АКТУАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ:

Анузол ― супозиторії з комбінованим складом, що призначаються у якості спазмолітичного, в’яжучого та знеболювального лікарського засобу при геморої та тріщинах заднього проходу. При терапії супозиторіями Анузол відбуваються більш швидке загоєння пошкодженої слизової оболонки прямої кишки, зменшення вираженості симптомів болю, свербежу та дискомфорту в анальній ділянці. До складу препарату входять наступні діючі речовини: екстракт красавки, ксероформ, сульфат цинку. Терапевтичний ефект супозиторіїв Анузол зумовлюється взаємодоповнювальною дією вищевказаних речовин.

Актуальність проблеми

Геморой є дуже розповсюдженим проктологічним захворюванням. Він визначається як збільшення та дистальне зміщення слизової оболонки анального каналу. Проявами геморою виступають дискомфорт, біль та свербіж у ділянці анусу, анальні кровотечі при дефекації. Мільйони людей у всьому світі страждають від симптомів геморою, і це захворювання є важливою соціоекономічною проблемою. При цьому істинна розповсюдженість геморою залишається не до кінця відомою, оскільки більшість пацієнтів не звертаються до лікаря та займаються самолікуванням. Тріщина прямої кишки ― інша розповсюджена проктологічна проблема, що виявляється схожими симптомами: болем в ділянці ануса, печінням, дискомфортом та появою крові в калі. Геморой розподіляється на внутрішній та зовнішній. Підходи до лікування включають призначення місцевих засобів (мазі, супозиторії) з протизапальною, протинабряковою, протисвербіжною та знеболювальною дією, застосування венотоніків, пацієнтам можуть рекомендуватися склеротерапія, лікування гемороїдальних вузлів та навіть оперативне втручання (Lohsiriwat V., 2015). Останнє показане у разі неефективності консервативної тактики та у разі виникнення ускладнень. Лікування геморою обов’язково має включати модифікацію способу життя та зниження впливу факторів ризику. Вважається, що більшість симптомів геморою можна купірувати консервативно (Hall J.F., 2013).

Сучасне розуміння патофізіології геморою

Точна патофізіологія геморою погано вивчена. Відмічаються деструктивні зміни в сполучній тканині прямої кишки та порушення кровообігу в гемороїдальному сплетенні. Вивчення морфології та гемодинаміки артеріального забезпечення анального каналу виявило гіперперфузійний стан гемороїдального сплетення у пацієнтів з гемороєм (Aigner F. еt al., 2009), також передбачається порушення регуляції тонусу судин у гемороїдальній тканині (Lohsiriwat V., 2012).
Більше того, очевидно, що гемороїдальна тканина містить деякі запальні клітини (Morgado P.J. еt al., 1988) та новоутворені мікросудини (Chung Y.C. еt al., 2004). Вірогідно, патофізіологія геморою є багатофакторною (Lohsiriwat V., 2012), включаючи порушення будови стінки прямої кишки, гіперперфузію гемороїдального сплетення, аномалію судин, запалення тканин та ін. Різні теорії розвитку геморою можуть призвести до різних підходів у його лікуванні (Lohsiriwat V., 2012).

Фактори ризику розвитку геморою

Фактори ризику розвитку геморою включають похилий та старечий вік, ожиріння (перш за все абдомінальне), депресію та вагітність (Lohsiriwat V., 2012). Між тим, вважається, що деякі стани, пов’язані з підвищенням внутрішньочеревного тиску, такі як закреп та тривале фізичне напруження, викликають геморой у результаті порушення венозного відтоку гемороїдального сплетення (Loder P.B. еt al., 1994). Відповідно до даних деяких досліджень спосіб життя також може бути фактором ризику розвитку геморою. У даному разі мова йде про прихильність до дієти з низьким вмістом клітковини, гострої їжі та вживання алкоголю, які пов’язані як з розвитком геморою, так і з загостренням його симптомів (Pigot F. еt al., 2005).

