Спітомін^® (Spitomin) (270542) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Буспірону гідрохлорид - 5 мг

фармакодинаміка. Буспірон є анксіолітичним засобом і застосовується для лікування тривожних станів різного походження, особливо неврозів, що супроводжуються відчуттям тривожності, неспокою, напруженням, дратівливістю. Механізм анксіолітичного ефекту буспірону та інших похідних азаспіродекандіону відрізняється від механізму дії бензодіазепінів. Вони не діють на бензодіазепін-ГАМК-хлорид-іонофорний рецепторний комплекс; однак оскільки вони є частковими агоністами 5-НТ1А-рецепторів, вони діють шляхом модуляції серотонінергічної системи. Цей ефект призводить до пригнічення оновлення 5-HT та зниження частоти запалення 5-HT нейронів у дорсальних ядрах шва. Буспірон виявляє високу спорідненість до пресинаптичних 5-НТ_1А-рецепторів та є частковим агоністом постсинаптичних 5-НТ_1А-рецепторів у ЦНС. Встановлено наявність у буспірону властивостей, типових для анксіолітиків та антидепресантів.
Буспірон не виявляє значної активності щодо бензодіазепінових рецепторів і не впливає на зв’язування ГАМК. На відміну від бензодіазепінів, буспірон не виявляє міорелаксантних або протисудомних властивостей. На відміну від бензодіазепінів, буспірон не спричиняє толерантності або залежності, а після завершення курсу лікування не розвиваються симптоми відміни. Дія буспірону розвивається поступово. Терапевтичний ефект розпочинається через 7–14 днів терапії, а максимальний ефект досягається лише через 4 тиж лікування.
Фармакокінетика. Після перорального застосування препарат швидко та майже повністю абсорбується у ШКТ. Буспірон піддається інтенсивному метаболізму першого проходження через печінку. Тому незмінна речовина у низькій концентрації виявляється у системному кровотоці, що має значні індивідуальні розбіжності.
Біодоступність становить 4%. C_max у плазмі крові досягається через 60–90 хв після прийому препарату. Основний метаболіт — неактивний, деалкільований метаболіт — активний. Його анксіолітична активність у 4–5 разів нижча, ніж у початкової речовини, але його рівень у плазмі крові вищий і Т_½ приблизно у 2 рази довший, ніж у буспірону. Близько 29–63% буспірону виділяється із сечею протягом 24 год, в основному у формі метаболітів. Близько 18–38% застосованої дози виводиться з калом. Т_½ із плазми крові становить близько 2–3 год.
Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування буспірону з травного тракту.
Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2 доби після повторного застосування препарату.
Буспірон проникає у грудне молоко. Дані щодо проникнення буспірону крізь плаценту відсутні.
Підвищені рівні буспірону у плазмі крові та значення AUC, а також подовження Т_½ можуть спостерігатися при порушенні функції печінки. Завдяки виділенню незміненої сполуки з жовчю у плазмових рівнях буспірону може з’явитися другий пік. Пацієнти з цирозом печінки повинні отримувати нижчі індивідуальні дози або такі самі дози, але рідше.
Ниркова недостатність може знижувати кліренс буспірону на 50%. Пацієнтам із нирковою недостатністю буспірон слід призначати з обережністю і в знижених дозах.
У пацієнтів літнього віку фармакокінетика буспірону не змінюється.

симптоматичне лікування тривожних станів з домінуючими симптомами: тривожність, внутрішній неспокій, стан напруження.

