Амізон® таблетки, вкриті оболонкою 0,25 г блістер №10
діюча речовина: амізон® (енісаміум йодид);
1 таблетка містить амізону® (енісаміуму йодиду) 125 мг (0,125 г) або 250 мг (0,25 г);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат;
оболонка: OPADRY II Clear 85F19250 (поліетиленгліколь, полісорбат 80, спирт полівініловий, тальк).
Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, двоопуклі, жовтого або жовто-зеленого кольору, вкриті оболонкою. На поверхні таблеток-ядер допускається наявність незначних вкраплень.
Противірусні засоби для системного застосування. Противірусні засоби прямої дії.
Код ATХ J05A Х17.
Механізм дії
Противірусна дія енісаміуму пов’язана з пригніченням РНК-полімерази вірусу грипу. Енісаміум йодид ефективно пригнічував реплікацію вірусу SARS-CoV-2 in vitro в клітинах Caco-2.
Фармакодинаміка
Енісаміум чинить противірусну дію проти різних штамів вірусу грипу типу A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вірусу грипу B, респіраторно-синцитіального вірусу, а також штамів альфа-коронавірусу NL-63 та бета-коронавірусу SARS-CoV-2 in vitro.
Енісаміум йодид продемонстрував ефективність відносно штамів вірусу грипу типу А та В у дослідженнях in vitro з використанням диференційованих нормальних людських бронхо-епітеліальних клітин людини (NHBE), клітин гепатоцелюлярної карциноми людини (HepG2), клітин рабдоміосаркоми людини (RD), клітин колоректальної аденокарциноми людини (Caco-2). У тхорів як репрезентативній тваринній моделі для дослідження грипу: енісаміум йодид скорочував час виділення вірусу грипу через носові змиви тхорів, порівняно з контрольною групою плацебо.
Клінічна ефективність
В дослідженні у пацієнтів з гострими респіраторними вірусними інфекціями, у тому числі з грипом, лікування таблетками енісаміуму йодиду в добовій дозі 1500 мг (2 таблетки по 250 мг 3 рази на день) забезпечувало позитивну динаміку захворювання, що проявлялось більш вираженим зменшенням симптомів вірусної інфекції порівняно з плацебо (табл. 1).
Раннє і статистично значуще зниження вірусних антигенів в назальних мазках було виявлено у пацієнтів, які отримували Амізон®, порівняно з плацебо (табл. 2).
Лікування енісаміумом призвело до підвищення рівня сироваткового інтерферону порівняно із групою плацебо.
Таблиця 1.
Полегшення симптомів вірусної інфекції після лікування Амізоном® (кількість пацієнтів /%)
Таблиця 2.
Динаміка визначення вірусного антигену (кількість пацієнтів /%)
Результати клінічного дослідження третьої фази показали, що енісаміум йодид добре переноситься та є клінічно ефективним, що було продемонстровано у вигляді:
- скорочення тривалості періоду підвищеної температури на 1,1 дня;
- скорочення тривалості катаральних та конституціональних симптомів;
- зменшення застосування відхаркувальних і судинозвужувальних засобів;
- зменшення кількості днів непрацездатності;
- зменшення періоду виділення вірусів та суттєве зменшення кількості пацієнтів, у яких виявлялись вірусні антигени, у порівнянні з групою хворих, які отримували плацебо.
Більша ефективність енісаміуму спостерігалась, коли лікування розпочиналось раніше.
Фармакокінетика
Абсорбція
Енісаміум йодид швидко всмоктується: пік концентрації в плазмі досягався через 1,6–2,4 години після однократного прийому. Абсолютна біодоступність у людини не вивчалась, тоді як відносна біодоступність становила менше 5%. Рівноважний стан у разі перорального прийому 500 мг тричі на добу і 1000 мг двічі на добу досягався через 3 дні. Кумуляція препарату не була виявлена.
Дослідження на собаках показало, що при пероральному введенні енісаміуму йодиду 35% застосованої дози всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Абсорбція у гризунів становила менше 5%.
Їжа помітно знижувала біодоступність енісаміуму йодиду. Середні значення Cmax і AUCinf при застосуванні 1500 мг після прийому їжі були знижені відповідно на 46,8% і 26,6% порівняно з такими показниками при застосуванні 1500 мг натще. Середній показник tmax збільшувався після прийому їжі: при прийомі натще — 0,75 години, після прийому їжі — 2,75 години.
Розподіл
Ступінь зв’язування енісаміуму йодиду з білками сироватки у людини низький.
Біотрансформація
Вихідна сполука (енісаміум йодид) у людини частково підлягає конверсії шляхом гідроксилювання, а також зв’язування з глюкуроновою кислотою (менше ніж 5%). CYP 2D6, ймовірно, відіграє несуттєву роль в метаболізмі енісаміуму йодиду. Інші вивчені ферменти цитохрому Р450 не мають суттєвого впливу на процеси метаболічного перетворення вихідної сполуки.
Елімінація
Енісаміум йодид переважно виділяється в незміненому вигляді з сечею. Після перорального введення радіоактивно міченого енісаміуму йодиду собакам екскреція з фекаліями становила 32–35%. Медіана періоду напіввиведення одноразових доз енісаміуму йодиду лежить в діапазоні від 2,69 до 3,35 години і від 6,00 до 7,34 години після багатократного введення протягом 10 днів.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Пацієнти літнього віку
Фармакокінетичні дослідження за участю пацієнтів літнього віку не проводились.
Пацієнти з ураженням печінки та нирок
Фармакокінетика енісаміуму йодиду в спеціальних популяціях не вивчалась. Однак на основі результатів фармакокінетичних досліджень, зважаючи на наявність ренального і ентерального шляхів виведення, а також на низький рівень метаболізму енісаміуму йодиду, у суб’єктів з органічним ураженням печінки і нирок не слід очікувати істотного накопичення енісаміуму в плазмі при короткочасному застосуванні (до 7 днів) цього лікарського засобу. Таким чином, погіршення профілю безпеки у пацієнтів із зазначеними вище органічними захворюваннями малоймовірне.
