Сибутін (Sibutin) (271101) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Оксибутиніну гідрохлорид - 5 мг

фармакодинаміка. Оксибутинін чинить пряму спазмолітичну дію на гладком’язові волокна детрузора, а також антихолінергічну дію, блокуючи вплив ацетилхоліну на М-холінорецептори гладких м’язів. Ці властивості спричиняють розслаблення детрузора сечового міхура. У пацієнтів із нестабільним сечовим міхуром Сибутін збільшує об’єм сечового міхура і знижує частоту спонтанних скорочень детрузора.
Фармакокінетика. Після перорального прийому оксибутинін швидко всмоктується в ШКТ, C_max у плазмі крові досягається менш ніж за 1 год, а потім знижується біекспоненціально з Т_½ від 2 до 3 год. Максимальний ефект спостерігається протягом 3–4 год, залишкова дія може проявлятися ще після 10-ї години.
Рівноважна концентрація досягається через 8 днів перорального прийому лікарського засобу. У пацієнтів літнього віку, які ведуть активний спосіб життя, оксибутинін не виявляє здатності до накопичення, і його фармакокінетика не відрізняється від такої в інших дорослих пацієнтів. Однак у ослаблених пацієнтів літнього віку величини C_max і AUC суттєво збільшуються. Оксибутинін інтенсивно метаболізується у печінці, перш за все за допомогою ферментів системи цитохрому Р450, зокрема CYP 3A4, що міститься в основному у печінці та стінках кишечнику; його метаболіти також мають М-холіноблокуючу дію. Основним шляхом виведення є нирки.

нетримання сечі, імперативні позиви або прискорене сечовипускання при нестабільності функції сечового міхура внаслідок нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперрефлексії детрузора), що спостерігається при таких захворюваннях, як розсіяний склероз та spina bifida, або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора (моторне ургентне нетримання сечі). Також застосовувати з метою контролю гіперактивності сечового міхура, що виникає після хірургічних операцій на сечовому міхурі або передміхуровій залозі чи при супутньому циститі.
Застосування у дітей.
Оксибутиніну гідрохлорид показаний для застосування у дітей при:
· нетриманні сечі, імперативних позивах або прискореному сечовипусканні за нестабільності функції сечового міхура внаслідок ідіопатичної гіперактивності сечового міхура або нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперактивності детрузора);
· нічний енурез, пов’язаний із гіперактивністю детрузора, у поєднанні з немедикаментозним лікуванням, у разі неефективності іншої терапії.

лікарський засіб слід застосовувати перорально. Таблетку можна розподілити на дві однакові дози.
Дорослі. Звичайна доза — 5 мг 2–3 рази на добу. Дозу можна підвищити до максимальної — 5 мг 4 рази на добу — для отримання клінічного ефекту за умови переносимості побічних реакцій.
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку Т_½ лікарського засобу збільшений, тому рекомендовано застосовувати дозу 2,5 мг 2 рази на добу, зокрема для ослаблених пацієнтів. Дозу можна підвищити до 5 мг 2 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови хорошої переносимості побічних реакцій.
Діти віком від 5 років
Нейрогенна нестабільність сечового міхура, нічний енурез: звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна підвищити до 5 мг 2–3 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови хорошої переносимості побічних реакцій. При нічному енурезі останню дозу слід приймати перед сном.
Діти. Дітям віком до 5 років застосування лікарського засобу протипоказане. Існують обмежені дані щодо можливості застосування оксибутиніну дітям з моносимптоматичним нічним енурезом (не пов’язаним із гіперактивністю детрузора). Дітям віком від 5 років лікарський засіб слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, зокрема щодо проявів побічних реакцій з боку ЦНС та психіки.

– гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з інших компонентів лікарського засобу;
– міастенія гравіс;
– вузькокутова глаукома чи мілка передня камера ока;
– пацієнти з гарячкою чи за умови підвищеної температури навколишнього середовища, у зв’язку з ризиком провокування гіперпірексії;
– дитячий вік до 5 років;
– езофагеальна дисфункція, включаючи грижу стравохідного отвору;
– функціональна чи органічна шлунково-кишкова непрохідність, у тому числі пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечнику, атонія кишечнику;
– пацієнти з ілеостомією, колостомією, токсичним мегаколоном; тяжким виразковим колітом;
– пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів, коли затримка сечовипускання може загостритися, наприклад з гіпертрофією передміхурової залози.

з боку ШКТ: нудота, запор, сухість у роті, відчуття дискомфорту у ділянці живота, діарея, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, погіршення апетиту, анорексія, дисфагія, псевдонепрохідність у пацієнтів із факторами ризику (літній вік або пацієнти із запором, які застосовують інші лікарські засоби, що знижують моторику кишечнику).
Інфекції та інвазії: інфекція сечовивідних шляхів.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, судоми, порушення когнітивної функції.
З боку психіки: ажитація, галюцинації, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, тривожність, параноя, порушення когнітивної функції у пацієнтів літнього віку, симптоми депресії, залежність (у пацієнтів з наявністю в анамнезі залежності від лікарських препаратів та інших речовин, що спричиняють залежність), дезорієнтація, делірій.
З боку імунної системи: гіперчутливість.
З боку серця: тахікардія, серцева аритмія.
З боку судин: припливи (більше виражені у дітей, ніж у дорослих).
З боку органа зору: нечіткість зору, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома і сухість кон’юнктиви.
Травми, отруєння та ускладнення процедур: тепловий удар.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі, дизурія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: сухість шкіри, шкірні висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, гіпогідроз, фоточутливість.

лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну та можуть потребувати зниження дози (див. ЗАСТОСУВАННЯ). Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати також пацієнтам із вегетативною нейропатією, шлунково-кишковими захворюваннями, включаючи тяжкі шлунково-кишкові розлади моторики, пацієнтам із недостатністю функції печінки або нирок чи недостатністю мозкового кровообігу.
Антихолінергічні засоби пацієнтам літнього віку необхідно застосовувати з обережністю у зв’язку із ризиком когнітивних порушень.
Після прийому лікарського засобу Сибутін можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, ІХС, хронічної серцевої недостатності, АГ, гіперплазії передміхурової залози, серцевих аритмій, тахікардії.
Наявні повідомлення про антихолінергічний вплив на ЦНС (наприклад галюцинації, неспокій, сплутаність свідомості, сонливість). Рекомендовано проводити спостереження, особливо протягом перших декількох місяців після початку терапії чи підвищення дози. У разі розвитку антихолінергічного впливу на ЦНС необхідно розглянути питання про припинення лікування або зниження дози (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Оскільки оксибутинін може спричинити закритокутову глаукому, пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі раптової втрати гостроти зору чи появи болю в очах.
Вважається, що оксибутинін не є безпечним для пацієнтів із порфірією, оскільки він проявив порфіриногенність у дослідах на тваринах та in vitro.
Тривале застосування лікарського засобу Сибутін може призводити до розвитку карієсу зубів внаслідок зменшення або припинення салівації. У зв’язку з цим рекомендується регулярна перевірка стану зубів при тривалому застосуванні лікарського засобу.
Антихолінергічні лікарські засоби слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають препарати (наприклад бісфосфонати), що можуть спричинити або загострити езофагіт.
У разі інфекції сечовивідних шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.
Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози і галактози не слід приймати Сибутін у зв’язку із вмістом лактози.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Безпека застосування оксибутиніну в період вагітності не встановлена. Слід уникати прийому оксибутиніну в період вагітності, крім випадків, коли безпечніші альтернативні засоби відсутні.
Лікарський засіб не можна призначати жінкам у період годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Лікарський засіб може спричинити зниження гостроти зору або сонливість. Пацієнтам не слід керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами, крім випадків, коли було встановлено, що лікарський засіб не порушує здатності пацієнта до фізичної чи розумової діяльності.

при одночасному застосуванні з лізуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідне регулярне клінічне спостереження хворого.
З обережністю слід застосовувати Сибутін з іншими антихолінергічними засобами у зв’язку з можливістю потенціювання антихолінергічного ефекту.
Відзначалися поодинокі випадки взаємодії між антихолінергічними засобами та фенотіазинами, амантадином, нейролептиками (наприклад фенотіазинами, бутирофенонами, клозапіном), іншими антихолінергічними антипаркінсонічними засобами (наприклад біпериденом, леводопою), антигістамінними засобами, хінідином, препаратами наперстянки, трициклічними антидепресантами, атропіном і спорідненими сполуками, такими як атропінові спазмолітики, та дипіридамолом. Слід проявляти обережність у разі одночасного застосування оксибутиніну з цими лікарськими засобами.
У зв’язку зі зниженням моторики шлунка оксибутинін може погіршити абсорбцію інших лікарських засобів.
Оксибутинін метаболізується ізоферментом CYP 3A4 цитохрому Р450. Одночасний прийом із інгібітором CYP 3A4 може пригнічувати метаболізм оксибутиніну та збільшувати його експозицію. Оксибутинін може діяти антагоністично щодо прокінетиків.
Одночасне застосування з інгібіторами холінестерази може призвести до зниження їх ефективності.
Пацієнтів необхідно інформувати про те, що прийом алкоголю може посилити сонливість, спричинену антихолінергічними засобами, такими як оксибутинін.

симптоми. Симптоми при передозуванні лікарським засобом розвиваються у порядку від посилення звичайних побічних ефектів з боку ЦНС (від неспокою і збудження до психотичної поведінки) до порушення кровообігу (припливи, зниження АТ, недостатність кровообігу тощо), дихальної недостатності, паралічу і коми.
Лікування. При передозуванні застосовувати переважно симптоматичне лікування:
– негайне промивання шлунка;
– при вираженому антихолінергічному синдромі, який загрожує життю, можна застосовувати неостигмін (або фізостигмін) у дозуванні, рекомендованому в інструкціях для медичного застосування цих засобів;
– лікування у разі гарячки.
При вираженому неспокої чи збудженні внутрішньовенно вводити діазепам у дозі 10 мг.
При тахікардії в/в вводити пропранолол.
При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура.
У разі розвитку паралічу дихальних м’язів проводити штучну вентиляцію легень.

при температурі не вище 25 °C.