Темпалгін^® (Tempalgin^®) (268131) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Метамізол натрію моногідрат - 500 мг

Темпідон - 20 мг

фармакодинаміка. Метамізол натрію у якості анальгетичного засобу виявляє анальгезивний і протизапальний ефекти. Він гальмує синтез простагландинів, пригнічуючи ЦОГ, має відому мембраностабілізуючу дію, гальмує утворення ендогенних пірогенів.
Темпідон проявляє виражену анксіолітичну активність і усуває стан занепокоєння, страху та напруження. Зменшує рухову збудливість, проявляє центральну N-холінолітичну дію. Посилює і подовжує анальгезивну дію метамізолу. Темпідон сприятливо впливає на емоційну складову болю.
Комбінація метамізолу натрію та темпідону посилює знеболювальний ефект метамізолу та збільшує тривалість його дії.
Фармакокінетика. Резорбція. Після перорального застосування метамізол гідролізується у ШКТ. Активними метаболітами є 4-метил-аміноантипірин (МАА) та 4-аміноантипірин (АА). МАА характеризується швидкою та повною резорбцією. C_max у плазмі крові досягається протягом 1–2 год. Біодоступність МАА становить близько 90%. Їжа не впливає на фармакокінетику метамізолу.
Темпідон резорбується у верхніх відділах ШКТ. Терапевтичні плазмові концентрації досягаються через 30 хв після прийому.
C_max у плазмі крові 0,8 мкг/мл досягається у межах 60 хв.
Розподіл. Метамізол натрію частково зв’язується із протеїнами плазми крові.
Дані, отримані в експериментальних дослідженнях на тваринах, показують, що розподіл темпідону в тканинах значний.
Метаболізм. Метамізол натрію піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Його основні метаболіти 4-метил-аміноантипірин та 4-аміноантипірин фармакологічно активні.
Виведення. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів, причому тільки 3% виділеної кількості метамізолу знаходиться у незміненому вигляді. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко.
Темпідон виводиться з сечею у незміненому вигляді, в кількості ⅔ від застосованої дози.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки. T_½ активного метаболіту МАА у пацієнтів із порушеннями функцій печінки подовжується приблизно в 3 рази. Таким пацієнтам рекомендується лікування більш низькими дозами метамізолу.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок. У пацієнтів із порушеннями функцій нирок спостерігається зниження ступеня виведення деяких метаболітів. Таким хворим рекомендується лікування більш низькими дозами метамізолу.

для нетривалого симптоматичного лікування больового синдрому, від слабкого до помірно вираженого, при наступних станах: головний біль, зубний біль та стоматологічні маніпуляції, міалгії, невралгії, артралгії.

таблетки застосовувати перорально, запиваючи водою, краще після прийому їжі.
Курс лікування не повинен становити більше 3 днів. Його застосування триваліший період часу або в вищих дозах можливе лише після консультації з лікарем.
Доза залежить від вираженості болю та від індивідуальної чутливості до препарату.
Дорослі. Звичайна доза — по 1 таблетці 1–2 рази на добу, залежно від тяжкості клінічних симптомів. Максимальна разова доза не повинна перевищувати 1 таблетку. Максимальна добова доза — 2 таблетки.
При стоматологічних маніпуляціях — по 1 таблетці за 30 хв перед втручанням.
Діти віком від 15 років. По 1 таблетці на добу. Максимальна добова доза — 1 таблетка.
Пацієнти віком від 65 років. Зазвичай не потрібне зниження дози. У пацієнтів з віковими порушеннями функцій нирок та печінки лікування препаратом має бути нетривалим. Максимальна добова доза не має перевищувати 2 таблетки.
Пацієнти з порушеннями функцій печінки. У таких пацієнтів можливе збільшення T_½ метаболітів метамізолу. У пацієнтів з помірними або важкими ураженнями печінки рекомендується лікування ½ рекомендованої дози для дорослих (максимальна добова доза — 1 таблетка).
Пацієнти з порушеннями функцій нирок. Метамізол та його метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів з ураженням функцій нирок лікування препаратом Темпалгін слід проводити, використовуючи ½ рекомендованої дози для дорослих (максимальна добова доза — 1 таблетка).