Компоненти препарату

Екстракти лікарських рослин застосовуються прямо чи опосередковано для лікування багатьох захворювань. Особливо розповсюдженим є використання лікарських рослин у народній медицині. У всьому світі вчені досліджують переваги лікарських рослин. Рослини використовуються в більше ніж 30% світових фармацевтичних препаратів (Munir N. et al., 2014).
Беладона (Atropa Belladonna)
Беладона ― отруйна трав’яниста родини пасльонових. Беладона належить до числа найотруйніших рослин у Європі та інших частинах світу. У медицині з давніх-давен використовуються її коріння та листя, вони містять цілий ряд біологічно активних речовин, у тому числі атропін, скополамін та гіосціамін (Мацку Я., Крейча И., 1981), які використовуються у якості антихолінергічних речовин у схвалених FDA лікарських засобах та гомеопатичних препаратах. У високих дозах ці алкалоїди можуть бути дуже токсичними (Shader R.I., Greenblatt D.J., 1971). Основним алкалоїдом беладони, що визначає її клінічні ефекти, є атропін. Він належить переважно до м-холінолітичних засобів. Під його дією порушується передача імпульсів у ділянці постгангліонарних нервових закінчень. Беладона чинить розслаблювальний вплив на тонус гладких м’язів порожнистих органів. Мідріаз розвивається внаслідок блокади м-холінорецепторів кругового м’язу райдужної оболонки ока (Kwakye G.F. et al., 2018). У стародавні часи цей ефект використовувався жінками для надання виразності погляду, з чим і пов’язана назва «беладона» (перекладається як гарна жінка). Також під його дією знижується секреторна активність слинних та потових залоз, утворення шлункового соку та соку підшлункової залози, секреція келихоподібних клітин бронхів. Завдяки такій багатогранності дії дана рослина знайшла широке застосування як у народній, так і в традиційній медицині, а також у гомеопатії. Дія атропіну на ЦНС досить складна. Неврологічні симптоми пов’язані з тим, що атропін та скополамін проникають через ГЕБ (Kwakye G.F. et al., 2018). У високих дозах він може провокувати стан збудження, неспокою, які імітують психічний розлад, нерозуміння мови, судоми. У терапевтичних дозах атропін чинить стимулювальну дію на дихання, при передозуванні може викликати його пригнічення (Соколов С.Я., Замотаев И.П., 1993). Слід пам’ятати, що основні алкалоїди, що містяться в беладоні, проникають через плацентарний бар’єр та потрапляють у грудне молоко. Цікавим є вплив скополаміну на вищу нервову діяльність — він має здатність порушувати мнестичні функції. У дослідженні на щурах продемонстровано розвиток нездатності до навчання у разі введенні тваринам екстракту беладони (Kwakye G.F. et al., 2018). У іншому дослідженні на мишах було встановлено, що негативний вплив беладони на пам’ять та поведінку є більш вираженим у дорослих тварин, ніж у молодих особин (Kwakye G.F. et al., 2018). Беладона використовується у лікуванні захворювань прямої кишки вже багато років (Teller H., 1972). Алкалоїди беладони швидко всмоктуються зі слизових оболонок та їх резорбтивна дія триває до 5–7 год.
Застосування беладони у якості спазмолітичного та знеболювального лікарського засобу показане при багатьох захворюваннях. Препарати, що містять екстракт даної рослини, можуть призначатися у терапії пептичної виразки шлунка, дискінезії жовчовивідних шляхів, сечокам’яної хвороби, кишкової коліки.
У дослідженні in vitro доведено інгібуючий вплив етанольного екстракту беладони на E. coli та S. aureus при концентрації 12 мкг/мл (Munir N. et al., 2014). Ці ефекти потребують подальшого вивчення, проте їх можна трактувати як один з механізмів, що пояснюють загоювальну дію супозиторіїв Анузол при анальній тріщині
