Орнідазол-КВ (Ornidazolum-KV) (271096) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза;
оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II White (гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е171), триацетин).

Орнідазол - 0,5 г

фармакодинаміка. Орнідазол — протипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. та анаеробних коків.
За механізмом дії орнідазол — ДНК-тропний препарат із вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів із нітросполуками. Після проникнення лікарського засобу в мікробну клітину механізм його дії зумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю уже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, спричиняючи її деградацію, порушують процеси реплікації та транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості й порушують процеси клітинного дихання.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після внутрішнього застосування орнідазол швидко всмоктується у ШКТ. У середньому всмоктування становить 90%. C_max у плазмі крові досягається у межах 3 год.
Розподіл. Зв’язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13%. Діюча речовина проникає у спинномозкову рідину, інші рідини організму та у тканини.
Концентрація орнідазолу в плазмі крові перебуває у діапазоні 6–36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосування лікарського засобу. Після багаторазового застосування доз по 500 та 1000 мг у здорових добровольців через кожні 12 год коефіцієнт кумуляції становив 1,5–2,5.
Метаболізм. Орнідазол метаболізується у печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил та α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.
Виведення. Т_½ становить приблизно 13 год. Після одноразового застосування 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4% прийнятої дози виділяється нирками у незміненому вигляді.
Особливості фармакокінетики при певних порушеннях функціонування органів та систем.
Порушення функцій печінки. Т_½ діючої речовини при цирозі печінки збільшується до 22 год, кліренс зменшується (35 мл/хв порівняно з 51 мл/хв) порівняно зі здоровими особами.
Порушення функцій нирок. Фармакокінетика орнідазолу не змінюється при порушеннях функцій нирок, тому дозу прийому лікарського засобу змінювати не потрібно.
Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком проведення гемодіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 2 г/добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить 1 г/добу.
Діти. Фармакокінетика орнідазолу у дітей (у тому числі новонароджених) подібна до фармакокінетики дорослих.

· трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis).
· Амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки).
· Лямбліоз.
· Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями піcля хірургічних втручань на товстій кишці та гінекологічних втручань.

Орнідазол-КВ застосовувати внутрішньо після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.
Трихомоніаз
Рекомендовані схеми дозування лікарського засобу:
а) курс лікування — 1 день:
- дорослі та діти з масою тіла ≥35 кг — 3 таблетки на прийом ввечері;
- добова доза для дітей з масою тіла ≥20 кг становить 25 мг орнідазолу на 1 кг маси тіла за 1 прийом.
б) курс лікування — 5 днів:
- дорослі та діти з масою тіла ≥35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетці вранці та ввечері).
Дітям з масою тіла <35 кг — не рекомендується.
Щоб усунути можливість повторного зараження, статевий партнер повинен пройти такий самий курс лікування.
Амебіаз
Можливі схеми лікування:
а) 3-денний курс лікування хворих з амебною дизентерією;
б) 5–10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.
Рекомендована схема дозування лікарського засобу (таблиця):
Таблиця

Лямбліоз
Дорослим і дітям з масою тіла ≥35 кг призначати 3 таблетки одноразово ввечері, дітям з масою тіла <35 кг — одноразовий прийом дози з розрахунку 40 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість лікування становить 1–2 дні.
Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями. Тривалість післяопераційної терапії зазвичай становить 5–10 днів, однак її слід визначати, базуючись на клінічних даних оперованого. Таблетки Орнідазол-КВ слід призначати після стабілізації стану оперованого і можливості самостійного застосування таблетованих лікарських засобів. Призначати по 1 таблетці кожні 12 год.
Для дітей добова доза становить 20 мг/кг за 2 прийоми протягом 5–10 днів.
Для профілактики змішаних інфекцій слід застосовувати Орнідазол-КВ у комбінації з аміноглікозидами, антибіотиками пеніцилінового та цефалоспоринового ряду.
Лікарські засоби слід застосовувати окремо.
Діти. Протипоказаний дітям віком до 3 років.
Дітям лікарський засіб застосовувати відповідно до рекомендацій щодо дозування, зазначених у розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

гіперчутливість до компонентів лікарського засобу або до інших похідних нітроімідазолу. Хворі з ураженням ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз); патологічні ураження крові чи інші гематологічні аномалії.

