ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Після місцевого застосування беклометазону 17,21-дипропіонат чинить потужну протизапальну та судинозвужувальну дію. Беклометазону дипропіонат — попередник активної речовини зі слабкою спорідненістю до глюкокортикоїдних рецепторів. Він гідролізується естеразами з утворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонату, який виявляє високу місцеву протизапальну активність.
Беклометазону дипропіонат забезпечує профілактичне базове лікування сінної лихоманки при застосуванні перед дією алергену. При регулярному застосуванні беклометазону дипропіонат попереджує повторні прояви симптомів алергії.
Фармакокінетика. Після інтраназального застосування беклометазону дипропіонату системна абсорбція визначалася шляхом вимірювання концентрації його активного метаболіту — беклометазону 17-монопропіонату, абсолютна біодоступність якого після інтраназального призначення становить 44%. Беклометазону дипропіонат дуже швидко виводиться з кровообігу, і після інтраназального застосування його концентрацію у плазмі крові виміряти неможливо (<50 пг/мл). Метаболізм відбувається в усіх тканинах за участю естераз. Основний продукт метаболізму — активний метаболіт (беклометазону 17-монопропіонат). Зв’язування з білками плазми крові помірно високе (87%). Т_½ з плазми крові для беклометазону дипропіонату становить 0,5 год та для беклометазону 17-монопропіонату — 2,7 год. Після перорального застосування беклометазону дипропіонату близько 60% дози виводиться з випорожненнями протягом 96 год головним чином у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів. Близько 12% дози виводилося у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів із сечею. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.

ПОКАЗАННЯ:

профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту.

ЗАСТОСУВАННЯ:

Беконазе слід призначати лише для інтраназального застосування. Перед застосуванням збовтати.
Дорослі: по 2 впорскування у кожний носовий хід 2 рази на добу або по 1 впорскуванню у кожний носовий хід 4 рази на добу.
Максимальна добова доза не має перевищувати 8 впорскувань (400 мкг).
Для отримання повного терапевтичного ефекту необхідне регулярне застосування препарату. Після перших кількох впорскувань максимальне полегшення стану не досягається.
Не застосовувати більше 3 міс без консультації лікаря.
Діти. Препарат не рекомендується застосовувати у дітей.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі СКЛАД, в анамнезі. Туберкульоз, кандидомікоз, тяжкі напади БА. Дитячий вік.

ПОБІЧНА ДІЯ:

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, зокрема поширені (≥1/100 та <1/10) — висип, кропив’янка, свербіж, еритема; дуже рідко (<1/10 000) — ангіоневротичний набряк, набряк очей, обличчя, губ і горла, задишка та/або бронхоспазм, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.
З боку нервової системи: поширені (≥1/100 та <1/10) — відчуття неприємного смаку, запаху.
З боку органа зору: дуже рідко (<1/10 000) — підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома або катаракта; частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними) — розмитий зір.
З боку дихальної системи: поширені (≥1/100 та <1/10) — сухість і подразнення носа та горла, носова кровотеча, кашель, парадоксальний бронхоспазм, диспное; дуже рідко (<1/10 000) — поодинокі випадки перфорації носової перегородки.
При довготривалому застосуванні беклометазону, особливо у високих дозах, можливі кандидоз, зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримка росту у дітей.
Системні впливи назальних ГКС можуть мати місце при використанні у високих дозах протягом тривалого часу.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є дуже важливими. Вони дозволяють продовжити контроль співвідношення користі/ризику застосування лікарського засобу. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через автоматизовану інформаційну систему фармаконагляду ДП «Державний експертний центр МОЗ України». Вебсайт: https://aisf.dec.gov.ua.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