Ксероформ
Ксероформ, або 2,4,6-трибромфенолят вісмуту, являє собою жовтуватий порошок зі специфічним запахом, який спричиняє в’яжучу, підсушувальну та антисептичну дію. Застосовується зовнішньо на шкірі та слизових оболонках у формі порошку, присипки, у складі супозиторіїв та мазей для лікування виразок, запалення слизових оболонок, попрілостей та інших інфекційно-запальних процесів. Ксероформ є малотоксичним, не має подразнювальних властивостей при нанесенні на рани та слизову оболонку. Альбумінати, що утворюються при контакті ксероформу з рановою поверхнею, утворюють захисний шар, що попереджає колонізацію рани патогенними організмами. Ксероформ дозволений до застосування у немовлят та дітей раннього віку, у тому числі при пелюшковому дерматиті та запаленнях пупкової рани. Пов’язки із ксероформом прискорюють загоєння ран та опіків (Barillo D.J. еt al., 2017). Цю речовину пропонувалося застосовувати навіть у лікуванні туберкульозу (Kuz’mina V.S., 1959). Описаний успішний досвід застосування ксероформу при закритті бронхоплевральної фістули (Fujiwara M. еt al., 2012). Ксероформ може застосовуватися при гнійно-запальних ураженнях шкіри (фурункули, карбункули), пролежнях, дегенеративно-гнійних процесах на слизових оболонках, обмороженнях та опіках, запаленнях внаслідок укусів кровосисних комах (Wereide K. еt al., 1983).
Цинку сульфат
Цинку сульфат ― цинкова сіль сірчаної кислоти, має протимікробні властивості, зумовлені коагуляцією білків оболонки мікробної клітини. Також цинку сульфат спричиняє в’яжучу, підсушувальну та імуномодулювальну дію. Дана речовина застосовується при лікуванні різноманітних захворювань запального характеру, наприклад, гнійно-запальних ураженнях шкіри, уретриті, вагініті, кон’юнктивіті, ларингіті. Сульфат цинку з успіхом застосовується у якості місцевого лікування вугрового висипу (Bagherani N., 2016). Сульфат цинку продемонстрував свою протизапальну дію в декількох дослідженнях (Servantes J. et al., 2017). У складі супозиторіїв Анузол сульфат цинку сприяє загоєнню тріщин слизової оболонки прямої кишки, зменшенню вираженості запальних реакцій, зменшенню кровоточивості.
Застереження та особливості застосування
У зв’язку з тим що до складу препарату входить екстракт беладони, Анузол протипоказаний при глаукомі та аденомі передміхурової залози. Також препарат категорично протипоказаний при алергічних реакціях на будь-який з компонентів препарату. Не слід застосовувати його і при тиреотоксикозі, декомпенсованих захворюваннях серцево-судинної системи, непрохідності кишечнику, у період вагітності та грудного вигодовування. Слід пам’ятати про нейротоксичність красавки (Kwakye G.F. et al., 2018). Препарат слід з обережністю застосовувати при неврологічних захворюваннях, особливо дитячому церебральному паралічі, вегетативній нейропатії. У якості побічних ефектів можуть спостерігатися сухість у роті, спрага, мідріаз, затримка сечовипускання, тахікардія і навіть судоми, що зумовлено антихолінергічною дією препарату. Анузол може викликати пригнічення перистальтики кишечнику аж до закрепу. При застосуванні Анузолу можливе виникнення неврологічних розладів, а також порушень серцево-судинної діяльності. Анузол слід з обережністю призначати пацієнтам із хронічними бронхолегеневими захворюваннями, перебіг яких супроводжується продукцією густого, в’язкого мокротиння та порушенням його евакуації.