побічні ефекти від орнідазолу є дозозалежні.
З боку системи крові та лімфатичної системи: пригнічення кістковомозкового кровотворення, нейтропенія, лейкопенія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи прояви шкірних алергічних реакцій, анафілактичний шок.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк, свербіж, кропив’янка.
З боку нервової системи: головний біль, втомлюваність, збудження, сплутаність свідомості, тремор, ригідність, порушення координації, атаксія, судоми, просторова дезорієнтація, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної чи змішаної периферичної нейропатії, запаморочення, сонливість.
З боку ШКТ: нудота, блювання, металевий присмак у роті, втрата апетиту, сухість у роті, обкладений язик, зміни смакових відчуттів, біль в епігастральній ділянці, диспепсія, діарея.
З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця, гепатотоксичність, зміни печінкових функціональних проб.
Загальні розлади: підвищення температури тіла, озноб, загальна слабкість, задишка.
Інфекції та інвазії: загострення кандидомікозу.
Інші: потемніння кольору сечі, серцево-судинні розлади, у тому числі зниження АТ.

при застосуванні лікарського засобу у високих дозах та в разі лікування понад 10 днів рекомендується проводити клінічний та лабораторний моніторинг.
В осіб за наявності в анамнезі порушень з боку крові рекомендується контроль за лейкоцитами, особливо при проведенні повторних курсів лікування.
Посилення порушень з боку ЦНС або периферичної нервової системи можливі у період проведення лікування лікарським засобом. У разі периферичної нейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення чи затьмарення свідомості слід припинити лікування.
Можливе загострення кандидомікозу, яке вимагатиме відповідного лікування.
У разі проведення гемодіалізу необхідно враховувати зменшення Т_½ та призначати додаткові дози лікарського засобу до чи після гемодіалізу.
Концентрацію солей літію, креатиніну та концентрацію електролітів необхідно контролювати під час застосування терапії літієм.
Ефект інших лікарських засобів може бути підвищений або послаблений під час лікування препаратом.
З обережністю застосовувати пацієнтам із порушенням функції печінки.
Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Відомо, що в експерименті орнідазол не проявляв тератогенного чи токсичного впливу на плід.
Оскільки контрольовані дослідження на вагітних не проводили, лікарський засіб протипоказаний у I триместр вагітності. У ІІ і ІІІ триместри вагітності лікарський засіб слід приймати тільки за наявності абсолютних показань, коли можливі переваги від застосування препарату для матері перевищують потенційний ризик для плода/дитини.
У разі необхідності застосування лікарського засобу слід припинити годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. При застосуванні орнідазолу можливі такі прояви, як сонливість, ригідність м’язів, запаморочення, тремор, судоми, послаблення координації, тимчасова втрата свідомості.
Можливість таких проявів необхідно враховувати для пацієнтів, які керують транспортними засобами чи працюють з іншими механізмами.

не слід вживати алкоголь протягом курсу лікування та протягом не менше трьох днів після припинення прийому лікарського засобу.
Проте орнідазол посилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що потребує відповідної корекції їх дозування.
Орнідазол пролонгує міорелаксуючу дію векуронію броміду.
Поєднане застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період циркуляції орнідазолу в сироватці крові, у той час як інгібітори ферментів (наприклад циметидин) підвищують.

симптоми: при передозуванні можливі втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, диспептичні розлади або посилення проявів інших побічних реакцій.
Лікування: симптоматичне, специфічний антидот невідомий.
Для видалення орнідазолу з організму рекомендується промивання шлунка чи гемодіаліз.
У разі судом рекомендоване в/в введення діазепаму.

при температурі не вище 25 °С.