Аспаркам таблетки (Asparcam tablets) (269292) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Магнію аспарагінат - 0,175 г

Калію аспарагінат - 0,175 г

Важливу роль у гомеостазі організму відіграє обмін макро- та мікроелементів. У сучасній медицині корекція відхилень мінерального гомеостазу є перспективним напрямком, оскільки в окремих соціальних групах до ⅔ дорослого населення та ¾ дітей можуть бути віднесені до категорії підвищеного ризику гіпоелементозів. Дуже поширеним та таким, що несе загрозу для життя, є порушення гомеостазу калію та магнію. Ці два мінерали виступають у ролі ключових внутрішньоклітинних катіонів. Вони визначають мембранний потенціал усіх клітин, а також регулюють активність багатьох ензимів (Спасов А.А., 2011).
В організмі людини (при масі тіла 70 кг) загальний запас магнію становить близько 1000 ммоль (що відповідає 24 г), а калію ― близько 3570 ммоль (що відповідає 140 г. Близько 1% магнію та близько 2% калію знаходиться у позаклітинному просторі, решта запасу знаходиться всередині клітин. Причому магній переважно (60%) визначається у кістковій тканині, а менша його частина (40%) знаходиться у скелетних м’язах та інших тканинах. У ролі основного регулятора іонного балансу виступають нирки ― вони виводять близько 90% калію та 3–5% незв’язаного магнію (інструкція МОЗ України).
Саме тому при порушеннях функції нирок (наприклад порушується реабсорбція речовин із первинної сечі) уражується й мінеральний гомеостаз в організмі людини.
Із цієї причини в медицині широко застосовується Аспаркам ― комбінований препарат, який містить мінерали калій та магній у біодоступній формі. Він широко застосовується як в інтенсивній терапії для корекції гострих станів, так і в амбулаторній кардіологічній та ендокринологічній практиці ― у якості допоміжного лікарського засобу при хронічних патологічних процесах.

