Кутівейт™ (Cutivate) (267375) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Флютиказону пропіонат - 0,05 %

фармакодинаміка. Флютиказону пропіонат є ГКС-препаратом з високою протизапальною активністю та дуже низьким рівнем пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи при місцевому застосуванні, тому його терапевтичний індекс є одним із найширших з усіх наявних на цей час топічних стероїдів.
Флютиказону пропіонат має високу системну активність після п/ш застосування, але дуже низьку активність при пероральному застосуванні, можливо, внаслідок метаболічної інактивації. Дослідження in vitro показали його високу спорідненість із ГКС-рецепторами людини.
Флютиказону пропіонат не проявляє непрогнозованого гормонального ефекту та помітного впливу на центральну і периферичну нервові системи, шлунково-кишкову, серцево-судинну або дихальну системи.
Фармакокінетика. Абсорбція. При місцевому та пероральному застосуванні біодоступність дуже низька у зв’язку з обмеженою абсорбцією препарату через шкіру або зі ШКТ та у зв’язку з інтенсивним метаболізмом першого проходження. Пероральна біодоступність наближається до нуля, тому системний вплив флютиказону пропіонату при будь-якому внутрішньому застосуванні мазі буде низьким.
Розподіл. Дослідження продемонстрували, що системної циркуляції досягає дуже незначна кількість перорально застосованого флютиказону пропіонату, яка швидко виводиться із жовчю та екскретується з калом. Флютиказону пропіонат не затримується у будь-яких тканинах і не зв’язується з меланіном.
Метаболізм. За даними фармакокінетичних досліджень на тваринах, флютиказону пропіонат швидко виводиться та підлягає екстенсивному метаболічному кліренсу. У людини метаболічний кліренс широкий та, відповідно, виведення швидке. Потрапляння препарату через шкіру в системну циркуляцію швидко інактивується. Головним механізмом метаболізму є гідроліз до карбонової кислоти, яка має дуже низьку ГКС- та протизапальну активність.
Виведення. За даними досліджень на тваринах, шлях виведення не залежить від способу застосування флютиказону пропіонату. Виводиться в основному з калом, і цей процес повністю завершується протягом 48 год.

дорослі
Дерматози, чутливі до лікування ГКС, такі як:
- атопічний дерматит;
- нумулярний дерматит (дискоїдна екзема);
- вузлуватий свербіж;
- псоріаз (за винятком поширеного бляшкового псоріазу);
- простий хронічний лишай (нейродерматит), червоний плескатий лишай;
- себорейний дерматит;
- подразнювальний або алергічний контактний дерматит;
- дискоїдний червоний вовчак;
- генералізована еритродермія (як додатковий засіб);
- реакція на укуси комах;
- червона пітниця.
Діти
Лікування при атопічному дерматиті у дітей віком від 3 міс у разі відсутності ефекту від лікування менш потужними ГКС.

дорослі та діти віком від 3 міс
Кутівейт, крем, особливо сприйнятливий при вологих або мокнучих поверхнях шкіри.
Кутівейт, мазь, особливо сприйнятлива для лікування при сухих поверхнях шкіри, а також шкіри з лишайними або лусочковими ураженнями.
Препарат наносити тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1 або 2 рази на добу. Тривалість лікування при щоденному застосуванні становить до 4 тиж до покращення стану, потім зменшити частоту нанесення мазі або змінити на лікування менш потужним препаратом. Після нанесення мазі слід надати достатньо часу для абсорбції препарату перед наступним нанесенням емолієнту.
Після досягнення контролю над хворобою частоту застосування топічних ГКС слід поступово зменшити до повної відміни і як підтримувальну терапію застосовувати емолієнти.
Поновлення симптомів наявного захворювання можливе при раптовому припиненні застосування топічних ГКС, особливо сильнодіючих.
Тривалість лікування дорослих та пацієнтів літнього віку. У разі погіршення стану або відсутності покращення протягом 2–4 тиж діагноз та лікування слід переглянути.
Діти віком від 3 міс. У дітей вища ймовірність виникнення місцевих або системних побічних реакцій при застосуванні топічних ГКС, тому загалом їм призначають коротші курси лікування та менш потужні препарати, ніж для дорослих.
Мазь/крем Кутівейт слід застосовувати з обережністю для забезпечення нанесення мінімально ефективної кількості препарату.
Тривалість лікування дітей. Якщо при застосуванні мазі у дітей протягом 7–14 днів не настає покращення, лікування слід припинити, а дитину дообстежити. Якщо протягом 7–14 днів лікування досягається контроль за захворюванням, далі слід застосовувати препарат у мінімально ефективних дозах протягом найкоротшого можливого часу. Тривалість лікування при щоденному застосуванні не повинна перевищувати 4 тиж.
Пацієнти літнього віку. За даними клінічних досліджень не виявлено різниці у відповіді на лікування між пацієнтами літнього віку та молодими особами. Оскільки у хворих літнього віку вірогідніші погіршення функції нирок або печінки, що може спричинити затримку виділення препарату в разі системної абсорбції, слід застосовувати мінімальні ефективні дози препарату та протягом найкоротшого терміну лікування для досягнення бажаного результату.
Печінкова/ниркова недостатність. У разі системної абсорбції (при застосуванні на великій поверхні та протягом тривалого часу) метаболізм і елімінація препарату можуть сповільнюватись і підвищуватися ризик системної токсичності. Тому для досягнення бажаного результату слід застосовувати мінімальні ефективні дози протягом найкоротшого можливого часу.

підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.
Неліковані інфекції шкіри.
Рожеві вугрі.
Звичайні вугрі.
Періоральний дерматит.
Періанальний та генітальний свербіж.
Свербіж без запалення.
Дерматози у дітей віком до 3 міс, включаючи дерматити та пелюшкові висипання.

побічна дія класифікована за органами і системами та частотою виникнення. Частота виникнення побічних ефектів визначається за такими критеріями: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи поодинокі випадки.
Інфекції та інвазії: дуже рідко — опортуністичні інфекції.
З боку імунної системи: дуже рідко — гіперчутливість.
З боку ендокринної системи: дуже рідко — пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи (збільшення маси тіла/ожиріння, затримка збільшення маси тіла/затримка росту у дітей, кушингоїдні ознаки (наприклад місяцеподібне обличчя, центральне ожиріння), зниження рівня ендогенного кортизолу, гіперглікемія/глюкозурія, АТ, остеопороз, катаракта, глаукома).
З боку шкіри та підшкірної тканини: часто — свербіж; нечасто — відчуття місцевого печіння у шкірі; дуже рідко — потоншення шкіри, атрофія шкіри, телеангіектазії, зміни пігментації, гіпертрихоз, алергічний контактний дерматит, загострення основних симптомів, пустульозна форма псоріазу, еритема, висипання, кропив’янка.
З боку органа зору: невідомо — порушення чіткості зору (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

