Вінпоцетин-Астрафарм (Vinpocetinum-Astrapharm)

Вінпоцетин - 5 мг

фармакодинаміка. Вінпоцетин має комплексний механізм дії, сприятливо впливаючи на мозковий кровообіг та церебральний метаболізм, а також покращує реологічні властивості крові.
Вінпоцетин виявляє нейропротекторні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціалзалежні Na⁺- та Ca²⁺-канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротекторний ефект аденозину.
Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат підвищує захоплення глюкози та O₂ і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози — виняткового джерела енергії для головного мозку — через ГЕБ; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca²⁺-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; посилює обмін норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; виявляє антиоксидантну активність, у результаті дії всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротекторну дію.
Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, знижує патологічно підвищену в’язкість крові, збільшує здатність еритроцитів до деформації та інгібує захоплення аденозину; покращує транспортування O₂ у тканинах шляхом зниження афінітету O₂ до еритроцитів.
Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (АТ, серцевий викид, частота пульсу, загальний периферичний опір); препарат не спричиняє «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі прийому препарату покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).
Фармакокінетика. Вінпоцетин швидко всмоктується, C_max у плазмі крові досягається через 1 год після перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є проксимальні відділи травного тракту. З’єднання не зазнає метаболізму у момент проходження через кишкову стінку.
Зв’язування з білками крові становить 66%. Абсолютна біодоступність вінпоцетину при пероральному прийомі становить 7%. Об’єм розподілу становить 246,7±88,5 л, що означає виражене зв’язування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину у плазмі крові перевищує його значення у печінці, що вказує на позапечінковий метаболізм з’єднання.
При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику. T_½ — 4,83±1,29 год. Основний шлях виведення препарату здійснюється нирками і через кишечник у співвідношенні 60:40%.
Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється у 25–30% випадків. Після перорального застосування площа під кривою «концентрація — час» (AUC) АВК у 2 рази перевищує таку після в/в введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Кількість вінпоцетину, що виділилася у незміненому вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.
Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату для пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність кумуляції (накопичення).
Кінетика вінпоцетину у пацієнтів літного віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей і, крім цього, відсутня кумуляція.

неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню вираженості психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.
Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології судинної оболонки ока та сітківки.
Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

таблетки застосовують внутрішньо після прийому їжі.
Доза для дорослих становить 5–10 мг 3 р/добу (15–30 мг).
При захворюваннях печінки та/або нирок особливого підбору дози не потрібно.
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.
Діти. У дітей препарат не застосовують (через відсутність клінічних даних).

• підвищена чутливість до вінпоцетину або будь-якого компонента препарату.
• Тяжкий перебіг ІХС, серцеві аритмії.
• Період вагітності або годування грудьми.
• Дитячий вік.

з боку системи крові: рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко — анемія, аглютинація еритроцитів.
З боку імунної системи: дуже рідко — гіперчутливість.
Метаболічні порушення: нечасто — гіперхолестеринемія; рідко — зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.
З боку психіки: рідко — безсоння, порушення сну, неспокій; дуже рідко — ейфорія, депресія.
З боку нервової системи: нечасто — головний біль; рідко — запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко — тремор, судоми, ажитація.
З боку органа зору: рідко — набряк соска зорового нерва; дуже рідко — гіперемія кон’юнктиви.
З боку органа слуху: нечасто — вертиго; рідко — гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: нечасто — артеріальна гіпотензія; рідко — ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія напруження, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, АГ, припливи, тромбофлебіт; дуже рідко — аритмії, фібриляція передсердь, зміна АТ, депресія сегмента ST, подовження інтервалу Q–T, але наявність причинного зв’язку між такою побічною дією і лікуванням вінпоцетином не доведена, оскільки у природній популяції ці симптоми відмічають з такою ж частотою.
З боку травного тракту: нечасто — дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко — біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко — дисфагія, стоматит, печія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко — еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив’янка, висип; дуже рідко — дерматит.
Загальні порушення: рідко — астенія, збільшення маси тіла, загальна слабкість (симптоми можуть бути проявами основного захворювання), відчуття жару, підвищена втомлюваність; дуже рідко — дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.
Лабораторні дослідження: нечасто — зниження АТ; рідко — підвищення АТ, підвищення рівня ТГ у крові, депресія сегмента ST на ЕКГ, збільшення/зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів; дуже рідко — збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів, зменшення протромбінового часу.

рекомендується ЕКГ-контроль у разі наявності синдрому подовженого інтервалу Q–T або при одночасному прийомі лікарського препарату, що сприяє подовженню інтервалу Q–T.
У разі наявності у пацієнта підвищеного внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу Q–T, а також на тлі застосування антиаритмічних препаратів курс терапії препаратом можна розпочинати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків, пов’язаних із застосуванням препарату.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Репродуктивність. Не впливає на фертильність.
Тератогенної дії не виявлено.
Мутагенність. Вінпоцетин не чинить мутагенної дії.
Канцерогенність. Вінпоцетин не чинить канцерогенної дії.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Препарат протипоказаний.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. При застосуванні препарату можуть відзначатися побічні реакції з боку ЦНС (сонливість, запаморочення), тому слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

одночасне застосування Вінпоцетину-Астрафарм з блокаторами β-адренорецепторів (хлоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом не супроводжувалося будь-якою взаємодією між ними. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект відмічали при одночасному застосуванні α-метилдопи і вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль АТ.
Хоча дані клінічних досліджень не підтвердили взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності у разі одночасного застосування вінпоцетину з лікарськими препаратами, що впливають на ЦНС, а також у разі поєднаної антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.

випадків передозування не відзначено. Тривале застосування вінпоцетину у добовій дозі 60 мг також безпечне. Навіть одноразовий прийом внутрішньо 360 мг вінпоцетину не спричиняв будь-якого клінічно значущого небажаного ефекту з боку серцево-судинної системи або інших ефектів.

при температурі не вище 25 °С.