Платифілін-Дарниця (Platyphyllin-Darnitsa)
Платифіліну гідротартрат - 2 мг/мл
фармакодинаміка. Платифілін – природний алкалоїд, що має М-холіноблокуючу дію. Порівняно з атропіном чинить менший вплив на периферичні М-холінорецептори (за спазмолітичною дією на клітини гладких м’язів органів шлунково-кишкового тракту і циркулярного м’яза райдужки в 5-10 разів слабше атропіну). Блокуючи М-холінорецептори, порушує передачу нервових імпульсів з постгангліонарних холінергічних нервів на ефекторні органи і тканини, що іннервуються ними (серце, гладком’язові органи, залози зовнішньої секреції). Частково блокує Н-холінорецептори. Холіноблокуюча дія більшою мірою проявляється на тлі підвищеного тонусу парасимпатичної вегетативної нервової системи або дії М-холіноміметиків. Меншою мірою, ніж атропін, спричиняє тахікардію, особливо при застосуванні у великих дозах. Зменшуючи вплив блукаючого нерва, поліпшує провідність серця, підвищує збудливість міокарда, збільшує хвилинний об’єм серця. Чинить гангліоблокуючу і пряму міотропну спазмолітичну дію, спричиняє розширення дрібних судин шкіри. У високих дозах пригнічує судиноруховий центр і блокує симпатичні ганглії, внаслідок чого розширюються судини і знижується артеріальний тиск (головним чином – при внутрішньовенному введенні). Слабше, ніж атропін, пригнічує секрецію залоз внутрішньої секреції, спричиняє виражене зниження тонусу гладких м’язів, амплітуди і частоти перистальтичних скорочень шлунка, дванадцятипалої кишки, тонкої і товстої кишок, помірне зниження тонусу жовчного міхура (в осіб з гіперкінезією жовчовивідних шляхів). При гіпокінезії тонус жовчного міхура підвищується до нормального. Зумовлює розслаблення гладкої мускулатури матки, сечового міхура і сечовивідних шляхів. Внаслідок спазмолітичної дії усуває больовий синдром. Розслабляє гладку мускулатуру бронхів при її спазмуванні, спричиненому підвищенням тонусу блукаючого нерва або холіноміметиками, збільшує об’єм дихання, пригнічує секрецію бронхіальних залоз. При парентеральному введенні спричиняє розширення зіниць внаслідок розслаблення кругового м’яза райдужної оболонки. Одночасно підвищується внутрішньоочний тиск і настає параліч акомодації (розслаблення війкового м’яза циліарного тіла). Порівняно з атропіном вплив на акомодацію виражений менше і коротший. Збуджує головний мозок і дихальний центр, більшою мірою – спинний мозок (у високих дозах можливі судоми, пригнічення центральної нервової системи, судинорухового і дихального центрів). Проникає крізь ГЕБ.
Фармакокінетика. Після парентерального введення швидко і легко проникає крізь гістогематичні бар’єри, клітинні і синаптичні мембрани. При введенні великих доз накопичується у центральній нервовій системі у значних концентраціях. В організмі піддається гідролізу з утворенням платинецину і платинецинової кислоти. Екскретується нирками із сечею і кишечником з фекаліями. При правильному застосуванні (дози, інтервали між введеннями) не кумулює.
у складі комплексної терапії: гастродуоденіт, функціональна диспепсія, пілороспазм, холецистит, холелітіаз, кишкова коліка, ниркова коліка, жовчна коліка. БА (для попередження бронхоспазму), бронхорея. Альгодисменорея. Спазм церебральних артерій. Ангіотрофоневроз.
застосовувати підшкірно.
Дорослим і дітям віком від 15 років для купірування спастичного болю, тривалого нападу бронхіальної астми, церебральних і периферичних ангіоспазмів вводити по 1-2 мл розчину 1-2 рази на добу.
При курсовому лікуванні вводити підшкірно 1-2 мл 1-2 рази на добу протягом 10-15-20 днів.
Разова і добова дози, частота введення встановлюються індивідуально лікарем залежно від показань і віку пацієнта.
Максимальні дози для дорослих: разова – 10 мг, добова – 30 мг.
Діти. Препарат застосовувати дітям віком від 15 років.