препарат слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів, в анамнезі яких були місцеві реакції гіперчутливості на ГКС або будь-які допоміжні речовини. Місцеві реакції гіперчутливості (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ) можуть нагадувати симптоми захворювання, яке лікують.
Маніфестація гіперкортицизму (синдром Кушинга) та оборотної супресії гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи із пригніченням функції надниркових залоз у деяких осіб може бути результатом збільшеної системної абсорбції топічних ГКС. У разі появи будь-яких із вищенаведених симптомів застосування препарату слід поступово припинити шляхом зниження частоти нанесення або заміни на менш потужний ГКС. Раптове припинення лікування може спричинити ГКС-недостатність (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).
Ризик-факторами виникнення системних ефектів є:
- потужність і склад топічного ГКС;
- тривалість застосування;
- нанесення на велику площу шкіри;
- застосування на поверхнях шкіри, що стикаються, наприклад у ділянках попрілості чи у місці нанесення оклюзійної пов’язки (у немовлят пелюшки можуть відігравати роль оклюзійної пов’язки);
- підвищена гідратація ороговілого шару;
- застосування на ділянках з тонким шкірним покривом, наприклад на обличчі;
- застосування на ділянках ушкодженої шкіри або при інших умовах, де спостерігається порушення шкірного бар’єру.
Порівняно з дорослими в дітей та підлітків може абсорбуватися пропорційно більша кількість топічного ГКС, і тому вони сприйнятливіші до системних побічних ефектів. Це пов’язано з тим, що діти мають недорозвинутий шкірний бар’єр та більшу поверхню шкіри відносно маси тіла порівняно з дорослими.
Діти. Слід уникати, якщо можливо, довготривалого щоденного застосування топічних ГКС у немовлят і дітей віком до 12 років, оскільки у них вища ймовірність виникнення адреналової супресії.
Лікування при псоріазі. Застосовувати топічні ГКС для лікування при псоріазі слід з обережністю, оскільки в деяких випадках повідомлялося про появу рецидивів, розвиток толерантності, ризик генералізації пустульозного псоріазу та розвиток симптомів місцевої чи системної токсичності, спричинених порушенням бар’єрної функції шкіри. У разі застосування для лікування при псоріазі пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.
Нанесення мазі на обличчя. Тривале нанесення мазі на шкіру обличчя є небажаним, оскільки ця ділянка є вразливішою до атрофічних змін.
Нанесення на повіки. При нанесенні мазі на повіки слід уникати потрапляння препарату в очі, оскільки це при повторному застосуванні може спричинити катаракту і глаукому.
Порушення зору. Порушення зору можливе при системному і місцевому застосуванні ГКС. Якщо пацієнт має такі симптоми, як порушення чіткості зору або інші порушення зору, його варто направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні хвороби, як центральна серозна хоріоретинопатія, про виникнення яких повідомлялося після застосування системних і місцевих ГКС.
Супутні інфекції. Щоразу при лікуванні інфікованих запальних уражень необхідно призначати відповідні антибактеріальні препарати. У разі поширення інфекції топічні ГКС слід відміняти та призначати відповідну антибактеріальну терапію.
Ризик інфікування при накладанні оклюзійної пов’язки. Ризик розвитку бактеріальних інфекцій підвищується у теплих та вологих умовах у складках шкіри чи під оклюзійними пов’язками, тому перед накладанням нової пов’язки шкіру слід щоразу ретельно обробляти.
Хронічні виразки ніг. Іноді топічні ГКС застосовують для лікування при дерматитах, що виникають навколо хронічних виразок ніг. Однак таке застосування асоціюється з підвищенням частоти виникнення реакцій місцевої гіперчутливості та збільшенням ризику місцевих інфекцій.
Явне пригнічення функції кори надниркових залоз (ранковий рівень кортизолу в плазмі крові <5 мкг/дл) малоймовірне при застосуванні мазі Кутівейту в терапевтичних дозах, якщо тільки не лікується понад 50% поверхні тіла у дорослих та не застосовується більше ніж 20 г препарату на добу.
Лікарі повинні знати, що якщо цей препарат контактує з пов’язками, одягом та постільними речами, тканина може легко спалахнути від вогню. Пацієнтів необхідно попередити про цей ризик і порадити триматися подалі від вогню під час застосування препарату.
До складу мазі Кутівейт як допоміжна речовина входить пропіленгліколь, що може спричиняти місцеві реакції з боку шкіри.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Вагітність. Дані щодо застосування флютиказону пропіонату вагітними обмежені.
Місцеве застосування ГКС у вагітних тварин може призводити до аномалій розвитку плода, хоча зв’язку цих даних із періодом вагітності у людини не встановлено. Однак призначати флютиказону пропіонат вагітним слід лише тоді, коли очікувана користь від застосування препарату для матері буде більшою за можливий ризик для плода і дитини. Застосовувати препарат у найнижчій ефективній дозі протягом найменшого можливого періоду.
Годування грудьми. Безпека застосування топічних ГКС у період грудного вигодовування не встановлена. Невідомо, чи може застосування топічних ГКС призвести до такої системної абсорбції, в результаті якої у грудному молоці буде виявлена кількість препарату, що піддається вимірюванню. У ході дослідження на лабораторних щурах при досягненні визначеного рівня препарату в плазмі крові після п/ш введення виявлено ознаки наявності флютиказону пропіонату в грудному молоці.
Призначати мазь флютиказону пропіонату в період годування грудьми слід лише тоді, коли очікувана користь від застосування препарату для матері буде більшою за можливий ризик для дитини. У разі призначення в період годування грудьми мазь не слід наносити на груди з метою уникнення випадкового потрапляння мазі через рот дитини.
Фертильність. Даних для оцінки впливу топічних ГКС на фертильність людини немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Досліджень із вивчення цього впливу не проводилося. З огляду на профіль побічних реакцій впливу на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами не очікується.
Діти. Застосовувати для лікування дітей віком від 3 міс.

показано, що поєднане застосування з препаратами, які можуть інгібувати CYP 3A4 (наприклад ритонавір, ітраконазол), гальмує метаболізм ГКС, що може спричиняти підвищений системний ефект. Наскільки така взаємодія є клінічно значущою, залежить від дози препарату, шляху введення ГКС та потужності інгібітора CYP 3A4.

симптоми. Флютиказону пропіонат при місцевому застосуванні може абсорбуватись у кількості, достатній для виникнення системного ефекту. Гостре передозування є малоймовірним. У разі хронічного передозування або зловживання можуть виникнути ознаки гіперкортицизму (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).
Лікування. У разі передозування застосування мазі слід поступово припинити шляхом зменшення частоти нанесення або заміною на менш потужний топічний кортикостероїд, зважаючи на ризик розвитку ГКС-недостатності. Подальше лікування проводять відповідно до клінічного стану пацієнта.

при температурі нижче 30 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.