Амброксол-КВ (Ambroxolum-KV)
Амброксолу гідрохлорид - 30 мг
фармакодинаміка. Відомо, що діюча речовина лікарського засобу ‒ амброксолу гідрохлорид ‒ підвищує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцити ІІ типу в альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює циліарну активність, внаслідок чого полегшується виділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та полегшують кашель.
Наявна інформація, що амброксолу гідрохлорид блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було оборотним і залежало від концентрації.
Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний вплив in vitro. Таким чином, амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокіну з мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин крові та тканин.
У ході досліджень із залученням пацієнтів з фарингітом доведено значне зменшення вираженості болю і почервоніння в горлі при застосуванні препарату.
Застосування амброксолу гідрохлориду підвищує концентрацію антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та мокротинні.
Фармакокінетика
Абсорбція. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм негайного вивільнення швидка і повна, з лінійною залежністю від дози у терапевтичному діапазоні. Cmax у плазмі крові досягається через 1–2,5 год при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення і в середньому після 6,5 год при застосуванні форм повільного вивільнення.
Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Очікуваний об’єм розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові у терапевтичному діапазоні доз приблизно 90% препарату зв’язується з білками.
Метаболізм та виведення. Приблизно 30% дози після перорального застосування виводиться шляхом пресистемного метаболізму. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% дози). Наявна інформація, що CYP 3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти.
Через 3 дні перорального прийому близько 6% дози виводяться разом із сечею в незміненій формі, приблизно 26% дози — у кон’югованій формі.
Т½ з плазми крові становить близько 10 год. Загальний кліренс становить приблизно 660 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 8% від загального. Через 5 днів близько 83% загальної дози виводиться з сечею.
Фармакокінетика в особливих груп хворих. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3–2 рази вищий його рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозування не потрібно.
Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.
секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов`язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.
якщо не прописано інакше, рекомендована доза лікарського засобу Амброксол-КВ така:
діти віком 6–12 років: як правило, доза становить ½ таблетки 2–3 рази на добу (еквівалентно 30–45 мг амброксолу гідрохлориду на добу);
дорослі та діти віком від 12 років: як правило, доза становить 1 таблетку 3 рази на добу протягом перших 2–3 днів (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду на добу).
Лікування продовжувати, застосовуючи 1 таблетку 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу гідрохлориду на добу).
У разі необхідності терапевтичний ефект для дорослих та дітей віком від 12 років можна посилити шляхом застосування 2 таблеток 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду на добу).
Таблетки слід ковтати цілими з достатньою кількістю рідини (наприклад з водою, чаєм або фруктовим соком) після прийому їжі.
Амброксол-КВ не слід застосовувати довше 4–5 днів без консультації з лікарем.
Загалом немає обмежень щодо тривалості застосування, але довготривалу терапію слід проводити під медичним наглядом.
Діти. Застосовують у дітей віком від 6 років, які не переносять сиропу або розчину для перорального застосування та інгаляцій.
Амброксол-КВ не можна застосовувати у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до амброксолу гідрохлориду або до інших компонентів лікарського засобу.
з боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: шкірний висип, кропив’янка; ангіоневротичний набряк, свербіж, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, інші алергічні реакції, еритема, тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, слинотеча.
З боку дихальної системи: диспное (як реакція гіперчутливості).
Загальні розлади: реакції з боку слизових оболонок, гарячка.
усього кілька повідомлень надійшло про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пов’язані із застосуванням відхаркувальних засобів, таких як амброксолу гідрохлорид. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів та одночасним застосуванням іншого препарату. Також на початковій стадії синдрому Стівенса — Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнтів можуть бути неспецифічні, подібні до ознак початку грипу симптоми, такі як пропасниця, ломота, риніт, кашель і біль у горлі. Помилково при таких неспецифічних, подібних до ознак початку грипу симптомах можна застосувати симптоматичне лікування препаратами проти кашлю і застуди. Тому при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.
Таблетки Амброксол-КВ містять 684 мг лактози у максимально рекомендованій добовій дозі (120 мг).
Пацієнтам з рідкісними спадковими станами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози та галактози не слід приймати цей лікарський засіб.
Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, лікарський засіб Амброксол-КВ слід застосовувати з обережністю при порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад при такому рідкісному захворюванні, як первинна циліарна дискінезія).
Амброксол-КВ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції нирок або тяжким захворюванням печінки (а саме — інтервал між застосуванням слід збільшити або дозу слід знизити).
Накопичення метаболітів, які утворюються в печінці, очікується у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Пацієнтам із порушеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати Амброксол-КВ, тільки після консультації з лікарем. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується в печінці, а потім виводиться нирками, відбувається накопичення метаболітів, які утворюються в печінці у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Вагітність. Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Інформації щодо прямих або непрямих шкідливих впливів на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток немає. Після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід. Однак потрібно дотримуватися звичних застережних заходів щодо застосування лікарських засобів у період вагітності. Зокрема, у І триместр вагітності не рекомендується застосовувати Амброксол-КВ.
Годування груддю. Амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Амброксол-КВ не рекомендується застосовувати у період годування груддю.
Фертильність. Немає інформації, що вказує на прямий або непрямий шкідливий вплив на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Немає даних щодо впливу на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.
одночасне застосування лікарського засобу Амброксол-КВ та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.
на даний час немає повідомлень щодо випадків передозування у людей. Симптоми, відомі з поодиноких повідомлень про передозування та/або випадки помилкового застосування ліків, відповідають відомим побічним діям лікарського засобу Амброксол-КВ в рекомендованих дозах і потребують симптоматичного лікування.
при температурі не вище 25 °C.