інфекційно-запальні захворювання носових шляхів та придаткових пазух не є специфічним протипоказанням до призначення Беконазе, але в такому разі слід проводити відповідну терапію.
З обережністю слід призначати Беконазе хворим при переведенні їх з лікування системними ГКС, маючи на увазі можливість порушення функції надниркових залоз, а також хворим з недостатністю надниркових залоз.
Після нещодавніх хірургічних втручань у порожнині носа та травми носа та за наявності виразок слизової оболонки носа, через підвищений ризик перфорації перегородки носа слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням Беконазе. Можливе виникнення системної дії назальних ГКС, зокрема при застосуванні у високих дозах протягом тривалого часу. Така системна дія є менш імовірною, ніж при застосуванні пероральних ГКС, та може відрізнятися як в окремих пацієнтів, так і при застосуванні різних кортикостероїдних препаратів. Системна дія може проявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, пригніченням надниркових залоз, катарактою, глаукомою та (рідше) психічними та поведінковими розладами, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, неспокій, депресію чи агресію (особливо у дітей).
Лікування більш високими дозами, ніж рекомендовані, може спричинити клінічно значуще пригнічення надниркових залоз. У разі встановлення перевищення рекомендованих доз беклометазону необхідна додаткова системна кортикостероїдна терапія впродовж стресових періодів або елективних операцій.
Препарат містить бензалконію хлорид, який може спричинити бронхоспазм та місцеві реакції.
Не слід застосовувати цей препарат безперервно протягом більше 1 міс без нагляду лікаря. Якщо хворий застосовує інші лікарські засоби у будь-яких лікарських формах, до складу яких входять ГКС, а також препарати для лікування БА, слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням Беконазе.
При перевищенні дозування інтраназального беклометазону, при індивідуальній підвищеній чутливості або внаслідок нещодавнього системного застосування ГКС може мати місце системна дія, включаючи затримку росту.
Хоча Беконазе у більшості випадків контролює симптоми сезонного алергічного риніту, в деяких особливо тяжких випадках, пов’язаних із наявністю алергенів в літній період, може виникнути необхідність у додатковому лікуванні, особливо симптомів з боку органа зору.
Порушення зору. Під час системного та місцевого застосування ГКС можливі випадки порушення зору. Якщо у пацієнта відмічають такі симптоми, як розмитий зір чи інші порушення зору, йому слід звернутися до офтальмолога для оцінки можливих причин, що можуть включати катаракту, глаукому або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія, про випадки якої повідомлялося під час системного та місцевого застосування ГКС.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Доказів безпеки застосування лікарського засобу в період вагітності недостатньо. Застосування ГКС у тварин у період вагітності може спричинити аномалії розвитку плода, у тому числі розщілину піднебіння і затримку внутрішньоутробного росту. Отже, може існувати дуже невисокий ризик таких впливів на плід. Тим не менше слід зазначити, що зміни розвитку плода у тварин виникають після відносно високого системного впливу. Препарат Беконазе, спрей, доставляє беклометазону дипропіонат безпосередньо на слизову оболонку носа і таким чином зменшує до мінімуму системний вплив.
Застосування беклометазону дипропіонату в період вагітності слід уникати, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Годування грудьми. Специфічних досліджень, у яких би вивчалося проникнення беклометазону дипропіонату в молоко тварин, не проводилося. Можна припустити, що беклометазону дипропіонат проникає у молоко, але дози, що використовуються для прямого розпилення в носі, мають низький потенціал для підвищення концентрації його у грудному молоці.
Призначення препарату жінкам у період годування грудьми можливе лише у випадку, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Фертильність. Немає даних щодо впливу на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не впливає.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

беклометазон менш залежний від метаболізму CYP 3A, ніж деякі інші ГКС, і загалом взаємодії малоймовірні; однак не можна виключити можливість системних ефектів при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP 3A (наприклад ритонавіру, кобіцистату). Тому при одночасному застосуванні цих препаратів рекомендується дотримуватися обережності і здійснювати відповідний моніторинг.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

єдиним шкідливим ефектом, що може виникнути після інгаляції високих доз препарату за короткий період, є пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи. Цей стан не потребує невідкладної допомоги. Застосування Беконазе можна продовжити у рекомендованих дозах. Функція гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи відновиться через 1–2 дні.
У цьому разі потрібно діяти відповідно до клінічних показань або рекомендацій національного токсикологічного центру (за наявності).
Специфічного лікування передозування беклометазону дипропіонату немає.
При передозуванні у разі необхідності пацієнту слід забезпечити відповідний нагляд.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці. Не зберігати в холодильнику.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ:

Беконазе спрей назальний, суспензія 50 мкг/доза, Перріго Україна ТОВ (Україна, Київ)

І Н С Т Р У К Ц І Я для медичного застосування лікарського засобу

БЕКОНАЗЕ

(BECONASE^®)

Склад

діюча речовина: 1 доза (100 мг суспензії) містить беклометазону дипропіонату 50 мкг;

допоміжні речовини: натрію карбоксиметилцелюлоза — целюлоза мікрокристалічна, глюкоза безводна, бензалконію хлорид, спирт фенілетиловий, полісорбат 80, вода очищена

Лікарська форма

Спрей назальний, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору непрозора суспензія без будь-яких видимих чужорідних часточок.