дози визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від стану захворювання. На початку терапії призначати по 5 мг буспірону гідрохлориду 2–3 рази на добу. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту добову дозу слід поступово підвищувати до 20–30 мг буспірону, розподілених на кілька окремих доз.
Максимальна однократна доза не повинна перевищувати 30 мг.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.
Їжа підвищує біодоступність буспірону. Таблетки слід приймати завжди в один і той самий час дня не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, до або після прийому їжі.
При необхідності розподілу таблетки на дві половинки її слід покласти на тверду поверхню рискою догори і злегка натиснути великим пальцем.
Якщо буспірон застосовувати разом з потужним інгібітором CYР 3A4, його початкову дозу слід знизити і поступово підвищувати лише після медичного обстеження пацієнта (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Спеціальні групи пацієнтів. Наявні дані не свідчать про доцільність зміни режиму дозування залежно від віку або статі пацієнта.
Ниркова недостатність. При нирковій недостатності легкого і середнього ступеня (кліренс креатиніну 20–49 мл/хв/1,72 м²) однократне застосування буспірону спричиняє підвищення його рівня у плазмі крові без збільшення Т_½. Для цих пацієнтів рекомендується застосування буспірону з обережністю та у нижчих дозах, приймати 2 рази на добу. Відповідь на лікування та симптоми пацієнта необхідно ретельно контролювати перед тим, як підвищувати дозу. У пацієнтів із ануричним синдромом одноразове застосування препарату спричиняє підвищення рівня метаболіту 1-піримідин/піперазин (1-РР) у крові, у них діаліз не впливав на рівні ані буспірону, ані 1-РР. Буспірон не слід застосовувати пацієнтам з кліренсом креатиніну <20 мл/хв/1,72 м², особливо пацієнтам з ануричним синдромом, через можливість підвищення рівня буспірону та його метаболітів.
Печінкова недостатність. Застосування таких препаратів, як буспірон для лікування хворих зі зниженою функцією печінки демонструє зменшений ефект першого проходження ліків через печінку. При цирозі печінки одноразове застосування буспірону спричиняє підвищення рівня його незміненої форми у плазмі крові зі збільшенням Т_½. Для цих пацієнтів рекомендується застосування буспірону з обережністю та після індивідуального титрування доз, щоб знизити ризик серйозних побічних реакцій, що можуть виникнути через застосування високих доз буспірону. Підвищення доз слід розглядати після ретельного огляду пацієнта і лише через 4–5 днів після застосування попередньої дози.
Тривалість лікування. Транквілізатори не можна застосовувати без контролю протягом тривалого часу. Через це тривалість лікування буспіроном 5 та/або 10 мг не повинна перевищувати 4 міс. Дози визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від стану захворювання. Якщо необхідне тривале застосування препарату (до 6 міс), слід проводити ретельний медичний моніторинг.
Слід пам’ятати про психотерапевтичні та соціотерапевтичні заходи паралельно з лікуванням буспіроном.
Діти. Дітям буспірон не призначати через відсутність даних щодо безпеки та ефективності застосування.

підвищена чутливість до буспірону або інших компонентів препарату. Гостра застійна глаукома, міастенія gravis, тяжкі захворювання печінки, тяжка печінкова недостатність (протромбіновий час >18 с); тяжка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв), епілепсія, гостра інтоксикація алкоголем, снодійними препаратами, анальгетиками та нейролептиками.
Супутнє лікування інгібіторами МАО і протягом 14 днів після відміни незворотного інгібітора МАО або протягом 1 дня після відміни зворотного інгібітора МАО.