гіперчутливість до активних або допоміжних речовин; гіперчутливість до інших похідних піразолону; гостра печінкова порфірія; вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (загроза гемолізу); тяжкі захворювання нирок та/або печінки; порушення функцій кісткового мозку (наприклад після лікування цитостатиками); захворювання системи крові (апластична анемія, лейкопенія та агранулоцитоз), зміна периферичного складу крові; анемія будь-якої етіології, цитостатична або інфекційна нейтропенія; артеріальна гіпотензія із показниками АТ нижче 100 мм рт. ст.; підозра на гостру хірургічну патологію.

при застосуванні препарату Темпалгін можливі побічні дії частіше зумовлюються метамізолом натрію.
Побічні реакції класифіковані за органами та системами.
З боку системи крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Ризик появи агранулоцитозу неможливо передбачити. Агранулоцитоз може з’явитися і у пацієнтів, які застосовували метамізол в минулому без появи побічних дій. Ризик появи агранулоцитозу підвищується при тривалому застосуванні метамізолу (>1 тижня).
З боку імунної системи: фіксована лікарська екзантема, макулопапульозний висип, анафілактичні або анафілактоїдні реакції. Більш легкі ефекти проявляються типовими реакціями з боку шкіри та слизових оболонок — свербіж, печіння, почервоніння, уртикарія, набряки (генералізовані або місцеві), диспное та рідко — порушення з боку ШКТ. Такі більш легкі реакції можуть перейти в більш тяжкі форми з генералізованою уртикарією, тяжким ангіоневротичним набряком (включаючи ларингіальний), тяжким бронхоспазмом, порушеннями серцевого ритму, зниженням АТ (іноді з попереднім підвищенням АТ), астматичним нападом (у пацієнтів з аспіриновою астмою), синдромом Стівенса — Джонсона та Лайєлла, циркуляторним шоком.
З боку обміну речовин та харчування: зниження апетиту.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: пальпітація, тахікардія, ціаноз, артеріальна гіпотензія.
З боку ШКТ: нудота, блювання, біль та дискомфорт у животі; у поодиноких випадках — ульцерації та кровотечі.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (АсАТ, АлАТ), холестаз, гіпербілірубінемія.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: поліурія, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит. При застосуванні високих доз — порушення функцій нирок.

лікування препаратом Темпалгін (через вміст метамізолу) проводиться тільки на короткий період часу, коли немає іншого альтернативного методу лікування.
До початку лікування пацієнтів необхідно попередити, що в разі появи кровоточивості ясен, збліднення шкірних покривів, астенії, появи висипань на шкірі та слизових оболонках прийом препарату необхідно припинити та негайно звернутися до лікаря.
При тривалішому лікуванні препаратом Темпалгін необхідно контролювати показники крові, включаючи лейкоцитарну формулу через підвищений ризик агранулоцитозу.
Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату. Оскільки метамізол має протизапальні та знеболювальні властивості, він може маскувати ознаки інфекції, симптоми неінфекційних захворювань та ускладнень з больовим синдромом, що може ускладнити їх діагностику.
Застосування у дітей слід проводити під постійним наглядом лікаря. Необхідно контролювати якісний та кількісний склад периферичної крові.
Необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з алергічними захворюваннями, з гіперчутливістю до анальгетичних та протиревматичних лікарських засобів (непереносимість анальгетиків) і до інших ліків або харчових продуктів, через підвищення ризику розвитку алергічних реакцій і астматичних нападів.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів:

• літнього віку — може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, особливо з боку травного тракту;
• з порушеннями функції нирок, із захворюваннями нирок в анамнезі (пієлонефрит, гломерулонефрит);
• із запальними захворюваннями кишечника, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона;
• із серцево-судинною недостатністю;
• з хронічним алкоголізмом