Фармакотерапевтична група

Засоби, які застосовують при захворюваннях порожнини носа. Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТХ R01A D01

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Після місцевого застосування беклометазону 17,21-дипропіонат проявляє потужну протизапальну та судинозвужувальну дію. Беклометазону дипропіонат — попередник активної речовини зі слабкою спорідненістю з глюкокортикоїдними рецепторами. Він гідролізується естеразами з утворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонату, який має високу місцеву протизапальну активність.

Беклометазону дипропіонат забезпечує профілактичне базове лікування сінної гарячки при застосуванні перед дією алергену. При регулярному застосуванні беклометазону дипропіонат попереджує повторні прояви симптомів алергії.

Фармакокінетика.

Після інтраназального застосування беклометазону дипропіонату системна абсорбція визначалася шляхом вимірювання концентрації його активного метаболіту — беклометазону 17-монопропіонату (Б-17-МП), абсолютна біодоступність якого після інтраназального призначення становить 44%. Беклометазону дипропіонат дуже швидко виводиться з кровообігу, і після інтраназального застосування його концентрацію у плазмі крові виміряти неможливо (< 50 пг/мл). Метаболізм відбувається у всіх тканинах з участю естераз. Основний продукт метаболізму — активний метаболіт (беклометазону 17-монопропіонат). Зв’язування з білками плазми помірно високе (87%). Період напіввиведення з плазми для беклометазону дипропіонату становить 0,5 години та для беклометазону 17-монопропіонату — 2,7 години. Після перорального застосування беклометазону дипропіонату приблизно 60% дози виводиться з випорожненнями протягом 96 годин головним чином у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів. Приблизно 12% дози виводилося у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів із сечею. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.

Клінічні характеристики

Показання

Профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі «Склад», в анамнезі. Туберкульоз, кандидомікоз, тяжкі напади бронхіальної астми. Дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Беклометазон менш залежний від метаболізму CYP3A, ніж деякі інші кортикостероїди, і загалом взаємодії малоймовірні; однак не можна виключити можливість системних ефектів при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A (наприклад, ритонавіру, кобіцистату). Тому при одночасному застосуванні цих препаратів рекомендується бути обережним і здійснювати відповідний моніторинг.

Особливості застосування

Інфекційно-запальні захворювання носових шляхів та придаткових пазух не є специфічним протипоказанням для призначення Беконазе, але в такому разі слід проводити відповідну терапію.

З обережністю слід призначати Беконазе хворим при переведенні їх з лікування системними стероїдами, маючи на увазі можливість порушення функції надниркових залоз, а також хворим з недостатністю надниркових залоз.

Після нещодавніх хірургічних втручань у порожнині носа та травми носа, та при наявності виразок слизової носа, через підвищений ризик перфорації перегородки носа, слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням Беконазе. Можливе виникнення системної дії назальних кортикостероїдів, зокрема при застосуванні великих доз протягом тривалого часу. Така системна дія є менш імовірною, ніж при застосуванні оральних кортикостероїдів, та може відрізнятися як в окремих пацієнтів, так і при застосуванні різних кортикостероїдних препаратів. Системна дія може проявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, пригніченням надниркових залоз, катарактою, глаукомою та (рідше) психічними та поведінковими розладами, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, неспокій, депресію чи агресію (особливо у дітей).

Лікування більш високими дозами, ніж рекомендовані, може спричинити клінічно значуще пригнічення надниркових залоз. У разі встановлення перевищення рекомендованих доз беклометазону необхідна додаткова системна кортикостероїдна терапія впродовж стресових періодів або елективних операцій.

Лікарський засіб містить бензалконію хлорид, який може спричинити бронхоспазм та місцеві реакції.

Не слід застосовувати цей препарат безперервно протягом більше 1 місяця без нагляду лікаря. Якщо хворий застосовує інші лікарські засоби у будь-яких лікарських формах, до складу яких входять кортикостероїди, а також препарати для лікування астми, слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням Беконазе.

При перевищенні дозування інтраназального беклометазону, при індивідуальній підвищеній чутливості або внаслідок нещодавнього системного застосування стероїдів може мати місце системна дія, включаючи затримку росту.

Хоча Беконазе у більшості випадків контролює симптоми сезонного алергічного риніту, у деяких особливо тяжких випадках, пов’язаних із наявністю алергенів в літній період, може виникнути необхідність у додатковому лікуванні, особливо симптомів з боку органів зору.

