МЕРАДАЗОЛ (MERADASOL) (272002) - інструкція із застосування ATC-класифікація

діюча речовина: 1 таблетка містить орнідазолу у перерахуванні на 100% речовину 500 мг;

допоміжні речовини: ядро — крохмаль прежелатинізований; лактоза, моногідрат; натрію крохмальгліколят (тип А); гіпромелоза; магнію стеарат; плівкова оболонка — Opadry ІІ білий.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Засоби, що застосовуються у разі амебіазу та інших протозойних інфекцій. Похідні нітроімідазолу. Орнідазол.

Трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis).

Амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки).

Лямбліоз.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями піcля хірургічних втручань на товстому кишечнику та гінекологічних втручань.

Гіперчутливість до препарату або до інших похідних нітроімідазолу.

Хворі з ураженням ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз).

Патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

Мерадазол застосовувати внутрішньо після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Трихомоніаз.

Рекомендовані схеми дозування препарату:

а) курс лікування — 1 день:

- дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг — 3 таблетки на прийом ввечері;

- добова доза для дітей з масою тіла більше 20 кг становить 25 мг орнідазолу на 1 кг маси тіла і призначається в 1 прийом.

б) курс лікування — 5 днів:

- дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетці вранці і ввечері).

Дітям з масою тіла менше 35 кг застосовувати препарат не рекомендується.

Щоб усунути можливість повторного зараження, статевому партнеру слід пройти такий

самий курс лікування.

Амебіаз.

Можливі схеми лікування:

а) Триденний курс лікування хворих з амебною дизентерією;

б) 5–10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.

Рекомендована схема дозування препарату:

Лямбліоз.

Дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг призначають 3 таблетки одноразово ввечері, дітям з масою тіла менше 35 кг — одноразовий прийом дози з розрахунку 40 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість лікування становить 1–2 дні.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями.

Тривалість післяопераційної терапії, як правило, становить 5–10 днів, однак її слід визначати, виходячи з клінічних даних оперованого. Таблетки Мерадазол слід призначати після стабілізації стану оперованого і можливості самостійного застосування таблетованих лікарських засобів. Призначають по 1 таблетці кожні 12 годин.

Для дітей добова доза становить 20 мг на 1 кг маси тіла за 2 прийоми протягом 5–10 днів.

Для профілактики змішаних інфекцій слід застосовувати Мерадазол у комбінації з аміноглікозидами, антибіотиками пеніцилінового та цефалоспоринового ряду. Лікарські засоби слід застосовувати окремо.

Побічні ефекти від Мерадазолу дозозалежні.

Кров та лімфатична система.

Прояви впливу на утворення кісткового мозку та нейтропенія.

Імунна система.

Прояви шкірних реакцій і реакцій гіперчутливості.

Нервова система.

Тремор, ригідність, порушення координації, судоми, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії, головний біль, запаморочення, сонливість.

Шлунково-кишкові порушення.

Нудота, блювання, металевий присмак у роті.

Зміна печінкових функціональних проб.

При передозуванні можливі втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, диспептичні розлади та симптоми, які згадувались у розділі «Побічні реакції», але у більш вираженій формі.

Лікування симптоматичне, специфічний антидот невідомий.

Для видалення орнідазолу з організму рекомендовано промивання шлунка або гемодіаліз.

У випадку конвульсій рекомендовано внутрішньовенне введення діазепаму.

На відміну від інших похідних нітроімідазолу, орнідазол не пригнічує альдегіддегідрогеназу і тому сумісний з алкоголем, проте орнідазол посилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дозування.

Орнідазол пролонгує міорелаксуючу дію векуронію броміду.

Сумісне застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період циркуляції орнідазолу в сироватці крові, у той час як інгібітори ферментів (наприклад циметидин) підвищують.

Фармакодинаміка.

Орнідазол — протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. та анаеробних коків.

За механізмом дії орнідазол — ДНК-тропний препарат із вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату у мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю уже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після внутрішнього застосування орнідазол швидко всмоктується у шлунково-кишковий тракт. У середньому всмоктування становить 90%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається у межах 3 годин.

Розподіл.

Зв'язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13%. Діюча речовина проникає у спинномозкову рідину, інші рідини організму та у тканини.

Концентрація орнідазолу у плазмі крові перебуває у діапазоні 6–36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового застосування доз у 500 мг та 1000 мг здоровим добровольцям через кожні 12 годин коефіцієнт кумуляції — 1,5–2,5.

Метаболізм.

Орнідазол метаболізується у печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил — та α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення.

Період напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового застосування 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

Особливості фармакокінетики при певних порушеннях функціонування органів та систем.

Порушення функцій печінки.

Період напіввиведення діючої речовини при цирозі печінки збільшується до 22 годин, кліренс зменшується (35 порівняно з 51 мл/хвилину) порівняно зі здоровими особами.

Порушення функцій нирок.

Фармакокінетика Орнідазолу не змінюється при порушеннях функціонування нирок, тому дозу прийому препарату змінювати не потрібно.

Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком проведення гемодіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г на добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г на добу.

Діти.

Фармакокінетика орнідазолу у дітей (у тому числі новонароджених) подібна до фармакокінетики дорослих.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у пачці.

За рецептом.

ПАТ «Фітофарм».

84500, Україна, Донецька обл., м. Артемівськ, вул. Сибірцева, 2.