ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Аллертек® сироп 5 мг/5 мл, Варшавський ФЗ Польфа (Польща)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: cetirizine; дигідрохлорид[2-[(4-хлорфеніл)феніл-метил]-1-піперазин]етокси]оцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна, прозора рідина;

Склад

5 мл сиропу містить цетиризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: сорбітол (Е 420), гліцерол, пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), натрію сахаринат (Е 954), кислота оцтова, натрію ацетат ∙ 3Н₂О, есенція гранатова, вода очищена.

Форма випуску

Сироп

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину Код АТС R06A E07

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цетиризин - селективний антигістамінний засіб другого покоління, що діє на Н₁-рецептори - є одним з найсильніших антагоністів гістамінових рецепторів. Характерною рисою цетиризину є незначна спорідненість з іншими рецепторами або повна її відсутність, зокрема він проявляє дуже незначну холінолітичну дію, але практично не виявляє клінічно значущої дії, пов'язаної з антагонізмом відносно серотонінергічних, альфа-адренергічних, дофамінергічних та гістамінових Н₂-рецепторів.

Цетиризин — похідне піперазину, хімічно це карбоксильоване похідне гідроксизину, який є головним його метаболітом. Враховуючи значну полярність і міцний зв'язок з білками сироватки, цетиризин важче проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, ніж гідроксизин.

Цетиризин значно слабше гальмує центральну нервову систему, ніж антигістамінні засоби старшого покоління внаслідок невеликої ліпофільності препарату.

Доведено, що цетиризин має дію, що модулює клітини алергічного запального стану, зокрема, він гальмує міграцію еозинофілів in vivo.

Фармакокінетика. Цетиризин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

Максимальна концентрація в крові відзначається приблизно через 30 - 60 хвилин після перорального застосування. Після застосування натще всмоктується приблизно 70% дози. Максимальна дія починається через 4 - 8 годин і триває до 24 годин.

Цетиризин зв'язується з білками сироватки приблизно на 93%. Період напіввиведення в фазі розподілу становить приблизно 3 години. Об'єм розподілу цетиризину становить приблизно 0,56 - 0,8 л/кг, що значно менше ніж у інших антигістамінних лікарських засобів. У дітей об'єм розподілу становить 0,7 л/кг.

Одним з метаболітів є О-деалкіловане похідне цетиризину. Приблизно 60% прийнятої дози виводиться з сечею протягом 24 годин. Наступні 4 доби додатково виводиться з сечею 10% прийнятої дози. Приблизно 10% дози виявлялися в калі протягом 5 діб після прийому препарату. Метаболіт цетиризину виводиться з калом.

Період напіввиведення становить приблизно 7,4 години.

При печінковій недостатності швидкість елімінації уповільнена. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується до 19 - 21 години. Печінковий кліренс цетиризину становить приблизно 70 мл/хв. в осіб з нормальною функцією нирок, 7 мл/хв. — при легкому і 1,5 мл/хв. — при помірному порушенні функції нирок.

Показання для застосування

Хронічний алергічний риніт.
Сезонний алергічний риніт (сінний нежить).
Алергічний кон'юнктивіт.
Хронічна ідіопатична кропив'янка.

Спосіб застосування та дози

До упаковки додається насадка-дозатор на 10 мл з мітками на 2,5 мл, 5 мл, 7,5 мл і 10 мл.

2,5 мл сиропу містять 2,5 мг цетиризину.

Діти 1 — 6 років: 5 мл (5 мг) на добу одноразово, або 2,5 мл (2,5 мг) два рази на добу.

Діти 6 –12 років (маса тіла від 20 кг): 10 мл (10 мг) на добу одноразово, або 5 мл (5 мг) два рази на добу.

Дорослі та діти віком від 12 років: звичайно 10 мл (10 мг) на добу одноразово.

Хворим з порушенням функції нирок і печінки необхідно призначати зменшені дози.

Побічна дія

Більшість відомих небажаних реакцій мала слабкий і тимчасовий характер — сонливість, втома, головний біль та запаморочення, сухість слизової ротової порожнини, фарингіт, кашель, носові кровотечі, бронхоспазм, біль в животі, діарея, нудота, блювання.

У деяких хворих як прояви гіперчутливості спостерігаються шкірні реакції та ангіоневротичний набряк.

Іноді цетиризин спричиняє порушення функціональних тестів печінки (<1,5%), які проходять самостійно після припинення застосування препарату.

У дітей може спостерігатися надмірне збудження.

Протипоказання

Виявлена гіперчутливість до компонентів препарату або гідроксизину.
Дитячий вік до 1 року
Період вагітності і лактації

Передозування

Симптомами передозування є більш виражені побічні ефекти (дивись розділ «Побічні дії»).

У разі передозування необхідно промити шлунок, застосувати ентеросорбенти. Специфічного антидоту немає. Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування

Застереження і спеціальні заходи при застосуванні.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні деяких засобів, що пригнічують центральну нервову систему.

При лікуванні хворих з порушенням функції нирок і печінки слід призначати зменшені дози препарату.

Цетиризин слід обережно застосовувати з препаратами, які діють ототоксично (гентаміцин), оскільки вони можуть маскувати симптоми ототоксичності: шум у вухах, запаморочення.

Цетиризин внаслідок антигістамінної дії може впливати на результат шкірних проб, тому за 3 дні до їх виконання слід припинити лікування препаратом.

Застосування в період вагітності і лактації

Препарат можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках абсолютної необхідності.

В період лактації препарат не слід застосовувати, оскільки він потрапляє в молоко матері. При необхідності застосування цетиризину годування груддю слід припинити на період лікування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми

У деяких хворих антигістамінні препарати можуть викликати сонливість, тому під час застосування препарату слід бути обережними при керуванні транспортними засобами і обслуговуванні механізмів, які потребують уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дослідження не виявили взаємодії цетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином і діазепамом.

При вживанні алкоголю цетиризин може підвищувати гальмівну дію на центральну нервову систему.

Під час лікування цетиризином не рекомендується застосовувати препарати, що пригнічують центральну нервову систему.

Відзначено невелике зменшення виведення цетиризину з організму у разі одночасного застосування теофіліну.

Умови та термін зберігання

Зберігати при кімнатній температурі (15–25 °С) в недоступному для дітей місці. Захищати від світла.

Термін придатності

3 роки

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 100 мл сиропу у флаконі з поліетилентерефталату (РЕТ) коричневого кольору №1 у картонній коробці.

До упаковки додається насадка-дозатор на 10 мл з мітками на 2,5 мл, 5,0 мл, 7,5 мл і 10 мл.

Виробник

Варшавський фармацевтичний завод Польфа АТ.

Адреса

Вул. Каролькова, 22/24, 01–207 Варшава, Польща.