Порушення зору.

Під час системного та місцевого застосування кортикостероїдів можливі випадки порушення зору. Якщо у пацієнта спостерігаються такі симптоми як розмитий зір чи інші порушення зору, йому потрібно звернутися до офтальмолога для оцінки можливих причин, що можуть включати катаракту, глаукому або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія (ЦСХ), про випадки якої повідомлялося під час системного та місцевого застосування кортикостероїдів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Доказів безпеки застосування лікарського засобу в період вагітності недостатньо. Застосування кортикостероїдів у тварин у період вагітності може спричинити аномалії розвитку плода, у тому числі розщілину піднебіння і затримку внутрішньоутробного росту. Отже, може існувати дуже невеликий ризик таких впливів на плід. Тим не менше, слід зазначити, що зміни розвитку плода у тварин виникають після відносно високого системного впливу. Препарат Беконазе, спрей, доставляє беклометазону дипропіонат безпосередньо на слизову оболонку носа і таким чином зменшує до мінімуму системний вплив.

Застосування беклометазону дипропіонату в період вагітності слід уникати, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Годування груддю. Специфічних досліджень, у яких би вивчалось проникнення беклометазону дипропіонату в молоко тварин, не проводилось. Можна припустити, що беклометазону дипропіонат проникає у молоко, але дози, що використовуються для прямого розпилення в носі, мають низький потенціал для підвищення концентрації його у грудному молоці.

Призначення препарату жінкам у період годування груддю можливе лише у випадку, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Фертильність. Немає даних щодо впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Спосіб застосування та дози

Беконазе слід призначати лише для інтраназального застосування. Перед застосуванням збовтати

Дорослі: по 2 впорскування у кожну ніздрю 2 рази на добу або по 1 впорскуванню у кожну ніздрю 4 рази на добу.

Максимальна добова доза не має перевищувати 8 впорскувань (400 мкг).

Для отримання повного терапевтичного ефекту необхідне регулярне застосування препарату. Після перших кількох впорскувань максимальне полегшення стану не досягається.

Не застосовувати понад 3 місяці без консультації лікаря.

Діти

Лікарський засіб не рекомендується застосовувати дітям.

Передозування

Єдиним шкідливим ефектом, що може виникнути після інгаляції великих доз препарату за короткий період часу, є пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи. Цей стан не потребує невідкладної допомоги. Застосування Беконазе можна продовжити у рекомендованих дозах. Функція гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи відновиться через 1–2 дні.

У цьому випадку потрібно діяти відповідно до клінічних показань або відповідно до рекомендацій національного токсикологічного центру (при наявності).

Специфічного лікування передозування беклометазону дипропіонату немає.

У випадку передозування у разі необхідності пацієнту слід забезпечити відповідний нагляд.

Побічні реакції

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи: (поширені: > 1/100 та < 1/10) висипання, кропив’янку, свербіж, еритему; (дуже рідко: < 1/10 000) ангіоневротичний набряк, набряк очей, обличчя, губ і горла, задишку і/або бронхоспазм, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.

З боку нервової системи: (поширені: > 1/100 та < 1/10) відчуття неприємного смаку, запаху.

З боку органів зору: (дуже рідко: < 1/10 000) підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома або катаракта; (частота невідома: неможливо оцінити за наявними даними) розмитий зір.

З боку дихальної системи: (поширені: > 1/100 та < 1/10) сухість і подразнення носа та горла, носова кровотеча; кашель, парадоксальний бронхоспазм, диспное; (дуже рідко: < 1/10 000) поодинокі випадки перфорації носової перегородки.

При довготривалому застосуванні беклометазону, особливо у великих дозах, можливий кандидоз, зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, затримка росту у дітей.

Системні впливи назальних кортикостероїдів можуть мати місце при використанні у великих дозах протягом тривалих періодів.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є дуже важливими. Вони дозволяють продовжити контроль співвідношення користі/ризику застосування лікарського засобу. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через автоматизовану інформаційну систему фармаконагляду ДП «Державний експертний центр МОЗ України».

Вебсайт: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не зберігати в холодильнику.

Упаковка

По 100 доз або 180 доз у флаконі поліетиленовому, з’єднаному з дозуючим пристроєм, носовим адаптером та кришечкою; по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Ріхард Біттнер АГ/ Richard Bittner AG.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Оссіахерштрассе 7, А-9560 Фельдкірхен, Австрія/ Ossiacherstrasse 7, A-9560 Feldkirchen, Austria.