Сомнол^® (Somnol) (270237) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Зопіклон - 7,5 мг

фармакодинаміка. Зопіклон належить до групи циклопіролонів, споріднених до похідних бензодіазепіну. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу; він володіє м’язоворозслаблювальною, анксіолітичною, заспокійливою, снодійною, протисудомною та амнестатичною властивостями.
Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного комплексу ГАМК-омега рецепторів ЦНС, які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору.
Зопіклон збільшує тривалість сну, покращує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень. Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від притаманних для бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показують, що зопіклон зменшує стадію I та подовжує стадію II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує парадоксальний (REM) сон.
Фармакокінетика. Абсорбція. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5–2 год та становлять 30, 60 та 115 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80%. На абсорбцію не впливає час введення, багатократне застосування і стать пацієнта.
Розподіл. Зопіклон дуже швидко розподіляється із судинного русла. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 45%. Ризик взаємодій внаслідок заміщення на місці зв’язування з білком дуже низький.
Зниження концентрації у плазмі крові в інтервалі доз 3,75–15 мг не залежить від дози. Т_½ становить близько 5 год.
Бензодіазепіни та споріднені до них сполуки проникають через ГЕБ та плацентарний бар’єр та екскретуються в молоко матері. При грудному вигодовуванні фармакокінетичні профілі зопіклону в молоці та плазмі крові матері подібні. Оціночний відсоток дози зопіклону, який споживається при цьому немовлям, не перевищує 0,2% дози, отриманої матір’ю за 24 год.
Метаболізм. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону з утворенням двох основних метаболітів: фармакологічно активного N-оксиду та фармакологічно неактивного N-деметильованого похідного. Видимі їх Т_½ становлять приблизно 4,5 та 7,5 год відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної кумуляції метаболітів. Під час досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.
Виведення. Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону порівняно з плазмовим кліренсом (у середньому 8,4 мл/хв та 232 мл/хв відповідно) свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80% речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16% ‒ з калом.
Групи пацієнтів особливого ризику
Пацієнти літнього віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а Т_½ становить 7 год, під час численних досліджень не було виявлено кумуляції зопіклону в плазмі крові після повторних введень.
Пацієнти з порушенням функцій нирок: при тривалому застосуванні препарату не відзначалося кумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.
Хворі на цироз печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дозування.

тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

для перорального застосування.
Дозування. Лікування завжди слід розпочинати з найнижчої ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу. Препарат слід застосовувати у ліжку безпосередньо перед сном!
Доза препарату 3,75 мг призначена спеціально для людей літнього віку понад 65 років та осіб, які належать до груп особливого ризику.
Звичайні дози:
– дорослі пацієнти віком до 65 років: призначати по 7,5 мг/добу, тобто 1 таблетку;
– пацієнти літнього віку віком від 65 років: 3,75 мг (½ таблетки) на добу. Дозу 7,5 мг можна застосовувати тільки у виняткових випадках;
– пацієнти з порушенням функції нирок: лікування рекомендовано розпочинати з дози, що становить 3,75 мг;
– пацієнти з порушенням функцій печінки або з хронічною дихальною недостатністю: рекомендована доза 3,75 мг/добу (див. Фармакокінетика);
– пацієнти з порушенням функції нирок: лікування потрібно розпочинати з дози 3,75 мг/добу (див. Фармакокінетика).
В усіх випадках добова доза препарату Сомнол не має перевищувати 7,5 мг.
Тривалість лікування. Лікування має бути за можливості коротким і не перевищувати 4 тиж, включаючи період поступового припинення терапії (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Ситуативне безсоння — 2–5 діб; тимчасове безсоння − 2–3 тиж.
У деяких випадках може виникнути необхідність збільшити тривалість лікування. Тривале лікування призначати після консультації зі спеціалістом.
Діти. Застосовування препарату Сомнол у дітей не досліджували, тому він не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

препарат ніколи не слід застосовувати пацієнтам з:
– підвищеною чутливістю до зопіклону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
– дихальною недостатністю;
– синдромом апное уві сні;
– тяжкою гострою або хронічною печінковою недостатністю (через ризик виникнення енцефалопатії);
– міастенією.