побічні ефекти виникають, як правило, на початку лікування і зазвичай їх вираженість зменшується при тривалому застосуванні. У деяких випадках необхідне зниження дози. Найчастіше відмічали побічні реакції з боку нервової системи, такі як запаморочення, безсоння, нервозність, сонливість, напівнепритомний стан, а також з боку травного тракту, такі як нудота, а також інші ефекти, наприклад, головний біль та підвищена стомлюваність.
Рідше спостерігалися гнів та ворожість, сплутаність свідомості, нечіткість зору, діарея, біль у м’язах та кістках, оніміння, парестезії, порушення координації рухів, тремор та шкірний висип, сухість у роті, слабкість, астенія, підвищене потовиділення, липка шкіра.
Побічні реакції класифікуються за частотою виникнення: дуже поширені (≥1/10); поширені (≥1/100, <1/10); непоширені (≥1/1000, <1/100); рідко поширені (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко поширені (<1/10 000); невідомі (частоту неможливо оцінити через відсутність даних).
Інфекції та інвазії: частота невідома — лихоманка.
З боку серцево-судинної системи: поширені — неспецифічний біль у грудях; непоширені — тимчасова непритомність, артеріальна гіпотензія та/або гіпертензія, тахікардія/відчуття серцебиття; рідко поширені — порушення мозкового кровообігу, серцева недостатність, інфаркт міокарда, кардіоміопатія, брадикардія, цереброваскулярні порушення.
З боку системи крові: рідко поширені — зміни показників крові (еозинофілія, лейкопенія, тромбопенія).
Психічні порушення: поширені — нічні жахи, сонливість, безсоння, запаморочення, нервозність, зниження концентрації уваги, емоційне збудження, дратівливість, ворожість, сплутаність свідомості, депресія; непоширені — деперсоналізація, дискомфорт, патологічно підвищене сприйняття звичайних звуків, ейфорія, гіперкінезія, неспокій, втрата інтересу, порушення асоціативного сприйняття, галюцинації, суїцидальні думки, епілептичні напади, дисфорія, страх; рідко поширені — різка зміна настрою, клаустрофобія, ступор, нерозбірливе мовлення, минущі проблеми з пам’яттю, серотоніновий синдром, психоз.
З боку нервової системи: непоширені — оніміння, парестезії (наприклад поколювання, відчуття болю), порушення координації, тремор, епілептичні напади, дисгевзія, дизосмія, подовження часу реакції; рідко поширені — спонтанні рухи, загальмованість, екстрапірамідні симптоми, включаючи ранню та пізню дискінезію, порушення тонусу, лихоманка, паркінсонізм, акатизія, шум у голові.
З боку органів зору: поширені — помутніння зору; непоширені — почервоніння та свербіж у ділянці очей, кон’юнктивіт; рідко поширені — фотофобія, відчуття тиску на очі, біль в очах, звужене поле зору, підвищення внутрішньоочного тиску.
З боку органів слуху: поширені — шум у вухах; рідко поширені —– ураження внутрішнього вуха.
З боку дихальної системи: поширені — запалення горла, закладеність носа; непоширені — надмірно прискорене дихання, задишка, стиснення у ділянці серця, гіпервентиляція, відчуття нестачі повітря; рідко поширені — носова кровотеча, відчуття печіння язика.
З боку травного тракту: поширені — нудота, ксеростомія, біль в епігастральній ділянці, діарея; непоширені — метеоризм, відсутність апетиту, підвищення апетиту, гіперсалівація, синдром подразнення товстого кишечнику, кровотеча з прямої кишки, запор, блювання.
З боку сечовидільної системи: непоширені — часте сечовипускання, затримка сечовипускання, дизурія; рідко поширені — енурез, нічне сечовипускання.
З боку шкіри: непоширені — набряк, кропив’янка, гіперемія, виникнення гематом, облисіння, сухість шкіри, екзема, набряк обличчя, пухирчатка, припливи, уразливість шкіри, висип на шкірі, свербіж; рідко поширені — алергічні реакції, екхімоз, акне, стоншення нігтів.
З боку кістково-м’язової системи: непоширені — спазм та ригідність м’язів, міалгія, артралгія; рідко поширені — міастенія.
З боку ендокринної системи: рідко поширені — галакторея, гінекомастія, дисфункція щитовидної залози.
Метаболічні порушення: непоширені — анорексія, підвищення апетиту; частота невідома — збільшення маси тіла, зменшення маси тіла.
Загальні порушення: поширені — головний біль, астенія; непоширені — лихоманка, дзвін у голові, нездужання, підвищена втомлюваність, порушення нюху та смакових відчуттів, підвищене потовиділення, припливи, холодова гіперестезія; рідко поширені — схильність до зловживання алкоголем, порушення коагуляції крові, втрата голосу, гикавка, глосалгія.
З боку гепатобіліарної системи: непоширені — збільшення печінкових ферментів.
З боку репродуктивної системи: непоширені — порушення менструального циклу, зниження або підвищення лібідо; рідко поширені — аменорея, запалення сечостатевих органів, зниження еякуляції, імпотенція.
Лабораторні дослідження: підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові.

