Оспамокс^® (таблетки) (Ospamox^® (tablets)) (268645) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон (К25), натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна;
оболонка: титану діоксид (Е171), тальк, гіпромелоза.

Амоксицилін - 1000 мг

фармакодинаміка. Амоксицилін — напівсинтетичний амінопеніциліновий антибіотик широкого спектра дії для перорального застосування. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Має широкий спектр антимікробної дії.
До препарату чутливі такі види мікроорганізмів: грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes; грамнегативні аероби: Helicobacter pylori; анаероби: Peptostreptococci; інші: Borrelia.
Непостійно чутливі (набута резистентність може стати проблемою): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Стійкі такі види, як Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокінетика. Всмоктування. Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози і знаходиться в межах 75–90%. У дозах 250–1000 мг біодоступність (параметри AUC та C_max) лінійно пропорційна дозі. При більш високих дозах ступінь абсорбції знижується. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому разової дози 500 мг концентрація амоксициліну у плазмі крові становить 6–11 мг/л. C_max активної речовини у плазмі крові досягається через 1–2 год.
Розподіл. Близько 17% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в сироватці крові, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію у крові в 2–4 рази. Амоксицилін погано проникає у СМР; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад при менінгітах) концентрація у СМР становить близько 20% від концентрації у плазмі крові.
Метаболізм. Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивна.
Виведення. Амоксицилін виділяється переважно нирками. Близько 60–80% прийнятої дози елімінує через 6 год у незміненому стані. T_½ амоксициліну становить 1–1,5 год. При порушенні функції нирок T_½ амоксициліну збільшується і досягає 8,5 год при анурії.
T_½ амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.

спричинені чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами інфекції:
— дихальних шляхів;
— сечостатевої системи;
— травного тракту (у тому числі ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки, у складі комбінованої терапії);
— шкіри та м’яких тканин.
При застосуванні амоксициліну в складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori слід враховувати інформацію про інші лікарські засоби, що застосовуються у комбінованій терапії.

дози амоксициліну встановлює лікар залежно від віку, маси тіла та стану нирок хворого, а також від чутливості мікроорганізмів та локалізації інфекційного процесу.
Прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Таблетку слід ковтати цілою або розділити на частини, не розжовувати, запити 1 склянкою води.
Дозування. У разі інфекційно-запальних захворювань легкого та середнього ступеня дорослим і дітям віком від 12 років (з масою тіла >40 кг) рекомендується приймати 500–750 мг 2 рази на добу або 500 мг 3 рази на добу.
При лікуванні хронічних захворювань, у разі рецидиву, інфекції з тяжким перебігом дозу препарату можна підвищити і її рекомендується розподілити на 3 прийоми: дорослим призначають по 750–1000 мг 3 рази на добу; дітям віком від 12 років — до 60 мг/кг/добу за 3 прийоми.
Діти з масою тіла <40 кг. Добова доза для дітей становить 40–90 мг/кг/добу, розподілена на 2–3 прийоми (не перевищувати дозу 3 г/добу), залежно від показань, тяжкості захворювання і чутливості мікроорганізмів.
Дані фармакокінетики та фармакодинаміки свідчать, що застосування препарату тричі на добу більш ефективне, ніж двічі на добу (добову дозу препарату рекомендується розподіляти на 2 прийоми, якщо вона наближається до верхньої рекомендованої межі).
Спеціальні рекомендації
Тонзиліт: 50 мг/кг/добу за 2 прийоми.
Гострий середній отит: в зоні високої поширеності пневмококу зі зниженою чутливістю до пеніцилінів дозовий режим повинен відповідати національним/місцевим рекомендаціям.
Рання стадія хвороби Лайма (мігруюча еритема): 50 мг/кг/добу за 3 прийоми протягом 14–21 дня.
Профілактика ендокардиту: дорослі — прийом разової дози 2–3 г амоксициліну за 1 год до планової хірургічної процедури; діти — прийом разової дози 50 мг/кг маси тіла за 1 год до планової хірургічної процедури.
Гонорея (гостра, неускладнена): прийом разової дози 3 г.
Тривалість застосування. У разі інфекцій легкого та середнього ступеня лікарський засіб приймають протягом 5–7 днів. Однак якщо інфекції спричинені стрептококом, тривалість лікування має становити не менше 10 днів.
При лікуванні хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій з тяжким перебігом тривалість лікування визначають за клінічною картиною захворювання.
Прийом препарату слід продовжувати протягом 48 год після зникнення симптомів захворювання.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. Необхідно знизити дозу препарату пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.
Для пацієнтів з кліренсом креатиніну <30 мл/хв рекомендовано збільшувати інтервал між прийомом препарату і знижувати добову дозу препарату. При порушенні функції нирок не рекомендуються короткі курси лікування (прийом разової дози 3 г).
Таблиця 1.
Ниркова недостатність у дорослих пацієнтів (включаючи пацієнтів літнього віку)

Наприкінці процедури гемодіалізу слід застосовувати 500 мг амоксициліну.
Таблиця 2.
Ниркова недостатність у дітей з масою тіла <40 кг

Пацієнти з порушеннями функції печінки. При порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.
Діти. Дітям віком до 12 років рекомендована інша лікарська форма препарату — суспензія.