Як діє Аспаркам

Аспаркам являє собою комбінацію аспарагінових солей калію та магнію, які представлені в рацемічній суміші D- та L-стереоізомерів. Біодоступність рацемічної суміші аспарагінату магнію в Аспаркамі перевищує біодоступність таких солей магнію, як піроглутамат, глутамат, цитрат, лактат, оротат та сукцинат (Иежица И.Н., 2007).
Магній є одним з найважливіших регуляторів збудливості клітини ― він забезпечує деполяризацію нейронів та м’язових клітин. Окрім того, іони магнію беруть участь у процесах скорочення м’язових клітин ― магній є антагоністом кальцію та забезпечує фізіологічне розслаблення міофібрил. При його дефіциті спостерігається підвищена збудливість клітин, що клінічно проявляється судомами чи такими симптомами, як тремтіння, тик, підвищення сухожилкових рефлексів тощо (Громова О., 2010). Оскільки міокард є окремим прикладом м’язової тканини, гіпомагніємія також чинить негативний вплив на його скоротливу здатність, так само як і на гладком’язові структури судинної стінки. Тому гіпомагніємію традиційно асоціюють із підвищенням ризику розвитку артеріальної гіпертензії, ураження коронарних судин (інструкція МОЗ України) та пов’язаного з ними ішемічного ураження міокарда.
Іони магнію ― невід’ємний учасник багатьох інших процесів в організмі людини. У їх числі обмін холестерину, запальні реакції, ланки імунної відповіді, передача нервового та нервово-м’язового імпульсу і особливо ― регуляція серцево-судинного тонусу (Иежица И.Н., 2007). У результаті досліджень було встановлено, що при інфаркті міокарда (ІМ) внаслідок його ішемії та некрозу в плазмі крові та клітинах різних тканин (переважно в кардіоміоцитах) знижується концентрація магнію. Причин гіпомагніємії існує велика кількість, так що вона може передувати інфаркту, а стресовий стан може викликати підвищені втрати магнію нирками.
Гіпомагніємія при ІМ є небезпечним станом, оскільки при зниженні вмісту магнію в 2–3 рази зростає небезпека розвитку шлуночкової екстрасистолії. Саме тому Аспаркам належить до препаратів допоміжної дії, що покращує прогноз перебігу ІМ. Завдяки комбінації ключових електролітів у препараті він може використовуватися в комплексній терапії хворих на ІХС. На фоні його прийому покращуються загальний стан пацієнта і толерантність до фізичних навантажень, знижується кратність аритмій, а також частота та тяжкість ангінозних нападів (Петров В.И., 2006).
Окрім того, з гіпомагніємією асоціюють такі стани, як тяжкий передменструальний синдром (із болем у животі, молочних залозах та м’язах, набряками, порушеннями сну) та бронхоспазм (особливо індукований вірусом грипу чи аденовірусом) (Шейбак М.П., 2003).
Калій поряд із хлором та натрієм є ключовим електролітом, що володіє електричним зарядом. Калій ― катіон, тобто іон із позитивним зарядом (Вдовиченко В.П., 2016), без якого не реалізуються процеси біоелектричної клітинної активності та формування клітинного потенціалу дії, які, у свою чергу, відповідають за нервово-м’язову збудливість та проводимість. Значні втрати калію спостерігаються у ситуаціях, пов’язаних із рясним потовиділенням, а також у результаті діареї та блювання. Гіпокаліємія проявляється такими небезпечними ускладненнями, як зниження скоротливої роботи серця та пов’язана із ним дилатація його порожнин (Барышникова Г.А., 2019).
Поєднання гіпокаліємії з гіпомагніємією в організмі людини може бути викликане застосуванням серцевих глікозидів, дистальних та петльових діуретиків, антибактеріальних препаратів (гентаміцин, амфотерицин В) та цисплатину (Спасов А.А., 2011).
Аспарагінова кислота (аспартат) ― це ендогенна аліфатична амінокислота, яка відповідає за перенесення іонів калію та магнію. Завдяки вираженій афінності аспартату до клітин іони надходять всередину клітини у вигляді комплексних сполук (інструкція МОЗ України). Окрім того, аспартат сприяє підвищенню оксигенації міокарда, а також виявляє власний антитератогенний ефект (Кадырова Р.Г., 2012). Окрім того, аспарагінова кислота характеризується захисним впливом на ЦНС, оскільки зменшує вміст аміаку, сприяє конвертуванню глюкози в глікоген. Завдяки їй підтримується білково-енергетичний баланс, відбувається нормалізація процесу як збудження, так і гальмування у ЦНС (Вдовиченко В.П., 2016).

Коли показаний Аспаркам

Аспаркам застосовується у кардіологічній практиці (інструкція МОЗ України):

• як допоміжний компонент у схемах лікування серцевої недостатності (особливо у постінфарктний період);
• для лікування патології серцевого ритму, особливо шлуночкових аритмій;
• для попередження небажаних побічних ефектів при систематичному застосуванні препаратів наперстянки;
• при передозуванні салуретиків чи інших станах, які характеризуються гіпомагніємією та гіпокаліємією.