Висновки

Геморой та тріщини прямої кишки — дуже розповсюджені в популяції захворювання. Також це стани, при яких хворі особливо часто займаються самолікуванням. У той же час під маскою геморою та анальної тріщини можуть приховуватися інші захворювання, у тому числі рак, тому відвідування лікаря є обов’язковим (Lohsiriwat V., 2012). Більшість пацієнтів з гемороєм можуть лікуватися консервативно (Lohsiriwat V., 2015). Анузол — це супозиторії, що часто застосовуються при геморої завдяки їх хорошому клінічному ефекту та доступності. Призначаючи препарати, що містять екстракт беладони, слід дотримуватися обережності у зв’язку з можливою підвищеною індивідуальною чутливістю пацієнта, а також їх потенційною токсичністю. Алкалоїди беладони добре всмоктуються, тому, застосовуючи ректальні свічки Анузол, слід пам’ятати про симптоми передозування. Категорично не можна перевищувати рекомендовану лікарем дозу та тривалість прийому. Відсутність ефекту протягом декількох днів лікування є приводом для повторного звертання до спеціаліста з метою корекції терапії. Відчуття сухості у роті, порушення зору, мідріаз, утруднення сечовипускання, почастішання пульсу, атонічний закреп є симптомами, що мають насторожувати: вони свідчать про передозування. При більш яскраво вираженому отруєнні можливе виникнення галюцинацій, марення, помутніння свідомості, гіпертермії, мідріазу та непереносимості яскравого світла (Соколов С.Я., Замотаев И.П., 1993). При дотриманні рекомендацій лікаря Анузол ― ефективні супозиторії для зменшення вираженості симптомів геморою як у монотерапії, так і в комбінації з іншими лікарськими засобами та методами лікування.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Анузол супозиторії ректальні, Монфарм ПАТ (Україна, Монастирище)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АНУЗОЛ

(ANUSOLUM)

Склад:

діючі речовини: ксероформ, екстракт беладони густий, цинку сульфат.

1 супозиторій містить ксероформу 100 мг (0,1 г), екстракту беладони густого (Belladonnae extractum spissum) у перерахуванні на вміст суми алкалоїдів 1,5% 20 мг (0,02 г), цинку сульфату 50 мг (0,05 г);

допоміжні речовини: твердий жир, гліцерин.

Лікарська форма.

Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії жовтого кольору з коричнюватим або зеленуватим відтінком, із запахом ксероформу. Допускається поява ледь помітного білого нальоту на поверхні супозиторія.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікування геморою та анальних тріщин для місцевого застосування.

Код АТХ C05A X03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Властивості Анузолу обумовлені ефектами інгредієнтів, які входять до його складу, зокрема антисептичними, в'яжучими, підсушувальними, спазмолітичними, знеболювальними, що сприяє загоюванню ран слизової оболонки прямої кишки.

Фармакокінетика.

При введенні супозиторія у пряму кишку ефект препарату проявляється через 15–90 хв. Тривалість резорбційної дії алкалоїдів коливається від 2 до 6 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Геморой, тріщини заднього проходу у дорослих.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Миготлива аритмія, тахікардія, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, мітральний стеноз, тяжка артеріальна гіпертензія. Гостра кровотеча. Тиреотоксикоз. Гіпертермічний синдром, захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються непрохідністю (ахалазія стравоходу, стеноз воротаря, атонія кишечнику). Закритокутова глаукома. Печінкова і ниркова недостатність. Міастенія gravis. Аденома передміхурової залози у стадії декомпенсації, гостра затримка сечі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні препарату з інгібіторами моноаміноксидази виникають аритмія серця; з хінідіном, новокаїнамідом — спостерігається синергізм холінолітичного ефекту; з препаратами конвалії, з таніном спостерігається фізико-хімічна взаємодія, що призводить до взаємного послаблення ефектів. Анузол зменшує тривалість та глибину дії наркотичних засобів, послаблює аналгетичну дію опіатів. При одночасному застосуванні з димедролом або дипразином дія атропіну посилюється; нітратами, галоперидолом, кортикостероїдами для системного застосування — зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску, з сертраліном — посилюється депресивний ефект обох препаратів, зі спіронолактоном, міноксидилом — знижується ефект спіронолактону та міноксидилу, з пеніцилінами — посилюється ефект обох препаратів, з нізатидином — посилюється дія нізатидину, з кетоконазолом — зменшується всмоктування кетоконазолу, з аскорбіновою кислотою та атапульгітом — знижується дія Анузолу, з пілокарпіном — знижується ефект пілокарпіну при лікуванні глаукоми, з окспренолоном — знижується антигіпертензивний ефект препарату. Під дією октадину можливе зменшення гіпосекреторної дії препарату, який послаблює дію М-холіноміметиків та антихолінестеразних засобів. При одночасному застосуванні з сульфаніламідними препаратами зростає ризик ураження нирок, з препаратами, що містять калій — можливе утворення виразок кишечнику, з нестероїдними протизапальними засобами — зростає ризик утворення виразок шлунка та кровотеч. Дія Анузолу може бути посилена при одночасному застосуванні інших препаратів з антимускариновим ефектом: М-холіноблокаторів, протипаркінсонічних препаратів (амантадин), спазмолітиків, деяких антигістамінних засобів, препаратів групи бутирофенону, фенотіазинів, диспірамідів, хінідину та трициклічних антидепресантів, неселективних інгібіторів зворотного нейронального захоплення моноамінів.

