Зинерит^® (Zineryt^®) (269105) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Еритроміцин - 1,2 г

Цинку ацетат - 360 мг

фармакодинаміка. Зинерит — еритроміцин-цинковий комплекс. Чинить протизапальну, протимікробну та комедонолітичну дію. Еритроміцин діє бактеріостатично на мікроорганізми, що спричиняють вугрові висипання: Propionibacterium acne та Streptococcus epidermidis. Цинк зменшує продукування секрету сальних залоз, чинить в’яжучу дію.
Фармакокінетика. Комплексний зв’язок компонентів препарату забезпечує хороше проникнення у шкіру активних речовин. Цинк в основному зв’язується з фолікулярним епітелієм і не резорбується у системний кровообіг. Незначна частина еритроміцину підпадає під системний розподіл і надалі виводиться з організму.

вугрове висипання (лікування).

розпочинаючи лікування, рідину з флакона з розчинником необхідно перелити у флакон із порошком. Після цього флакон необхідно потрясти, поки порошок розчиниться, і далі закрити кришкою з аплікатором, що додається.
Інструкції з приготування р-ну Зинерит.
1. В упаковці містяться два флакони (флакон А та В) та один аплікатор.
Відкрити кришки з обох флаконів. Зберегти кришку з флакона А, який містить порошок.
2. Перелити розчинник із флакона В у флакон А, в якому міститься порошок. Порожній флакон В можна викинути.
3. Закрити флакон А, в якому міститься порошок та розчинник, за допомогою кришки, яку залишили.
4. Збовтати флакон А одразу ж протягом 1 хв.
5. Зняти кришку з флакона А та приладнати аплікатор.
6. Проштовхнути ковпачок, який містить аплікатор, у повний флакон та міцно закрити.
7. Тепер можна відкрити ковпачок із флакона і перевірити, що аплікатор надійно тримається. При необхідності слід міцно натиснути на аплікатор.
8. Р-н зберігає стабільність протягом 5 тиж після приготування. Позначте дату придатності на флаконі.
Зинерит слід наносити тонким шаром на шкіру обличчя чи на уражені ділянки (не лише на саму уражену ділянку), поки не буде покрита вся ділянка, яку потрібно лікувати (щоразу необхідно використовувати приблизно 0,5 мл лікарського засобу).
Нанесення препарату Зинерит здійснюється шляхом нахилу флакона з аплікатором вниз таким чином, щоб аплікатор знаходився проти шкіри, та натирання аплікатором шкіри з легким натиском. Кількість препарату Зинерит регулюється силою натиску.
Дозування. Зинерит застосовувати 2 рази на добу, зазвичай протягом 10–12 тиж. Відчутний терапевтичний ефект зазвичай досягається протягом перших 12 тиж. Якщо протягом цього періоду не досягнуто відчутного покращення чи відзначається навіть погіршення стану, пацієнту слід звернутися до лікаря для огляду щодо вірогідності резистентності бактеріальної мікрофлори. Якщо виникла резистентність бактеріальної мікрофлори, застосування лікарського засобу слід припинити на 2 міс.

Зинерит протипоказаний пацієнтам із гіперчутливістю до еритроміцину чи до інших макролідних антибіотиків або до цинку, диізопропіл себакату, етанолу.

*Еритема, подразнення шкіри та відчуття печіння шкіри — це тимчасові та незначні клінічні ознаки.

Зинерит призначений винятково для лікування шкіри, необхідно уникати контакту з очима та слизовою оболонкою носа і порожниною рота.
Перехресна резистентність може виникати при застосуванні з іншими макролідними антибіотиками та з лінкоміцином і кліндаміцином. Перехресна резистентність можлива між макролідами.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Отримані дані при застосуванні у період вагітності не показують пошкоджувального впливу еритроміцину на вагітність чи на дитину. Еритроміцин можна застосовувати у період вагітності.
Лактація. Лише невелика кількість еритроміцину проникає у грудне молоко, тому препарат можна застосовувати в період лактації.
Фертильність. Дані щодо фертильності не свідчать ні про що особливе.
Діти. Препарат можна застосовувати дітям віком від 12 років у зв’язку з проведенням клінічних досліджень у дітей, які досягли статевої зрілості.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи іншими механізмами. Немає жодних даних щодо впливу препарату Зинерит на здатність керувати транспортним засобом або працювати з іншими механізмами. Однак будь-який вплив малоймовірний.

