Аденорм (Adenorm)
Допоміжні речовини: цукор сферичний, етилцелюлоза, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), повідон, гіпромелози (гідроксипропілметилцелюлози) фталат, спирт цетиловий, діетилфталат, тальк;
склад твердої желатинової капсули: желатин, заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид (Е171), індиготин (Е132).
Тамсулозину гідрохлорид - 0,4 мг
фармакодинаміка. Аденорм вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A- та α1D-, що знаходяться у гладких м’язах передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладких м’язів передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшується вираженість симптомів обструкції та подразнення, пов’язаних із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, покрапування після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).
Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні й значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.
Антагоністи α1-адренорецепторів мають здатність знижувати АТ шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань лікарського засобу Аденорм не відзначалося клінічно вираженого зниження АТ.
Фармакокінетика
Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується у ШКТ, а його біодоступність становить майже 100%. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однорідність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає Аденорм в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.
Після прийому разової дози лікарського засобу після їди пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 год, а стабільна концентрація утворюється на 5-ту добу після щоденного прийому лікарського засобу. Cmax при цьому приблизно на ⅔ вища за ту, що утворюється після прийому разової дози.
Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99% зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу лікарського засобу незначний (близько 0,2 л/кг).
Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів. Більша частина активної речовини міститься в крові у незміненому вигляді.
Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Близько 9% дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.
Після однократного прийому дози лікарського засобу після їди та при стабільній концентрації у плазмі крові Т½ становить близько 10 та 13 год відповідно.
лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.
рекомендована доза для дорослих — 1 капсула щоденно, після сніданку або після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розламувати чи розжовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного компоненту.
Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози.
Пацієнтам з помірною та середньою печінковою недостатністю не потрібна корекція дози (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Діти. Лікарський засіб не застосовувати дітям.
Безпека та ефективність застосування тамсулозину дітям віком до 18 років не оцінювалася.
гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.
з боку нервової системи: запаморочення; головний біль; непритомність.
З боку органа зору: затуманення зору, порушення зору.
З боку серця: відчуття серцебиття.
З боку судинної системи: ортостатична гіпотензія.
Респіраторно-медіастинальні порушення: риніт; носова кровотеча.
З боку ШКТ: запор, діарея, нудота, блювання.
З боку шкіри та слизових оболонок: висип, свербіж, кропив’янка; ангіоневротичний набряк; синдром Стівенса — Джонсона; мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.
З боку статевої системи: розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції.
Загальні порушення: астенія.
Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Крім вищевказаних побічних реакцій, повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное, частота виникнення яких не може бути достовірно встановлена.
як і при застосуванні інших блокаторів α1-адренорецепторів, в окремих випадках при застосуванні лікарського засобу Аденорм можливе зниження АТ, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен присісти чи прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.
Перед тим як розпочати лікування лікарським засобом Аденорм, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності — тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.
Призначати лікарський засіб пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень із застосування лікарського засобу для таких пацієнтів не проводили.
У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції.
Як правило, за 1–2 тиж перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлено.
Про синдром атонічної зіниці повідомлялося також у пацієнтів, у яких припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.
У пацієнтів перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується початок прийому тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з IFIS.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати в комбінації з сильними інгібіторами CYP 3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP 2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю в комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP 3A4 (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Лікарський засіб містить цукор, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.
Відомі випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватися обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду пацієнтам, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Аденорм не показаний для застосування у жінок.
Фертильність. Наявні дані свідчать, що під час застосування тамсулозину відмічали випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції та недостатньої еякуляції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або механізмами не проводили. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.
дослідження взаємодії проводили тільки у дорослих.
При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом — знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.
Наявні дані свідчать, що діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.
Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP 3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP 3A4) призводило до збільшення AUC і Cmax до 2,8 і 2,2 відповідно.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати в комбінації з сильними інгібіторами CYP 3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP 2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю в комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP 3A4.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP 2D6) призводить до збільшення Cmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.
Одночасне застосування з іншими блокаторами α1-адренорецепторів може посилювати гіпотензивний ефект.
симптоми. Передозування тамсулозину гідрохлориду може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.
Лікування. У разі різкого зниження АТ внаслідок передозування слід проводити підтримувальну терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримувальну терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми крові проведення гемодіалізу навряд чи є доцільним.
З метою припинення подальшого всмоктування лікарського засобу можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості лікарського засобу пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.
при температурі не вище 25 °C.