побічні ефекти залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта.
Найчастіший побічний ефект — гіркий або металічний присмак у роті. Інші можливі побічні ефекти класифіковані відповідно за групами систем органів.
З боку нервової системи: антероградна амнезія, яка може виникати при застосуванні терапевтичних доз (ризик зростає пропорційно до дози); поведінкові розлади та розлади мовлення; змінена свідомість, дратівливість, маячня, агресивність, неспокійна поведінка, сомнамбулізм; фізична та психологічна залежність, навіть при застосуванні терапевтичних доз, із симптомами відміни або рикошетним безсонням після припинення лікування; відчуття сп’яніння, головний біль, ейфорія, тремор, парестезії, розлади мовлення, м’язові спазми, запаморочення, порушення координації, депресивний настрій; у виняткових випадках — атаксія; сплутаність свідомості, галюцинації, зниження уваги, сонливість (особливо у пацієнтів літнього віку), безсоння, нічні жахи, ажитація, напруження; зміна статевого потягу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку серцево-судинної системи: серцебиття.
З боку шкіри: висипання на шкірі, свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості, підвищене потовиділення, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз/синдром Лайєлла, мультиформна еритема. Необхідно припинити застосування препарату в разі виникнення цих симптомів.
Системні ефекти: м’язова гіпотонія, астенія, озноб, втома, підвищене потовиділення.
З боку імунної системи: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
З боку органа зору: диплопія, амбліопія.
З боку дихальної системи: диспное, задишка.
З боку ШКТ: шлунково-кишкові розлади (обкладений язик, неприємний запах із рота, диспепсія, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, запор, анорексія або підвищений апетит).
Відхилення від норми результатів лабораторних тестів: підвищення рівня трансаміназ та/або ЛФ, що у поодиноких випадках може спричинити клінічну картину пошкодження печінки.
Обмін речовин: зменшення маси тіла.
З боку скелетно-м’язової системи: важкість у кінцівках, м’язова слабкість.
У пацієнтів літнього віку частіше виникають серцебиття, блювання, анорексія, сіалорея, збудження, неспокій та тремор.
Постмаркетингові дослідження: гнів, порушення поведінки, пов’язані з амнезією.
Симптоми синдрому відміни різні та включають рикошетне безсоння, м’язовий біль, тривожність, тремор, підвищене потовиділення, ажитацію, сплутаність свідомості, головний біль, серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість. У тяжких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, галюцинації.
Можуть виникнути судоми.