печінкова недостатність. Буспірон зазнає інтенсивного метаболізму у печінці. У фармакокінетичному дослідженні застосування буспірону в разовій дозі 30 мг з цирозом печінки підвищувало рівні буспірону у плазмі крові, збільшувало значення AUC та подовжувало Т_½ буспірону. Завдяки екскреції речовини у жовч можливий другий пік концентрації буспірону у плазмі крові. Застосування препарату протипоказано хворим із тяжкою печінковою недостатністю. Пацієнтам із цирозом печінки слід призначати препарат у нижчих дозах або в таких самих дозах, але з подовженим інтервалом.
Ниркова недостатність. При помірній або тяжкій нирковій недостатності кліренс буспірону може знижуватися на 50%. Препарат протипоказаний хворим із тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) ˂10 мл/хв). При легкій (ШКФ ˃30 мл/хв) та помірній (ШКФ 10–30 мл/хв) нирковій недостатності буспірон призначати можна, однак при цьому слід дотримуватися режиму дозування та призначати знижені дози.
Пацієнти літнього віку. Немає потреби в уточненні дози, однак слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату (наприклад у зв’язку з можливим зниженням функції нирок та/або печінки та підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів препарату). Пацієнтам слід призначати найнижчу ефективну дозу, а в разі підвищення дози слід встановлювати пильний нагляд за пацієнтом.
Пацієнтам слід рекомендувати під час лікування не їсти грейпфрути та не пити грейпфрутовий сік у значній кількості, оскільки ці продукти можуть підвищити рівень буспірону у плазмі крові та призвести до підвищення частоти або тяжкості побічних ефектів.
Переведення пацієнтів із бензодіазепінів на буспірон. Буспірон не може усунути симптоми відміни бензодіазепінів. Якщо пацієнта переводять на терапію буспіроном після тривалої бензодіазепінової терапії, буспірон слід призначити тільки після завершення періоду поступового зниження дози бензодіазепінів.
Буспірон не спричиняє звикання до препарату, однак його застосування пацієнтам із відомою або підозрюваною схильністю до медикаментозної залежності потребує ретельного медичного нагляду.
Оскільки анксіолітичний ефект препарату виявляється через 7–14 днів застосування, а повний терапевтичний ефект розвивається приблизно через 4 тиж, пацієнти з вираженою тривожністю потребують ретельного медичного нагляду на початковому етапі терапії.
Протягом курсу лікування буспіроном слід уникати вживання алкогольних напоїв.
У пацієнтів з непереносимістю лактози при складанні дієти слід враховувати вміст лактози у таблетках (55,7 мг у таблетках по 5 і 111,4 мг у таблетках по 10 мг).
Препарат Спітомін містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Клінічні та експериментальні дослідження не виявили будь-яких ознак, що буспірон призводить до ризику звикання або залежності, однак призначення препарату має бути обґрунтованим.
Буспірон не призначений для лікування симптомів абстиненції, зумовлених застосуванням бензодіазепінів або інших седативних/снодійних засобів. Тому до початку лікування буспіроном слід поступово припинити застосування цих препаратів. Це особливо стосується пацієнтів, які приймають лікарські засоби, що пригнічують ЦНС.
Комбінація буспірону з інгібіторами МАО не рекомендується. Були повідомлення про підвищення АТ при одночасному застосуванні цих препаратів.
Пацієнтам з нападами епілепсії в анамнезі буспірон не призначати.
Довгострокова токсичність. Оскільки механізм дії повністю не з’ясований, тривалий токсичний вплив на ЦНС або інші системи органів не можуть бути передбачені.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані щодо застосування буспірону в період вагітності відсутні, тому препарат можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода. Буспірон проникає у грудне молоко, тому годування груддю на період лікування слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами, оскільки можливе виникнення побічних реакцій з боку ЦНС та психіки (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

