АНДАНТЕ^® (ANDANTE) (267238) - інструкція із застосування ATC-класифікація

діюча речовина: залеплон;

1 капсула містить 5 мг або 10 мг залеплону;

допоміжні речовини:

вміст капсули: старлак (суміш лактози та кукурудзяного крохмалю); целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат; індигокармін C. I. 73015 (E 132), титану діоксид C. I. 77891 (Е 171), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

желатинова капсула: індигокармін C. I. 73015 (E 132), титану діоксид C. I. 77891 (Е 171), желатин.

Капсули.

Снодійні і седативні препарати.

Порушення сну, що проявляється в утрудненому засинанні. Застосування препарату показано тільки при тяжкій формі порушення сну.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжка печінкова недостатність, синдром нічних апное, тяжка дихальна недостатність, тяжка міастенія, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.

Курс лікування має бути максимально коротким, не більше 2 тижнів.

Препарат приймають внутрішньо безпосередньо перед сном, якщо хворий відчуває, що не може заснути. Прийом препарату безпосередньо після прийому їжі може на 2 години затримати момент настання максимальної концентрації в крові, однак при цьому не впливає на всмоктуваність препарату.

Доза, що рекомендується для дорослих — 10 мг. Максимальна добова доза 10 мг (необхідно попереджати хворих про небажаний прийом повторної дози протягом однієї ночі!).

Літнім хворим призначають 5 мг препарату через більш виражену чутливість до снодійного.

При печінковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості добова доза становить 5 мг препарату через уповільнене виведення з організму.

При нирковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості корекція дози не потрібна, оскільки фармакокінетика залеплону в таких хворих не відрізняється від кінетики здорових. Дані про безпеку препарату у випадку тяжкої ниркової недостатності відсутні.

Побічні реакції, що зустрічаються найчастіше: головний біль, відчуття слабкості, сонливість і запаморочення.

За системами органів і за частотою появи побічні ефекти залеплону можуть бути такими:

Амнезія: можлива антероградна амнезія, особливо при прийомі більш високих доз, яка супроводжується порушенням поведінки.

Депресія: можлива поява клінічних ознак прихованої депресії.

Психічні і парадоксальні реакції: психічні і парадоксальні реакції (занепокоєння, стан збудження, дратівливість, агресивність, галюцинації, порушення сприйняття, напади гніву, кошмарні сновидіння, порушення поведінки), які частіше виникають у літніх пацієнтів.

Залежність: прийом препарату, у тому числі у терапевтичних дозах, може призвести до розвитку фізичної залежності із симптомами відміни. Можливий розвиток і психічної залежності при зловживанні препаратом.

Даних про гостре передозування недостатньо, рівень препарату при передозуванні не вимірювався. Якщо хворий одночасно не застосував антидепресантів, що діють на ЦНС, а також алкоголь, передозування, як правило, не загрожує життю пацієнта. При передозуванні необхідно виключити факт комбінованої інтоксикації.

Зазвичай при передозуванні спостерігаються симптоми пригнічення ЦНС, що проявляються сонливістю — аж до коми. У випадку несильного отруєння можливі сонливість, сплутаність свідомості, летаргія, у більш тяжких випадках — атаксія, гіпотонія, гіпотензія, порушення дихання, рідше кома, у поодиноких випадках — смерть. 

Лікування: якщо факт передозування виявлено у першу годину після прийому препарату, у хворого, що знаходиться у свідомості, необхідно викликати блювання або провести промивання шлунка та вжити активоване вугілля. Моніторинг серцевої і дихальної діяльності проводять у відділенні інтенсивної терапії.

Як антидот можна застосовувати флумазеніл. Під час досліджень на тваринах було встановлено, що флумазеніл є одним з антагоністів залеплону, однак дані щодо його ефективності при застосуванні у людини відсутні.

Прийом етанолу посилює седативну дію залеплону.

Одночасний прийом антипсихотичних (нейролептичних), гіпнотичних, анксіолітичних/седативних, антидепресивних, антиепілептичних, седативних антигістамінних препаратів, анестетиків, наркотичних аналгетиків призводить до посилення седативного ефекту залеплону.

При одночасному застосуванні з залеплоном можлива поява ейфоричного ефекту наркотичних аналгетиків, що призводить до розвитку залежності.

Неспецифічний інгібітор печінкових ензимів (алдегідоксидази і CYP3А4) циметидин, підвищує концентрацію залеплону в плазмі на 85%. Слід бути обережними при призначенні цих препаратів для одночасного застосуванння.

Селективні блокатори CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин) підвищують концентрацію залеплону в плазмі; варто попередити хворого про посилення седативної дії залеплону, однак корекції дози непотрібно.

Такі сильні печінкові індуктори (наприклад, CYP3А4) як рифампіцин, карбамазепін, похідні фенобарбіталу можуть на четверть знизити концентрацію залеплону в крові і ефект від його застосування.

Залеплон не впливає на фармакодинаміку і кінетику дигоксину і варфарину, тому корекція дози цих препаратів не потрібно.

Ібупрофен не взаємодіє із залеплоном.

Фармакодинаміка. Має високу селективність і малу спорідненість із бензодіазепіновими рецепторами першого типу.

У хворих з первинним та психофізіологічним безсонням, залежно від віку, при прийомі залеплону в дозі 5 мг та 10 мг скорочується латентний час сну, що проходить до моменту засинання. Також залеплон подовжує тривалість сну в першій половині ночі, при цьому препарат не впливає на процентне співвідношення між різними фазами сну. При 2- і 4-тижневому прийомі при жодному з дозувань не формувалася фармакологічна толерантність.

Фармакокінетика.

Всмоктування: при прийомі внутрішньо швидко і майже цілком (~ 71%) всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 1 годину. У результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність ~ 30%.

Розподіл: зв'язок з білками плазми ~ 60%. Проникає в грудне молоко.

Метаболізм: у первинному метаболізмі бере участь алдегід-оксидаза і за рахунок чого утворюється 5-оксозалеплон. CYP3А4 також бере участь у метаболізмі залеплону з утворенням дезетил-залеплону, який, у свою чергу, за допомогою алдегід-оксидази перетворюється в 5-оксо-дезетил-залеплон. Надалі продукти окислювання піддаються кон'югації з глюкуроновою кислотою. Усі метаболіти залеплону позбавлені активності. У міру підвищення дози пропорційно зростає концентрація залеплону в крові. При добових дозах до 30 мг кумуляції не спостерігається. Час напіввиведення залеплону ~1 година.

Виділення: здійснюється у формі неактивних метаболітів, головним чином із сечею (71%) і каловими масами (17%). 57% прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді 5-оксозалеплону і його глюкоронідних метаболітів, 9% дози — у вигляді 5-оксо-дезетил-залеплону і його глюкоронідних метаболітів. Серед метаболітів, що виявляються в калових масах, переважає 5-оксозалеплон.

5 років.

Зберігати при температурі не вище 30 ⁰С в оригінальній упаковці для захисту від впливу вологи.

Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!

7 капсул у блістері; один або два блістери в картонній пачці.

За рецептом.

ВАТ „Гедеон Ріхтер”, Угорщина.

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19–21, Угорщина.