застереження. Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази саамів або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
Звикання до препарату. При застосуванні бензодіазепінів або споріднених речовин впродовж кількох тижнів їх седативний та снодійний ефекти можуть поступово послаблюватися, незважаючи на те, що доза залишається незмінною.
У пацієнтів, які застосовували зопіклон не більше 4 тиж, не спостерігалося вираженого звикання до препарату.
Залежність до препарату. Лікування бензодіазепінами та спорідненими речовинами, особливо тривале, може призводити до фізичної або психологічної фармакозалежності.
Розвиток залежності спричиняють кілька факторів: тривалість лікування, доза, наявність в анамнезі залежності від лікарських засобів або інших речовин, у тому числі від алкоголю, тривожність.
Залежність може розвиватися при застосуванні терапевтичних доз та/або у пацієнтів без специфічних факторів ризику.
У виняткових випадках залежність від зопіклону спостерігалася при застосуванні терапевтичних доз.
Після припинення лікування залежність може призводити до появи симптомів відміни.
Деякі з цих симптомів виникають часто: безсоння, головний біль, надмірна тривожність, міалгія, напруженість м’язів і дратівливість.
Деякі симптоми виникають рідше: збуджений стан або навіть сплутаність свідомості, парестезії кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму та фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми.
Симптоми відміни також включають тремор, серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість, гіперакузію, оніміння та поколювання у кінцівках.
Симптоми відміни можуть розвиватися через кілька днів після припинення лікування.
При застосуванні бензодіазепінів короткої дії, особливо у високих дозах, симптоми відміни можуть виникнути між двома прийомами доз.
Ризик виникнення лікарської залежності може зростати у разі одночасного застосування декількох бензодіазепінів при лікуванні тривожних розладів або порушень.
Також відомі окремі випадки зловживання препаратом.
Рикошетне безсоння. Цей минущий ефект рикошету може проявлятися як загострення безсоння, з приводу якого початково і призначали лікування бензодіазепінами або спорідненими з ними препаратами.
Амнезія та порушена психомоторна функція. Упродовж кількох годин після застосування таблетки можуть виникати антероградна амнезія та порушення психомоторної функції. Щоб знизити ризик їх розвитку, пацієнтові слід застосовувати таблетку безпосередньо перед сном, тобто вже у ліжку (див. ЗАСТОСУВАННЯ) і переконатися, що умови є максимально сприятливими для декількох годин неперервного сну (7–8 год).
Поведінкові розлади. У деяких пацієнтів бензодіазепіни та споріднені речовини можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеня) та порушеннями пам’яті та поведінки.
Можуть розвиватися такі симптоми:
– загострення безсоння, нічні жахи, збуджений стан, нервозність;
– маячні думки, галюцинації, онейроїдний стан, сплутаність свідомості, психозоподібні симптоми;
– психічна загальмованість, легка збудливість;
– ейфорія, дратівливість;
– антероградна амнезія;
– сугестивність (навіюваність).
Ці симптоми можуть супроводжуватися наступними розладами, які є потенційно шкідливими для пацієнта або інших осіб:
– аномальна поведінка;
– аутоагресія або агресія стосовно інших осіб, особливо якщо члени родини або друзі намагаються завадити пацієнту робити те, що він бажає;
– автоматична поведінка з подальшою амнезією.
Поява цих симптомів вимагає припинення лікування.
Психотичні зміни поведінки частіше виникають у пацієнтів з агресивною поведінкою та незвичайними реакціями на седативні препарати, бензодіазепіни, вживання алкоголю та включають також деперсоналізацію, неспокій, гнів.
Препарат впливає на когнітивні функції, а саме на розумову діяльність, концентрацію уваги.
Ризик цих ускладнень більш виражений у пацієнтів з церебральними порушеннями.
Деякі пацієнти можуть відчувати неспокій, тривожність у денний час.
Сомнамбулізм і пов’язана з ним поведінка. У пацієнтів, які отримують лікування зопіклоном, спостерігалися епізоди комплексної поведінки (коли пацієнт застосовував снодійно-седативний препарат і повністю не прокинувся), такі як керування транспортом уві сні, приготування та прийом їжі, телефонні дзвінки, — дії, яких він не пам’ятав. Хоча порушення поведінки, пов’язані із сомнамбулізмом, можуть виникати при монотерапії зопіклоном у терапевтичних дозах, одночасне вживання алкоголю та прийом інших засобів, які пригнічують ЦНС, підвищує ризик виникнення такої поведінки, так само як і застосування зопіклону в дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу.
Пацієнтам, у яких розвинулися розлади, пов’язані із сомнамбулізмом, рекомендується припинити застосування зопіклону, оскільки це може бути небезпечно для самих хворих та їх оточення (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ та ПОБІЧНА ДІЯ).
Ризик кумуляції препарату. Бензодіазепіни та їх похідні (так само, як і будь-який інший препарат) залишаються в організмі впродовж часу, що дорівнює приблизно 5 Т_½ (див. Фармакокінетика).
У пацієнтів літнього віку та хворих з порушеннями функції печінки Т_½ може бути значно довшим.
Після застосування повторних доз зопіклон або його метаболіти досягають стаціонарного стану набагато пізніше та при більш високому рівні.
Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати тільки у разі досягнення стаціонарного стану.
Може бути необхідна корекція дози (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Під час клінічних досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю кумуляції зопіклону не спостерігалося (див. Фармакокінетика).
Пацієнти літнього віку. Слід виявляти обережність під час лікування бензодіазепінами або спорідненими з ними препаратами пацієнтів літнього віку через підвищений ризик виникнення поведінкових розладів та ризик розвитку седативного та/або міорелаксантного ефектів, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї категорії хворих.
Запобіжні заходи при застосуванні. Рекомендується дотримуватися особливої обережності при призначенні пацієнтам, які мають в анамнезі алкоголізм чи інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Перед призначенням снодійного засобу в усіх випадках безсоння вимагається проведення всебічної оцінки та усунення першопричин його виникнення.
Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. У разі, якщо після короткого періоду лікування безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно.
Тривалість лікування пацієнта має бути встановлена чітко за показаннями, залежно від наявного у нього виду безсоння (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Депресія — великий депресивний епізод. Оскільки безсоння може бути симптомом депресії, то депресію потрібно лікувати. Якщо безсоння зберігається, клінічний діагноз слід оцінити повторно.
У пацієнтів з великим депресивним епізодом бензодіазепіни та споріднені з ними препарати не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки вони не лікують депресію, а тому вона продовжуватиме розвиватися далі, супроводжуючись незмінним або підвищеним ризиком суїциду.
Оскільки у таких пацієнтів може існувати ризик суїциду, то з метою зведення до мінімуму ризику умисного передозування у їх розпорядженні має знаходитися найменша кількість таблеток зопіклону.
Поступове зниження дози. Пацієнтам потрібно чітко пояснити, як поступово припинити процес лікування.
Окрім необхідності поступового зниження дози, пацієнтів також потрібно попередити про ризик виникнення рикошетного безсоння, щоб звести до мінімуму розвиток будь-якого безсоння, яке може виникнути через симптоми, спричинені припиненням лікування, навіть поступовим.
Пацієнти повинні бути поінформовані про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.
Дихальна недостатність. Призначаючи бензодіазепіни та споріднені до них препарати пацієнтам з дихальною недостатністю, слід пам’ятати про їх пригнічувальну дію на дихальний центр (особливо тому, що тривожність і неспокій можуть бути попереджувальними ознаками дихальної декомпенсації, яка вимагає переведення хворого до відділення інтенсивної терапії).
Пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок. Хоча після тривалого застосування не було виявлено кумуляції зопіклону, цій групі пацієнтів рекомендується призначати половину звичайної рекомендованої дози як застережний захід (див. ЗАСТОСУВАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з депресіями.
Не рекомендується призначати хворим із тяжким порушенням функції нирок та енцефалопатією.
Не рекомендується призначати препарат на початковому етапі лікування психозів.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенного впливу зопіклону. Клінічних даних щодо впливу цього лікарського засобу на організм матері і плода у період вагітності наразі недостатньо. За аналогією зі спорідненими продуктами (бензодіазепіни):
– може спостерігатися зниження рухової активності та зміна частоти серцевих скорочень у плода при застосуванні високих доз зопіклону у ІІ та/або ІІІ триместр вагітності;
– при застосуванні бензодіазепінів наприкінці вагітності, навіть у низьких дозах, у новонароджених спостерігалися ознаки абсорбції препарату, такі як аксіальна гіпотонія та порушення смоктання, і, як наслідок, — недостатнє набирання маси тіла. Ці ознаки є оборотними, але можуть зберігатися від 1 до 3 тиж, залежно від Т_1/2 призначеного бензодіазепіну. При застосуванні високих доз у новонароджених може спостерігатися оборотне пригнічення дихання або апное та гіпотермія. Крім того, у новонароджених може розвинутися синдром відміни, навіть у разі відсутності ознак абсорбції препарату. Він характеризується, зокрема, такими симптомами у новонароджених, як надмірна збудливість, психомоторне збудження та тремор, що спостерігаються через певний час після народження. Час їх появи залежить від Т_1/2 лікарського засобу і може збільшувати тривалість напіввиведення.
З огляду на ці дані, у період вагітності, незалежно від триместру, застосування зопіклону не рекомендується.
Якщо ж існує необхідність розпочати лікування зопіклоном у період вагітності, необхідно уникати призначення високих доз та пам’ятати про згадані вище ефекти, спостерігаючи за новонародженим.
Період годування грудьми. У період годування грудьми зопіклон застосовувати не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами. Пацієнтів, які керують транспортними засобами та працюють з механізмами, слід попередити про ризик виникнення сонливості.
Комбіноване застосування зопіклону з іншими седативними засобами не рекомендовано і його слід враховувати при керуванні транспортним засобом або роботі з іншими механізмами (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Ризик погіршення уваги ще більше зростає, якщо тривалість сну є недостатньою.