досі не встановлено клінічно значущих взаємодій Зинериту з іншими лікарськими препаратами.

із урахуванням фармацевтично форми випадкове передозування є малоймовірним.
Гостре отруєння при разовому застосуванні внутрішньо всього вмісту упаковки препарату Зинерит загалом призведе до симптомів короткочасного токсичного ефекту у зв’язку зі вмістом чистого спирту у препараті.

при температурі не вище 25 °С.
Готовий до використання р-н зберігати протягом 5 тиж при температурі не вище 25 °С. Якщо необхідне подальше лікування із застосуванням препарату Зинерит, слід придбати нову упаковку.

Препарат Зинерит належить до групи протимікробних препаратів для лікування акне, а саме до підгрупи еритроміцину і його комбінацій. До складу препарату входять еритроміцин і цинку ацетат. Зинерит ― еритроміцин-цинковий комплекс, який чинить протизапальну, протимікробну і комедонолітичну дію. Еритроміцин впливає бактеріостатично на мікроорганізми, що викликають вугровий висип: Propionibacteria acnes і Streptococcus epidermidis. Комплексний зв’язок компонентів препарату забезпечує краще проникнення в шкіру активних речовин (інструкція МОЗ України). Антибіотики часто поєднують з іншими препаратами для місцевої терапії акне, які ефективні проти запальних і незапальних уражень і мінімізують розвиток стійкості до антибіотиків.

Характеристика складових препарату Зинерит

Еритроміцин є ефективним антибіотиком місцевої дії для лікування акне легкого та помірного ступеня, особливо папул, вугрів під час статевого дозрівання, а також папуло-пустульозних вугрів у дорослих жінок. Еритроміцин ― це макролідний антибіотик. Він сприятливо діє на усунення запальних процесів не тільки за рахунок зменшення кількості Propionibacteria acnes, а й шляхом безпосереднього пригнічення нейтрофільних хемотаксичних факторів і продукції активних форм кисню. Цинк, металевий елемент, чинить бактеріостатичну дію проти Propionibacteria acnes. Поєднання солі цинку з антибіотиком (еритроміцин) може знизити стійкість бактерій до антибіотиків і збільшити поглинання антибіотика шкірою.
Цинк є важливим мікроелементом, необхідним для нормальної функції шкіри. Його ефективність у лікуванні вугрів, можливо, залишається найбільш вивченою, незважаючи на різні думки з приводу цієї проблеми. Тільки після адекватних досліджень його ефективності і безпеки можна дати рекомендації щодо терапії цинком. Проте його найкраще застосовувати в якості ад’юванта при встановлених методах лікування (Gupta M. et al., 2014).
Точний механізм дії цинку в терапії вугрів залишається погано з’ясованим і вважається, що він впливає безпосередньо на мікробну запальну рівновагу і сприяє абсорбції антибіотиків при застосуванні їх у комбінації. Зовнішнє застосування цинку в якості монопрепарату або в комбінації з іншими діючими речовинами (наприклад антибіотиками) є ефективним, можливо, у зв’язку з його протизапальною активністю і здатністю зменшувати кількість Propionibacteriа acnes шляхом пригнічення ліпаз Propionibacteriа acnes і зниження рівня вільних жирних кислот (Bae Y.S. et al., 2010). Іншим можливим механізмом дії цинку при вугровій хворобі є пригнічення вироблення шкірного сала за рахунок його антиандрогенної активності (Pierard-Franchimont C. et al., 1995).