Досвід застосування Аспаркаму в клінічній практиці

В експерименті на тваринах було встановлено, що аспарагінати магнію та калію зменшують прояви аконітин-індукованої та строфантин-індукованої аритмії та потенційно покращують виживаність при тяжкій аритмії (Spasov A.A., 2007). Препарат чинить захисний ефект на міокард та зменшує його реперфузійне пошкодження при інфаркті. Дослідження продемонстрували, що його метаболічна активність проявляється обмеженням зони критичної ішемії (Pisarenko O.I., 2008).
Таблетований Аспаркам підходить для амбулаторного лікування пароксизмальної форми миготливої аритмії, однак при призначенні терапії необхідно впевнитися у відсутності органічної причини захворювання (наприклад кила стравохідного отвору діафрагми) (Есин А.П., 2003).
У результаті рандомізованих клінічних досліджень була продемонстрована терапевтична ефективність поєднання солей аспарагінової кислоти з електролітами в кардіологічній практиці. Встановлено, що у пацієнтів з ІХС при включенні у терапевтичну схему такої комбінації знижується частота нападів стенокардії, зменшується кількість епізодів елевації та депресії сегмента ST (за даними добового ЕКГ-моніторування). У пацієнтів з пароксизмальною тахікардією на фоні терапії значно зменшується кількість суправентрикулярних (на 47%) та шлуночкових (на 38%) екстрасистол (Спасов А.А., 2011).
Цікаво, що Аспаркам дозволяє знизити негативний вплив цезію хлориду на організм (Mel`nykova N.M., 2013). Це важливо для клінічної практики, оскільки цезій є найменш вивченим з усіх тяжких металів, які впливають на функціонування людського організму.
Аспаркам широко застосовується в ендокринологічній практиці. Його рекомендовано застосовувати в комплексній медикаментозній терапії уражень підшлункової залози. Окремим прикладом цього застосування є усунення нападів гіпоглікемії при інсуліномі (Шахбазиди Д., 2012). Препарат також застосовується для корекції гіпокаліємії при гіперальдостеронізмі, викликаному пухлиною (альдостеромою) надниркової залози. У цій ситуації гіпокаліємія пов’язана з тим, що надмірна кількість альдостерону знижує реабсорбцію мінералів із первинної сечі (Киселева Т.А., 2018).
Аспаркам може застосовуватися в інтенсивній терапії для лікування передозування салуретиків, глюкокортикоїдів чи серцевих глікозидів, оскільки попереджає розвиток гіпокаліємії (інструкція МОЗ України).
Препарат широко застосовується у спортивній медицині: Аспаркам може виступати в якості профілактичного засобу для попередження перевтоми (перенапруження), при тренуваннях у спекотному кліматі, а також у період зменшення маси тіла при підготовці до змагань (Абрасимовская А.А., 2012).
Існує також думка про можливість застосування Аспаркаму для усунення конкрементів із сечовивідних шляхів. Думка ця ґрунтується на такій тезі: іони калію здатні витісняти з солей іони інших металів (Полиенко А.К., 2012). Особливо актуальним застосування препарату є при гіпероксалурії ― він виступає в якості важливого компоненту метафілактики уролітіазу (Шестаев А.Ю., 2014).

Особливості застосування Аспаркаму

Аспаркам випускається як у таблетованій, так і в ін’єкційній формі. Важливо пам’ятати, що розчин для ін’єкцій призначений виключно для в/в введення (інструкція МОЗ України), а в/м його вводити не можна. Препарат вводять в/в до 6 р/добу із рівними інтервалами часу (не менше 4 год), розчиняючи 1–2 ампули препарату в 5% розчині глюкози (загальний об’єм при цьому становить близько 100 мл). У випадку швидкого введення препарату пацієнт може відмічати суб’єктивне відчуття жару, а також можна спостерігати гіперемію обличчя.
При застосуванні Аспаркаму слід пам’ятати про ризик розвитку гіперкаліємії. До цього може призвести наявність у пацієнта таких захворювань, як міастенія гравіс, ниркова недостатність, тяжке зневоднення чи масивне пошкодження тканин (наприклад тяжкі опіки). Окрім того, гіперкаліємію зумовлюють такі препарати, як калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, блокатори β-адренорецепторів, НПЗП, гепарин, циклоспорин. Гіперкаліємія характеризується такими симптомами, як загальна слабкість, брадикардія/пригнічення серцевої діяльності та парестезії.
Тому застосування препарату протягом тривалого часу обов’язково має супроводжуватися контролем плазмових рівнів магнію та калію, а також слід регулярно виконувати ЕКГ. Хоча організм здатний виводити через нирки велику кількість калію, а терапевтичний діапазон магнію дуже широкий і ризик розвитку тяжких побічних ефектів низький, для усунення передозування препарату рекомендоване застосування кальцію хлориду в/в чи проведення гемодіалізу (інструкція МОЗ України). У той же час сам Аспаркам може застосовуватися в інтенсивній терапії передозування хлориду кальцію (Берлянд А.С., 2007).

Висновок

Аспаркам є універсальним препаратом, який може застосовуватися як в інтенсивній терапії, так і в амбулаторній кардіологічній практиці. Безпека його застосування забезпечується здатністю організму підтримувати мінеральний гомеостаз, а користь для організму не викликає сумніву.