Пригнічення перистальтики під дією Анузолу може призвести до зміни всмоктування інших лікарських засобів.

Особливості застосування.

З обережністю застосовувати пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів; з хворобою Дауна, при дитячому церебральному паралічі; при рефлюкс-езофагіті; при грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом; при неспецифічному виразковому коліті; при мегаколоні; пацієнтам з ксеростомією; хворим літнього віку або ослабленим хворим; при хронічних захворюваннях легень без оборотної обструкції; при хронічних захворюваннях легень, що перебігають із низьким продукуванням густого мокротиння, яке важко відділяється, особливо в ослаблених хворих; при вегетативній (автономній) нейропатії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи можливість появи таких побічних реакцій, як запаморочення, галюцинації, порушення акомодації, під час застосування препарату слід утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати ректально. Вводити у пряму кишку — по 1 супозиторію 2–3 рази на день. Максимальна добова доза — 7 супозиторіїв. Тривалість застосування залежить від тяжкості захворювання та вираженості лікувального ефекту.

Діти.

Не застосовувати.

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічних реакцій, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, збудження, тремор, судоми, безсоння, сонливість, галюцинації, дратівливість, гіпертермія. Пригнічення центральної нервової системи, пригнічення активності дихального і судинорухового центрів, затримка сечовипускання, гіпертермія.

Лікування. Промивання шлунка, парентеральне введення холіноміметиків та антихолінестеразних засобів. При гіпертермії показані вологі обтирання і жарознижувальні засоби; при збудженні — внутрішньовенне введення тіопенталу натрію або оксибутирату натрію; при мідріазі — місцево у вигляді очних крапель фосфакол, фізостигмін, пілокарпін. У випадку розвитку нападу глаукоми негайно у кон'юнктивальний мішок закапувати 1% розчин пілокарпіну кожну годину по 2 краплі і підшкірно вводити 1 мл 0,05% розчину прозерину 3–4 рази на добу.

Побічні реакції.

Шлунково-кишкові розлади: сухість у роті, відчуття спраги, порушення смакових відчуттів, дисфагія, зменшення моторики кишечнику аж до атонії, зменшення тонусу жовчовивідних шляхів та жовчного міхура, запор, діарея.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: утруднення та затримка сечовипускання.

Кардіальні розлади: тахікардія; відчуття серцебиття; аритмія; включаючи екстрасистолію; ішемія міокарда.

Судинні розлади: почервоніння обличчя, відчуття припливів.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, нервозність, безсоння.

Порушення з боку органів зору: розширення зіниць, фотофобія, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, тимчасові розлади зору.

Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння: утворення в'язкого мокротиння, що тяжко відкашлюється.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипи, кропив'янка, ексфоліативний дерматит.

Порушення з боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактичний шок.

Інші: зменшення потовиділення, сухість шкіри, дизартрія, печіння у ділянці заднього проходу.

У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно звернутися до лікаря.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 15 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 супозиторіїв у стрипі. По 2 стрипи в пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ПАТ «Монфарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 19100, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.