Дослідження ефективності Зинериту

В одному з досліджень була проведена порівняльна оцінка ефективності комплексу еритроміцин + цинку ацетат і еритроміцину в якості монопрепарату. Оцінювали дію препаратів для лікування акне легкого та помірного ступеня. Це подвійне сліпе дослідження було проведено за участю 102 пацієнтів віком 13–25 років, розділених на 2 групи. Група A отримувала еритроміцин, а група B — комплекс еритроміцин + цинку ацетат у формі гелю для зовнішнього застосування. Терапія тривала протягом 3 тиж. Оцінка стану шкіри на предмет вугрів, комедонів, папул і пустул проводилася під час кожного відвідування пацієнтів, починаючи з нульового тижня і потім кожного наступного тижня. У результаті дослідження було встановлено, що гель з комплексом еритроміцин + цинку ацетат виявився більш ефективним, ніж гель тільки з еритроміцином. Комплексний гель виявився більш ефективним щодо зменшення кількості уражень і проявів ступеня тяжкості вугрів. Кількість уражень і ступінь тяжкості вугрів були значно знижені наприкінці 3-го тижня терапії в обох групах. На закінчення можна констатувати, що еритроміцин з ацетатом цинку і без нього був клінічно ефективним, і обидва препарати приводили до значного зниження ступеня вугрового висипу, а також кількості запалених і незапалених пошкоджень. Статистично не виявлено суттєвої різниці між складом, який призначається групам A і B (Sayyafan M.S. et al., 2019).
Ці результати можна порівняти з іншими дослідженнями, у яких лікування лосьйоном Зинерит виявилося більш ефективним, ніж препаратом, що містить 2% еритроміцин, лосьйоном кліндаміцину і плацебо, щодо зменшення числа ураження акне і ступеня їх тяжкості. Спостерігалося значне зменшення (77,9%) вираженості запальних уражень для групи лікування комплексом еритроміцин + цинку ацетат на 8-му тижні. Зниження ж аналогічного показника за іншими даними протягом того ж періоду терапії становило 69%, що трохи нижче. Ця комбінація виявилася ефективною, так як, починаючи з 2-го тижня терапії, кількість папул і пустул значно зменшилася. Побічні ефекти були м’якими і добре переносяться і не потребували переривання терапії. Через місяць рецидиву не зафіксовано. У результаті дослідження ще раз було доведено, що еритроміцин-цинковий комплекс високоефективний при лікуванні акне, діє швидше і набагато ефективніше, ніж просто еритроміцин (Al-Hamamy H.R. et al., 2014).

Актуальність проблеми

Акне (вульгарні вугри, вугрова хвороба) ― це фолікулярне шкірне захворювання, яке уражує головним чином сально-волосяні фолікули обличчя, шиї і тулуба і характеризується запальними (папули, пустули, вузлики і кісти) і незапальними ураженнями (себорея і комедони), утвореннями і рубцями.
Хоча у багатьох пацієнтів акне можуть бути обмежені кількома папулами або комедонами, серйозне захворювання може призвести до спотворюючих шрамів на обличчі. Незважаючи на те що акне не є небезпечним для життя захворюванням, воно може обумовлювати серйозні психосоціальні наслідки, які викликають низьку самооцінку, соціальну ізоляцію і депресію в осіб із цим захворюванням незалежно від статі.
Відомо, що багато чинників зумовлюють патогенез вугрів: підвищена продукція шкірного сала, аномальна фолікулярна гіперкератинізація, бактеріальна колонізація (Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis є найбільш важливими патогенами) і продукція запальних чинників.
Кожен тип терапії акне ґрунтується на конкретній клінічній фазі захворювання. Таким чином, часто варто призначити місцеве лікування, яке може бути більш ефективним і викликати менше побічних ефектів, зменшувати вираженість певних аспектів симптоматики і в результаті — небажаних шкірних реакцій.
У більшості пацієнтів спостерігаються комедональні або папулопустулярні вугри легкого та середнього ступеня тяжкості; у таких пацієнтів місцева терапія — терапія першої лінії.
Найбільш часто застосовуються місцеві лікарські засоби, що включають кератолітики, α-гідроксикислоти, бензоїлпероксид, ретиноїди, азелаїнову кислоту й антибіотики. Антибіотики, які пригнічують P. acnes, вважаються стандартним засобом лікування вугрів, але стають менш ефективними через появу стійких до антибіотиків штамів, також описаних для S. epidermidis та інших коагулазонегативних стафілококів (Mazzarello V. et al., 2018).
Акне ― це багатофакторне запальне захворювання. Сучасне розуміння патогенезу акне постійно розвивається. Ключовими патогенними факторами, які відіграють важливу роль у розвитку вугрів, є фолікулярна гіперкератинізація, мікробна колонізація Propionibacterium, утворення шкірного сала і складні запальні механізми, що включають як вроджений, так і набутий імунітет. Крім того, у результаті досліджень було встановлено, що нейроендокринні регуляторні механізми, дієта, генетичні та негенетичні фактори можуть робити внесок в багатофакторний процес патогенезу вугрів (Zaenglein A.L. et al., 2016).
Цілі лікування вугрового висипу включають боротьбу з висипом вугрів, запобігання утворенню рубців і мінімізацію розвитку рецидиву. Пацієнт повинен знати, що метою лікування є запобігання нових уражень. Поточні ураження повинні загоюватися самостійно. Помітне поліпшення настає через 8–12 тиж лікування.
Рубцювання завжди становить потенційний ризик при запальних акне. Метод лікування рубців багато в чому залежить від їх морфології (Feldman S. et al., 2004).
Лікування звичайних вугрів у період вагітності та годування груддю
Acne vulgaris ― поширена проблема, з якою стикаються вагітні і жінки, які годують груддю. На жаль, у клінічній практиці лікування часто не оптимізоване в результаті відсутності даних про безпеку та уніфікації рекомендацій щодо застосування різних методів антиакне-терапії. Рекомендується застосовувати актуальні препарати в якості першої лінії лікування звичайних вугрів у вагітних і жінок, які годують грудьми. До них належать антибіотики (еритроміцин, кліндаміцин, метронідазол і дапсон), бензоїлпероксид, азелаїнова кислота і саліцилова кислота. Пероральні препарати та/або терапія на основі світла можуть розглядатися як лікування другої лінії. Перший складається з пероральних макролідів (еритроміцин, азитроміцин), сполук цефалексину або цинку. Фототерапія ультрафіолетовим або інфрачервоним випромінюванням може використовуватися в якості монотерапії або на додаток до місцевої та/або оральної терапії. Слід уникати гормональної терапії, антибіотиків, що включають тетрациклін, котримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм) і фторхінолонів, а також оральних і місцевих ретиноїдів (Kong Y.L., Tey H.L., 2013). Можливе призначення препарату Зинерит у період вагітності та годування груддю (інструкція МОЗ України).

