Вестібо (Vestibo) (268737) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Бетагістину дигідрохлорид - 16 мг

фармакодинаміка. Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, які були підтверджені даними досліджень, проведених на тваринах та за участю людей.
Вплив бетагістину на гістамінергічну систему. Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н₁-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зменшення кількості відповідних Н₃-рецепторів.
Бетагістин може збільшувати кровотік у кохлеарній ділянці, а також у всьому головному мозку. Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.
Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації. Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.
Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах. Також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину показана під час досліджень у пацієнтів із вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що підтверджено зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.
Фармакокінетика. Всмоктування. При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах ШКТ. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі та сечі.
При прийомі препарату з їжею C_max препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що свідчить про те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.
Розподіл. Частка бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5%.
Біотрансформація. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту, яка не має фармакологічної активності (див. інформацію вище).
Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 год після прийому препарату та зменшується з Т_½ близько 3,5 год.
Виведення. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозі 8–48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виділення бетагістину нирками або з калом є незначним.
Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8–48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:
– запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
– зниженням слуху (туговухістю);
– шумом у вухах.
Симптоматичне лікування у разі вестибулярного запаморочення різного походження.

добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення вираженості симптомів інколи спостерігається тільки після 2–3 тиж лікування. Найкращі результати інколи досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що застосування лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Літній вік. Хоча на сьогодні дані клінічних досліджень щодо цих пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату в післяреєстраційний період свідчить, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.
Ниркова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

підвищена чутливість до активної чи до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Феохромоцитома.

нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у пацієнтів із такою частотою: дуже часті (≥1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10 000 до <1/1000), рідкісні (<1/10 000).
З боку ШКТ. Часті: нудота та диспепсія.
З боку нервової системи. Часті: головний біль.
Побічні реакції, частота яких невідома
З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.
З боку ШКТ. Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зниження дози.
З боку шкіри і підшкірної клітковини. Відзначалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

під час лікування препарату необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з БА та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа чи порушенні мальабсорбції глюкози-галактози.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітними.
Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби.
Період годування грудьми. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводилися. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування грудьми і потенційним ризиком для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Бетагістин показаний для лікування при синдромі Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування у разі вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.
Діти. У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування бетагістину, препарат не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.
Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність МАО, у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі й помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) відзначали при навмисному прийомі бетагістину в підвищених дозах, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування у разі передозування повинно включати стандартні підтримувальні заходи.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.