.
Метамізол може спровокувати гіпотензивні реакції. Лікування препаратом Темпалгін слід проводити з особливою обережністю у пацієнтів із артеріальною гіпотензією, об’ємним дефіцитом або дегідратацією, нестабільним кровообігом.
При одночасному застосуванні з алкоголем підвищується ризик побічних ефектів.
Необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів із порушенням функцій печінки помірного ступеня тяжкості або порушенням функцій нирок.
При прийомі препарату можливе забарвлення сечі в червоний колір за рахунок виведення метаболіту метамізолу натрію.
Не слід застосовувати препарат довше встановленого терміну без консультації з лікарем! Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати або, навпаки, стан здоров’я погіршиться, або з’являться небажані явища, необхідно припинити прийом препарату та звернутися за консультацією до лікаря стосовно подальшого застосування.
Пшеничний крохмаль, що входить до складу препарату, може містити тільки незначні сліди глютену та вважається безпечним для осіб із целіакією.
Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату. Застосовувати у дітей слід під постійним наглядом лікаря.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Не проводилися контрольовані клінічні дослідження у вагітних та відсутні дані спостережень щодо застосування препарату в цієї групи. Незважаючи на те що метамізол є слабким інгібітором синтезу простагландинів, існує ймовірність передчасного закриття боталлової протоки та перинатальних ускладнень внаслідок зниження агрегації тромбоцитів у плода та матері. Лікування препаратом протипоказане вагітним.
Годування грудьми. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. При необхідності лікування препаратом Темпалгін годування грудьми необхідно припинити.
Діти. Не застосовувати у дітей віком до 15 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Темпалгін зменшує здатність до концентрації уваги та уповільнює умовні рефлекси, тому його не слід призначати водіям транспортних засобів і особам, робота яких вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій.

дія трициклічних антидепресантів (психофорин, амітриптилін), пероральних контрацептивних засобів, анальгетиків, алопуринолу та алкоголю потенціюється при одночасному застосуванні з препаратом Темпалгін.
Одночасне застосування з іншими анальгетиками та НПЗП підвищує ризик розвитку проявів гіперчутливості та появи інших побічних ефектів.
Барбітурати, глютетимід та фенілбутазон зменшують силу та скорочують термін фармакодинамічних ефектів метамізолу внаслідок індукції ензимів печінки.
Метамізол знижує активність кумаринових антикоагулянтів при одночасному застосуванні через індукцію печінкових ензимів.
Анальгезивна дія препарату посилюється седативними засобами та транквілізаторами (сибазон, триоксазин, валокордин, кодеїн тощо).
Метамізол знижує концентрацію циклоспорину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з хлорпромазином може настати гіпотермія.
Цитостатики (сакролізин, метотрексат), препарати золота, мерказоліл (тіамазол), хлорамфенікол та інші препарати, які гальмують гемопоез, посилюють мієлотоксичну дію метамізолу.
Необхідна обережність при одночасному застосуванні з діуретиками (фуросемід).
Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватися під час лікування метамізолом натрію.
Темпідон потенціює седативну дію снодійних засобів, загальних анестетиків та наркотичних і ненаркотичних анальгетиків.
Сульфонамідні пероральні гіпоглікемічні препарати можуть посилити гіпоглікемічну дію при застосуванні разом з НПЗП, у тому числі з метамізолом натрію.

симптоми: шлунково-кишковий синдром (нудота, блювання, біль у шлунку, при застосуванні у високих дозах — гематемезис і мелена); церебральний синдром (мен’єроподібні явища, шум у вухах, слабкість, атаксія, сонливість, апное, порушення свідомості, марення, кома з артеріальною гіпотензією і тоніко-клонічними судомами); гематологічний синдром (агранулоцитоз, апластична анемія або гемолітична анемія, геморагічний діатез); метаболічний синдром (метаболічний алкалоз); нирковий (ренальний) синдром (від олігурії до анурії); гостра печінкова та ниркова недостатність; токсико-алергічний синдром (бульозно-уртикарні та петехіальні, іноді кореподібні або тифоподібні висипання; у деяких хворих може розвинутися токсико-алергічний шок); гіпотермія, відчуття серцебиття, виражене зниження АТ, тахікардія, дисфагія, задишка, гастралгія/гастрит, параліч дихальної мускулатури.
При перших симптомах передозування необхідно негайно звернутися за медичною допомогою!
Лікування: проводять симптоматичне лікування — промивання шлунка, контролювання функцій дихальної та серцевої діяльності, введення рідини, форсований діурез, у разі необхідності — гемодіаліз.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.