Висновок

Протягом багатьох років терапія антибіотиками є невід’ємною частиною лікування акне. Механізм їх впливу базується на антибактеріальних, протизапальних та імуномодулюючих властивостях. Зазвичай антибіотики, які призначаються, включають тетрациклін, еритроміцин і триметоприм. При виборі відповідного антибіотика для пацієнтів, які потребують місцевої або системної антибактеріальної терапії, лікар повинен брати до уваги тяжкість вугрового висипу, рентабельність терапії, профіль безпеки препарату і потенціал розвитку резистентності. Широке і тривале застосування антибіотиків протягом багатьох років, на жаль, призвело до появи стійких бактерій. Глобальне підвищення стійкості до антибіотиків Propionibacteriа acnes може бути суттєвим фактором невдач лікування. Тому важливо, щоб клініцисти, що призначають антибіотики для лікування вугрів, застосовували стратегії, які здатні мінімізувати подальший розвиток бактеріальної резистентності. Це включає вирішення питань застосування комбінованої терапії, уникнення тривалого лікування антибіотиками і застосування супутніх місцевих і пероральних антибіотиків, оскільки це може підвищити ризик розвитку бактеріальної стійкості (Tan A.W., Tan H.H., 2005).
В останні роки завдяки кращому розумінню патогенезу акне були розроблені нові терапевтичні методи (Leyden J.J., 1995). Наявність нових схем терапії, що доповнюють існуючий армаментарій, має допомогти в досягненні успішної терапії більшого числа пацієнтів з вуграми, забезпечити кращу переносимість терапії і задовольнити очікування пацієнтів. Успішне лікування вугрового висипу потребує ретельного підбору засобів проти вугрів відповідно до клінічної картини й індивідуальних потреб пацієнта (Rathi S.K., 2011). Одним з таких препаратів є Зинерит (комплекс еритроміцин + цинку ацетат).
Механізм дії еритроміцину на акне обумовлений його антибактеріальною дією проти бактерій, що викликають вугри, у той час як цинк чинить множинну дію, оскільки має кератолітичні, антиоксидантні, антибактеріальні, імуномодулюючі, протизапальні і себосупресивні властивості, а також пролонгує дію місцевих антибіотиків. На закінчення, еритроміцин-цинковий комплекс є високоефективною топічною комбінацією при лікуванні акне легкого та помірного ступеня тяжкості (Al-Hamamy H.R. et al., 2014).