Амізон® показаний для лікування і профілактики грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій.
Підвищена чутливість до препаратів, які містять йодид, молекулярний йод або ковалентно зв’язаний йод, а також до інших компонентів препарату.
Енісаміум йодид може знизити поглинання радіоактивних ізотопів йоду щитовидною залозою на період до 6 тижнів.
Слід уникати одночасного застосування йодовмісних лікарських засобів, а також контрастних речовин і лікарських препаратів, що містять ковалентно зв’язаний йод; обробки ран великої площі з використанням йодовмісних антисептиків (наприклад, молекулярний йод) через можливе збільшення ризику порушення функції щитовидної залози.
Прийом енісаміуму йодиду призводить до збільшення рівня йодиду в плазмі. Вторинне підвищення рівня циркулюючого йодиду запускає механізм саморегуляції функції щитовидної залози, при якому пригнічується захоплення неорганічного йодиду тиреоцитами, що сприяє запобіганню надлишкового утворення тиреоїдних гормонів; при цьому транзиторно підвищується рівень тиреотропного гормону (феномен Вольфа–Чайкова). Цей ефект триває кілька днів; після припинення курсу лікування функція щитовидної залози нормалізується. В окремих випадках спостерігалося транзиторне підвищення тиреотропного гормону протягом декількох тижнів.
Відсутня інформація щодо впливу енісаміуму йодиду на пацієнтів з порушенням функції щитовидної залози і пацієнтів, у яких раніше розвинувся гіпотиреоз. Проте доцільно контролювати функцію щитовидної залози під час лікування енісаміумом йодидом.
Інші йодовмісні препарати не рекомендується використовувати під час лікування і протягом 7 днів після закінчення лікування енісаміумом йодидом.
Допоміжні речовини
Вміст лактози в таблетці Амізон® 0,125 г: 5,225 мг/табл або 0,0153 ммоль/табл або 3,37% від загальної маси таблетки.
Вміст лактози в таблетці Амізон® 0,250 г: 10,45 мг/табл або 0,0306 ммоль/табл або 3,37% від загальної маси таблетки.
Якщо у Вас встановлено непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати Амізон®. Таким пацієнтам можна призначати капсули, які не містять лактозу.
Вміст натрію в таблетці Амізон® 0,125 г: 0,285 мг/табл або 0,0124 ммоль/табл або 0,18% від загальної маси таблетки.
Вміст натрію в таблетці Амізон® 0,250 г: 0,570 мг/табл або 0,0248 ммоль/табл або 0,18% від загальної маси таблетки.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Протипоказано застосовувати препарат у період вагітності, оскільки клінічні дослідження енісаміуму йодиду за участю вагітних жінок не проводились. Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого впливу на репродуктивну функцію/фертильність.
Годування груддю
Невідомо, чи виділяється енісаміум йодид або його метаболіти з грудним молоком у людини. Неможливо виключити ризик потрапляння енісаміуму йодиду до організму новонародженого/немовля.
Прийом препарату Амізон® не впливає на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами.
Таблетки енісаміуму йодиду ковтають не розжовуючи за 2 години до прийому їжі.
Максимальна разова доза — 1000 мг (1 г), максимальна добова доза — 2000 мг (2 г).
Лікування. Дорослим енісаміум йодид призначають у дозі 500 мг (0,5 г) 3 рази або 1000 мг (1 г) 2 рази на добу.
Дітям віком від 12 років енісаміум йодид призначають у дозі 500 мг (0,5 г) 3 рази на добу.
Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 125 мг (0,125 г) 2–3 рази на добу.
Тривалість лікування — 7 днів.
Профілактика. Дорослим та дітям віком від 16 років — по 250 мг (0,25 г) на добу протягом 3–5 днів, надалі — по 250 мг (0,25 г) 1 раз на 2–3 доби протягом 2–3 тижнів; дітям віком 6–12 років — по 125 мг (0,125 г) через день протягом 2–3 тижнів; дітям віком від 12 до 16 років — по 250 мг (0,25 г) через день протягом 2–3-х тижнів.
Препарат у даній лікарській формі не застосовувати дітям віком до 6 років.
Жодних повідомлень про передозування препаратом Амізон® не було отримано в клінічних дослідженнях та під час післяреєстраційного застосування.
Специфічного антидоту не існує.
Найбільш поширеними побічними реакціями (ПР) були розлади смаку, фолікуліт, назофарингіт, головний біль і лімфаденопатія (в плацебо-контрольованих дослідженнях фази I). Більшість цих ПР повідомлялися одноразово і зникали спонтанно. У більшості пацієнтів ці ПР не призвели до припинення прийому енісаміуму йодиду.
У плацебо-контрольованому дослідженні фази III були зареєстровані слабо виражені шлунково-кишкові розлади (гіркий смак у роті), печія та печіння в горлі.
Враховувалися лише побічні явища, які частіше відзначалися в групі енісаміуму йодиду, порівняно з групою плацебо, і які повідомлялися більше ніж у двох осіб.
В таблиці 3 наведено побічні реакції, які спостерігалися в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування препарату. Частота визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100) та частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).
Таблиця 3.
* Повідомлення у післяреєстраційному періоді
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це забезпечує постійний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про всі підозрювані побічні реакції за допомогою державної системи звітності.
4 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Зберігати у захищенному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,125 г. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці або по 20 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці.
Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,25 г. По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці або по 20 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці.
Без рецепта.
АТ «Фармак».
Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.