через недостатність відповідних клінічних даних одночасне застосування буспірону з антигіпертензивними, нейролептичними засобами, антидепресантами, протидіабетичними засобами, антикоагулянтами, пероральними контрацептивними та серцевими глікозидами можливе тільки в умовах ретельного медичного спостереження. Буспірон не можна застосовувати одночасно з бензодіазепінами та іншими седативними засобами.
Комбінація з інгібіторами МАО не рекомендується через ризик виникнення гіпертонічного кризу. Оскільки буспірон головним чином метаболізується цитохромом Р450, потужні інгібітори цього ферменту можуть підвищити біодоступність буспірону.
Нефазодон. Одночасне застосування буспірону та нефазодону призводило до збільшення C_max буспірону в плазмі крові у 20 разів і АUC — у 50 разів.
Еритроміцин. Одночасне застосування буспірону та еритроміцину призводило до збільшення C_max буспірону у 5 разів і АUC у 6 разів.
Ітраконазол. Одночасне застосування буспірону та ітраконазолу призводило до збільшення C_max буспірону у 13 разів і АUC у 19 разів.
Дилтіазем. Одночасне застосування буспірону та дилтіазему призводило до збільшення C_max буспірону у 4 рази і АUC у 5,3 раза.
Верапаміл. Одночасне застосування буспірону та верапамілу призводило до збільшення C_max і АUC буспірону у 3,4 раза.
Циметидин. Одночасне застосування буспірону та циметидину призводило до збільшення C_max буспірону на 40%, t_max — удвічі, але АUC практично не змінюється.
При застосуванні буспірону разом із вищезазначеними засобами підвищуються терапевтичний ефект та токсичність буспірону, тому рекомендується знижувати дозу буспірону (наприклад 2,5 мг 2 рази на добу).
Рифампіцин. Одночасне застосування буспірону та рифампіцину призводило до зменшення C_max буспірону на 83,9% і АUC — на 89,6%.
Інгібітори та індуктори CYP 3A4.
Кетоконазол або ритонавір інгібують метаболізм буспірону та збільшують його плазмові рівні.
Якщо буспірон застосувати разом з інгібітором CYP 3A4, його дозу рекомендується знизити.
Індуктори CYP 3A4, наприклад, дексаметазон, фенітоїн, фенобарбітал або карбамазепін можуть збільшити швидкість метаболізму буспірону. У такому разі необхідно підвищити дозу буспірону для збереження його анксіолітичної ефективності.
Інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Не виявлено жодного випадку небезпечного застосування буспірону разом з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного нейронального захоплення серотоніну. Були окремі повідомлення про виникнення нападів при їх довготривалому застосуванні разом із буспіроном.
Галоперидол. Одночасне застосування буспірону та галоперидолу призводило до підвищення концентрації галоперидолу в плазмі крові.
Тразодон. Були повідомлення, що у деяких пацієнтів при одночасному застосуванні тразодону з буспіроном підвищувалася активність АлАТ у 3 рази. Однак таке підвищення печінкових трансаміназ не підтверджено клінічними дослідженнями.
Діазепам. При одночасному застосуванні діазепаму та буспірону рівень першого у плазмі крові дещо підвищується, а також можуть виникнути побічні ефекти: запаморочення, головний біль, нудота.
Під час лікування буспіроном слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв.
Пацієнтам під час лікування не рекомендується вживати в значних кількостях грейпфрутовий сік, оскільки це може призвести до підвищення рівня буспірону в плазмі крові та підвищення частоти або тяжкості побічних ефектів.

симптоми: нудота, блювання, запаморочення, сонливість, підвищена втомлюваність, міоз, розлади з боку ШКТ, втрата свідомості. Тяжчі ускладнення не відмічали навіть при прийомі добової дози до 2400 мг.
Лікування: промивання шлунка, моніторинг дихання, пульсу, АТ. Симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній. Буспірон не виводиться за допомогою гемодіалізу. На основі отриманого досвіду застосування препарату передозування високими дозами (разова доза — 375 мг перорально) не обов’язково спричиняє тяжкі симптоми.

при температурі не вище 30 °C.