небажані комбінації
Алкоголь потенціює седативний ефект бензодіазепінів та споріднених з ними речовин.
Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно.
Пацієнтам слід уникати вживання алкогольних напоїв або застосування ліків, які містять алкоголь.
Комбінації, які потребують вжиття запобіжних заходів
Рифампіцин спричиняє зниження концентрації у плазмі крові та ефективності зопіклону внаслідок посилення його метаболізму в печінці, тому одночасне застосування зопіклону і рифампіцину потребує ретельного клінічного моніторингу. У разі необхідності може бути призначений інший снодійний засіб.
Комбінації, які бажано брати до уваги
Засоби, які пригнічують активність ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, крім бупренорфіну), нейролептики, барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні антидепресанти, протиепілептичні лікарські засоби, анестетики, седативні Н₁-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід, пізотифен.
Посилення пригнічення активності ЦНС. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно. Крім того, при одночасному застосуванні зопіклону з похідними морфіну (анальгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності) та барбітуратами підвищується ризик пригнічення дихання, яке в разі передозування може бути летальним.
Наркотичні анальгетики посилюють ейфорію, що може призвести до збільшення психічної залежності.
Зопіклон метаболізується за допомогою ізофермента цитохрому Р450 (CYP 3A4), тому при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP 3A4 плазмові рівні зопіклону можуть зростати, а при одночасному застосуванні з індукторами CYP 3A4 плазмові рівні зопіклону можуть знижуватися.
Бупренорфін. При застосуванні бупренорфіну у замісній терапії при лікуванні наркотичної залежності підвищується ризик пригнічення дихання, яке може завершитися летально. Необхідно ретельно зважити співвідношення ризик/користь застосування цієї комбінації. Пацієнтів слід попередити про необхідність суворо дотримуватися дозування, призначеного лікарем.
Клозапін. Підвищений ризик розвитку колапсу із зупинкою дихання та/або зупинкою серця.
Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.
Кетоконазол, ітраконазол, вориконазол. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.
Нелфінавір, ритонавір. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