підвищена чутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або допоміжних речовин препарату. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (у тому числі анафілаксії) до бета-лактамних антибіотиків (у тому числі цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).

найбільш поширеними побічними реакціями є діарея, нудота та шкірний висип.
Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).
Інфекції та інвазії: нечасто — тривале або повторне застосування препарату може призвести до розвитку суперінфекцій і надмірного поширення нечутливих мікроорганізмів або дріжджів, що спричиняють кандидоз шкіри та слизових оболонок.
З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко — еозинофілія, гемолітична анемія; дуже рідко — лейкопенія, тяжка нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, мієлосупресія, гранулоцитопенія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу. Ці прояви є зворотними за умови припинення лікування.
З боку імунної системи: дуже рідко — тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), анафілаксію, сироваткову хворобу, алергічний васкуліт, набряк гортані, анафілактичний шок; частота невідома — реакція Яриша — Герксгеймера (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку травного тракту: часто — діарея, нудота, блювання, метеоризм, м’які випорожнення, свербіж у ділянці ануса, втрата апетиту, енантема (особливо у ділянці рота), сухість у роті, порушення смаку; рідко — зміна кольору поверхні зубів (особливо у дітей при прийомі суспензії). Належні гігієнічні процедури для порожнини рота можуть попередити зміну кольору зубів, оскільки такий наліт здебільшого видаляється при чищенні зубів; дуже рідко — антибіотикасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), кандидоз кишечнику, забарвлення язика в чорний колір. Ці побічні явища в основному не є тяжкими і минають або під час лікування, або одразу після завершення терапії. Виникненню таких явищ можна запобігти, якщо застосовувати амоксицилін під час прийому їжі.
З боку нервової системи: дуже рідко — гіперкінезія, гіперактивність, запаморочення, судоми (у пацієнтів з епілепсією і менінгітом, у разі порушення функції нирок, при застосуванні високих доз амоксициліну), асептичний менінгіт.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко — гепатит, холестатична жовтяниця, помірне і короткочасне підвищення рівня печінкових ферментів (АсАТ, АлАТ).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто — шкірний висип, кропив’янка, свербіж; дуже рідко — мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Лаєлла, реакція на ліки у вигляді еозинофілії та системних проявів (DRESS-синдром).
Раптове виникнення кропив’янки вказує на алергічну реакцію на амоксицилін і потребує негайного припинення терапії.
З боку нирок та сечовидільної системи: рідко — гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
Інші: рідко — лихоманка.