підвищена чутливість до компонентів препарату. Захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення частоти серцевих скорочень може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, мітральний стеноз, тяжка артеріальна гіпертензія. Гостра кровотеча. Тиреотоксикоз. Гіпертермічний синдром. Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються непрохідністю (ахалазія стравоходу, стеноз воротаря, атонія кишечнику). Глаукома. Печінкова і ниркова недостатність. Miastenia gravis. Затримка сечі або схильність до неї. Пошкодження мозку.
з боку ШКТ: сухість у роті, відчуття спраги, порушення смакових відчуттів, дисфагія, зменшення моторики кишечнику аж до атонії, зменшення тонусу жовчовивідних шляхів та жовчного міхура.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: утруднення та затримка сечовипускання.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, включаючи екстрасистолію, почервоніння обличчя, припливи, зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, дизартрія, збудження центральної нервової системи, безсоння, тривожність, амнестичний синдром.
З боку органів зору: мідріаз, фотофобія, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску.
З боку дихальної системи та органів середостіння: зменшення секреторної активності та тонусу бронхів, що призводить до утворення в’язкого харкотиння, що тяжко відкашлюється.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, сухість шкіри, зменшення потовиділення.
З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактичний шок.
з обережністю застосовувати пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози або обструкцією сечовивідних шляхів, хворобою Дауна, дитячим церебральним паралічем; при рефлюкс-езофагіті, грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом; при неспецифічному виразковому коліті, мегаколоні; хворим віком від 40 років з огляду на можливий прояв недіагностованої глаукоми; при вегетативній (автономній) нейропатії; хворим літнього віку або ослабленим хворим; при хронічних захворюваннях легенів, які перебігають з низьким продукуванням густого мокротиння, що важко відділяється, або при зворотній обструкції. У пацієнтів із ксеростомією тривале застосування може спричинити подальше зниження слиновиділення.
Застосування у період вагітності і годування груддю. У період вагітності або годування груддю препарат застосовувати з обережністю лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. При застосуванні препарату варто утримуватися від керування автомобілем або виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
при одночасному застосуванні з галоперидолом у хворих на шизофренію можливе зниження антипсихотичного ефекту.
Пoсилює седативну і снодійну дію фенобарбіталу, пентобарбіталу, магнію сульфату та етаміналу натрію. Усуває брадикардію, спричинену прийомом верапамілу; нудоту, блювання та брадикардію, спричинені прийомом морфіну.
Блокує ефекти прозерину.
Підвищує ефекти Н2-гістамінолітиків, які призначаються внутрішньо, дигоксину і рибофлавіну (уповільнює перистальтику і поліпшує всмоктування).
Адреноміметики та органічні нітрати потенціюють підвищення тиску всередині ока.
М-холіноблокатори, амантадин, галоперидол, фенотіазин, інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, бензактизин, хінідину сульфат, ізоніазид, деякі антигістамінні препарати (дифенгідрамін), дизопірамід, новокаїнамід підвищують ризик розвитку антихолінергічних побічних ефектів.
Проявляє антагонізм з інгібіторами холінестерази. Не застосовувати одночасно з антихолінестеразними препаратами.
Морфін посилює пригнічувальну дію н серцево-судинну систему, інгібітори МАО – позитивний хроно- і батмотропний ефекти, серцеві глікозиди – позитивну батмотропну дію, хінідин, новокаїнамід – холіноблокуючу дію.
При болю, пов’язаному зі спазмами гладкої мускулатури, дію препарату підсилюють аналгетики, седативні засоби, транквілізатори; при судинних спазмах – гіпотензивні і седативні засоби.
симптоми: паралітична кишкова непрохідність, гостра затримка сечі (у хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози), параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску; сухість слизової оболонки порожнини рота, носа, горла; утруднення ковтання, мідріаз (до повного зникнення райдужки), тремор, судоми, гіпертермія, збудження ЦНС із подальшим її пригніченням, пригнічення дихального і судинорухового центрів.
Лікування: форсований діурез, введення інгібіторів холінестерази (фізостигміну, галантаміну або прозерину), що послаблюють парез кишечнику і зменшують тахікардію. При помірному збудженні і слабких судомах – введення магнію сульфату, у тяжких випадках – оксибутирату натрію, оксигенотерапія, штучна вентиляція легенів. При тахікардії, що загрожує життю, – хінідину сульфат, пропранолол.
при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.