою (95-98%) зв’язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гамма- та бета-глобулінами. Після первинного метаболізму 65% прийнятої дози надходить до кровообігу у незміненому вигляді. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 8-10 год. За 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму, більш ніж 50% виводиться із сечею та приблизно 30% – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

таблетки.
З лікувальною метою при:
– спазмах гладенької мускулатури, пов’язаних із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіазі, холангіолітіазі, холециститі, перихолециститі, холангіті, папіліті;
– спазмах гладенької мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіазі, уретролітіазі, пієліті, циститі, тенезмах сечового міхура.
Як допоміжне лікування при:
– спазмах гладенької мускулатури ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті, спастичному коліті із запором і синдромі подразненого кишечнику, що супроводжується метеоризмом;
– головному болю напруження;
– гінекологічних захворюваннях (дисменорея).
Розчин для ін’єкцій. Спазми гладкої мускулатури, пов’язані із захворюваннями біліарного тракту, такими як холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;
Cпазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.
Як допоміжне лікування (коли застосування лікарського засобу у вигляді таблеток неможливе) при:
– при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті;
– при гінекологічних захворюваннях (дисменореї).

таблетки. Дротаверин-Дарниця призначати внутрішньо.
Дорослі: середня добова доза становить 120-240 мг (3-6 таблеток), розподілена на 2-3 прийоми.
Діти віком 6-12 років: максимальна добова доза становить 80 мг, розподілена на 2 прийоми.
Діти віком від 12 років: максимальна добова доза становить 160 мг, розподілена на 2-4 прийоми.
Тривалість лікування визначається індивідуально.
Діти. Дітям віком до 6 років застосування лікарського засобу протипоказано.
Застосування дротаверину дітям не оцінювалось у клінічних дослідженнях.
Розчин для ін’єкцій. Дротаверин-Дарниця застосовувати дорослим в/м у добовій дозі 40-240 мг за 1-3 введення.
При гострих коліках лікарський засіб застосовувати дорослим в/в повільно у дозі 40-80 мг.
Діти. Дротаверин-Дарниця не застосовувати дітям.

підвищена чутливість до дротаверину або до інших компонентів лікарського засобу; тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

побічні дії, що спостерігалася під час клінічних досліджень і, можливо, були спричинені дротаверином, розподілені за системою органів та частотою виникнення: дуже поширені (>1/10), поширені (>1/100, <1/10), непоширені (>1/1000, <1/100), поодинокі (>1/10000, <1/1000), вкрай поодинокі (<1/10000).
З боку ШКТ. Поодинокі: нудота, запор, блювання.
З боку нервової системи. Поодинокі: головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку серцево-судинної системи. Поодинокі: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.
З боку імунної системи. Поодинокі: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив‘янку, висипання, свербіж, гіперемію шкіри, гарячка, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.
Дротаверин-Дарниця, розчин для ін’єкцій, містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму чи алергію.
Загальні порушення: реакції гіперчутливості у місці введення.

таблетки. Лікарський засіб застосовувати з обережністю при артеріальній гіпотензії.
Допоміжні речовини. Дротаверин-Дарниця містить 64,0 мг лактози моногідрату, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати лікарський засіб.
Реакції гіперчутливості. Дротаверин відноситься до лікарських засобів – лібераторів гістаміну і може викликати неалергічні (хибноалергічні) реакції, які не мають імунологічних механізмів, але імітують алергічні симптоми (феномен мімікрії). Вони, як правило, пов’язані з неімунним виділенням гістаміну, брадикініну, активацією комплементу, індукцією синтезу лейкотрієнів, що в свою чергу індукує бронхоспазм та шкірні прояви. Лікарський засіб слід з обережністю призначати пацієнтам із наявністю у анамнезі алергічних реакцій або бронхіальної астми. При появі симптомів реакцій гіперчутливості після прийому дротаверину (висипання, свербіж, набряк тканин верхніх дихальних шляхів), слід негайно відмінити лікарський засіб та призначити терапію. У разі появи симптомів ангіоневротичного набряку або уртикарного висипу слід застосовувати пероральні антигістамінні засоби.
Якщо відомо про астму у пацієнта, ввести інгаляційний бета-2-агоніст. Необхідно спостерігати за станом пацієнта протягом наступних 4 годин. При наявності безперервної блювоти і/або абдомінального болю, слід розглянути можливість введення епінефрину внутрішньом’язово.
Розчин для ін’єкцій. При внутрішньовенному введенні лікарського засобу пацієнт повинен знаходитися у горизонтальному положенні через ризик виникнення колапсу.
Дротаверин-Дарниця застосовувати з обережністю при артеріальній гіпотензії.
Слід дотримуватись обережності при парентеральному введенні лікарського засобу вагітним жінкам (див. Застосування у період вагітності і годування груддю).
Дротаверин-Дарниця містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму або алергію.
У випадку підвищеної чутливості до метабісульфіту натрію слід уникати парентерального введення лікарського засобу.
Застосування у період вагітності і годування груддю. Як показали результати досліджень на тваринах, пероральне застосування лікарського засобу не спричиняло жодного випадку тератогенності та ембріотоксичності. Лікарський засіб застосовувати у період вагітності з обережністю. Не застосовувати дротаверин під час пологів.
Через відсутність даних відповідних досліджень у період годування груддю застосування лікарського засобу не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги, під час застосування (особливо внутрішньовенного) лікарського засобу.

при одночасному застосуванні лікарського засобу з леводопою можливе зниження антипаркінсонічного ефекту останньої. Дану комбінацію слід застосовувати з обережністю, оскільки антипаркінсонічний ефект леводопи зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

симптоми: передозування дротаверином асоціювалося з порушеннями серцевого ритму та провідності, в тому числі з повною блокадою ніжок пучка Гіса та зупинкою серця, яка може мати летальні наслідки.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом лікаря.

при температурі не вище 25 °С. Розчин для ін’єкцій не заморожувати.