гіперчутливість. Перед початком лікування амоксициліном необхідно переконатися в наявності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших бета-лактамних антибактеріальних препаратів та алергенів.
Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні реакції та тяжкі шкірні небажані реакції) відмічають у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Такі реакції вірогідніше виникають у хворих з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів в анамнезі чи наявністю гіперчутливості до різних алергенів. У разі виникнення алергічної реакції терапію амоксициліном слід припинити та призначити відповідне лікування.
Нечутливі мікроорганізми. Оскільки амоксицилін не призначений для лікування деяких типів інфекцій, препарат слід застосовувати лише коли патогенний мікроорганізм ідентифікований або коли існують підстави вважати, що даний інфекційний збудник, найімовірніше, чутливий до дії амоксициліну (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ). Це особливо стосується пацієнтів з інфекціями сечостатевої системи та тяжкими ЛОР-інфекціями.
Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у тих, хто отримує високі дози препарату або має схильність до судом (наприклад наявність в анамнезі епілептичних нападів, лікованої епілепсії, менінгіту) (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Ниркова недостатність. Пацієнтам з нирковою недостатністю дозу амоксициліну слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності.
Шкірні реакції. Поява на початку лікування генералізованої еритеми з лихоманкою, асоційованою з пустулами, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу. Дуже рідко може спостерігатися синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, синдром Лаєлла, реакція на ліки у вигляді еозинофілії та системних проявів (DRESS- синдром). У такому разі необхідно припинити лікування і в подальшому протипоказано застосовувати амоксицилін.
Слід уникати застосування амоксициліну при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки виникнення кореподібного висипу в цьому випадку може асоціюватися з гіперчутливістю до пеніцилінів.
Реакція Яриша — Герксгеймера. Слід звернути увагу, що при лікуванні хвороби Лайма амоксициліном може розвиватися реакція Яриша — Герксгеймера (див. ПОБІЧНА ДІЯ) внаслідок бактерицидної дії амоксициліну на збудник хвороби Лайма — спірохету Borrelia burgdorferi.
Резистентність. Тривале застосування препарату іноді може спричиняти надмірне поширення нечутливої до препарату мікрофлори. Як і при застосуванні інших пеніцилінів широкого спектра дії, можуть виникати суперінфекції.
Псевдомембранозний коліт. Під час застосування практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи амоксицилін, повідомлялося про розвиток антибіотикасоційованого коліту від легкого ступеня до такого, що становить загрозу для життя. При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту, рекомендується припинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Застосування антиперистальтичних засобів протипоказане. Слід також вжити необхідних заходів у разі виникнення геморагічних колітів або реакцій гіперчутливості.
Тривала терапія. При лікуванні протягом тривалого часу рекомендується періодично оцінювати показники функцій систем організму, включаючи сечовидільну, гепатобіліарну та гемопоетичну системи. Повідомлялося про підвищення рівнів печінкових ферментів та про випадки зміни показників крові.
Антикоагулянти. Дуже рідко повідомлялося про подовження протромбінового часу у пацієнтів, які застосовували амоксицилін. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід здійснювати відповідний контроль та коригувати дозу останніх, якщо необхідно.
Кристалурія. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникала кристалурія. При застосуванні високих доз препарату необхідно вживати достатню кількість рідини для профілактики кристалурії, пов’язаної з амоксициліном. Наявність високої концентрації амоксициліну у сечі може спричинити випадіння осаду в сечовому катетері, тому його слід візуально перевіряти через певні проміжки часу.
Застереження щодо недоношених дітей і новонароджених: слід контролювати показники функцій нирок, печінки та крові.
При застосуванні амоксициліну в складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori слід ознайомитися з інструкцією для медичного застосування інших лікарських засобів для комбінованої терапії.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Амоксицилін проникає через плацентарний бар’єр; його концентрація в плазмі крові плода становить близько 25–30% від концентрації у плазмі крові вагітної. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну в період вагітності свідчать про відсутність небажаного впливу на плід/новонародженого. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенної дії амоксициліну. У разі необхідності призначення амоксициліну в період вагітності слід провести ретельну оцінку співвідношення потенційного ризику для плода та очікуваної користі для жінки.
Амоксицилін виділяється в незначній кількості в грудне молоко, тому не можна виключити ризику розвитку гіперчутливості у дитини в період годування грудьми. Застосування препарату в цей період можливе тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для дитини. Годування грудьми слід припинити, якщо у новонародженого виникли шлунково-кишкові розлади (діарея), кандидоз або висип на шкірі.
Фертильність. Дані щодо впливу амоксициліну на фертильність у людей відсутні. Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах показали відсутність впливу на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. До з’ясування індивідуальної реакції на препарат (можуть бути запаморочення, судоми) рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.

пробенецид фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою — ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон знижують ниркову канальцеву секрецію амоксициліну, що може призводити до підвищення його рівня у плазмі крові і пролонгування дії. Не рекомендується одночасне застосування з амоксициліном.
Алопуринол. Одночасне застосування з амоксициліном спричиняє виникнення шкірних алергічних реакцій.
Тетрацикліни та інші препарати, що чинять бактеріостатичну дію (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол), можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну.
Паралельне застосування аміноглікозидів є можливим (синергічний ефект).
Пероральні антикоагулянти. При застосуванні антибіотиків пеніцилінового ряду та антикоагулянтів не отримано повідомлень про їх взаємодію. Однак описано окремі випадки підвищення рівня міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які одночасно приймали амоксицилін та аценокумарол або варфарин. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормалізоване відношення з додаванням або припиненням лікування амоксициліном. Крім того, може виникати необхідність у корекції дози пероральних антикоагулянтів.
Метотрексат. Застосування амоксициліну з метотрексатом призводить до збільшення вираженості токсичної дії останнього. Амоксицилін знижує нирковий кліренс метотрексату, тому слід перевіряти рівень його концентрації в сироватці крові.
Інші види взаємодій. Підвищений рівень амоксициліну в плазмі крові та сечі може впливати на результати деяких лабораторних досліджень. При застосуванні хімічних методів зазвичай відмічають хибнопозитивні результати.
Під час дослідження наявності глюкози в сечі рекомендується використовувати ферментативний глюкозооксидазний метод.
Наявність амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естріолу у вагітних.

симптоми: порушення функції травного тракту — нудота, блювання, діарея, наслідком чого може бути порушення водно-електролітного балансу.
Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводили до ниркової недостатності. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеннями функції нирок або у хворих, які отримували високі дози (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ПОБІЧНА ДІЯ.)
Лікування: слід викликати блювання або провести промивання шлунка, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблювальний засіб. Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Амоксицилін можна вивести з кровотоку шляхом гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.