передозування може загрожувати життю, особливо у разі одночасного передозування декількома депресантами ЦНС (включаючи алкоголь).
Симптоми. При передозуванні зопіклоном головним чином розвивається пригнічення ЦНС, при якому спостерігається комплекс симптомів від сонливості до коми. Легке передозування може супроводжуватися сплутаністю свідомості та млявістю. Однак при сумісному застосуванні зопіклону з алкоголем або іншими засобами, які мають пригнічувальну дію на ЦНС, передозування може бути тяжким та небезпечним для життя пацієнта (атаксія, м’язова гіпотонія, артеріальна гіпотензія, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, іноді — летальний наслідок). Іншими факторами ризику, які можуть посилити симптоми передозування, є супутні захворювання.
Лікування. Якщо пероральне передозування відбулося раніше, ніж годину тому, у хворого можна викликати блювання; в інших випадках слід проводити промивання шлунка. Після цього може бути корисним введення активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату.
Рекомендується ретельне спостереження за серцевою та дихальною функціями у спеціалізованому відділенні.
При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.
Для діагностики та/або лікування випадкового чи зумисного передозування бензодіазепінів може бути корисним введення флумазенілу. Флумазеніл має вплив, протилежний дії бензодіазепінів, тому може спричинити появу неврологічних розладів (збудження, неспокій, судоми та емоційна лабільність), особливо у хворих на епілепсію.

в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.