ФЛУОМІЗИН (FLUOMIZIN)
Деквалінію хлорид - 10 мг
фармакодинаміка. Флуомізин містить деквалінію хлорид — четвертинну амонієву сполуку із широким антимікробним спектром дії проти різних грампозитивних та грамнегативних бактерій, грибів та найпростіших одноклітинних організмів (Trichomonas vaginalis).
Механізм дії. Деквалінію хлорид — це поверхнево-активна речовина. Основний механізм дії деквалінію хлориду полягає в посиленні проникності бактеріальної клітини та подальшої втрати активності ферментів, що призводить до загибелі клітини.
Деквалінію хлорид проявляє швидку бактерицидну та фунгіцидну дію.
Деквалінію хлорид у вагінальних таблетках проявляє свою дію місцево у піхві. Помітне зменшення виділень та запалення зазвичай настає через 24–72 год.
Взаємозв’язок фармакокінетика/фармакодинаміка. Не встановлено обмежуючого впливу фармакокінетики/фармакодинаміки на ефективність Флуомізину. Оскільки бактерицидна дія деквалінію хлориду настає протягом 30–60 хв, вирішальною для ефективності є місцева Cmax протягом 1-ї години після застосування.
Механізми резистентності. Механізми, що призводять до виникнення первинної резистентності патогенних мікроорганізмів, не виявлені. Про розвиток набутої резистентності мікроорганізмів до деквалінію хлориду не повідомлялося.
Граничні значення чутливості. Не регламентовані граничні значення та не встановлено зв’язку між мінімальними інгібуючими концентраціями (МІК) та клінічною ефективністю.
Таким чином, інформація щодо чутливості мікроорганізмів, наведена нижче, базується на концентраціях, що досягаються в піхві (див. Фармакокінетика), та відповідних даних щодо МІК патогенних мікроорганізмів.
Спектр протимікробної дії
Зазвичай чутливі види. Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus faecalis, Listeria spp., Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (стрептококи групи B), Streptococcus pyogenes (стрептококи групи A).
Аеробні грамнегативні бактерії: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.
Анаеробні бактерії: Atopobium vaginae, Bacteroides spp., Fusobacteria, Gardnerella vaginalis, Prevotella spp., Peptostreptococci, Poryphyromonas spp.
Гриби: Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei.
Організми з первинною резистентністю
Грамнегативні бактерії: Proteus spp., Chlamydia trachomatis.
Фармакокінетика. Після розчинення вагінальної таблетки Флуомізину (10 мг деквалінію хлориду) у 2,5–5 мл вагінальної рідини концентрація деквалінію хлориду у вагінальній рідині становить 2000–4000 мг/л, що вище ніж МІК90 всіх досліджених патогенних мікроорганізмів.
Результати даних доклінічних досліджень свідчать, що після вагінального введення всмоктується лише невелика кількість деквалінію хлориду.
Оскільки вагінальне всмоктування є незначним, немає даних щодо фармакокінетики деквалінію хлориду в людини.
вагінальні інфекції бактеріального та грибкового походження; бактеріальний вагіноз; кандидоз.
рекомендується застосовувати 1 вагінальну таблетку щодня протягом 6 днів. Вагінальну таблетку вводити глибоко у піхву ввечері перед тим, як лягти спати. Краще зробити це, лежачи на спині, ледь зігнувши ноги.
Під час менструації лікування слід припинити і продовжити після її завершення.
Незважаючи на те що зменшення виділень та запалення зазвичай настає через 24–72 год, необхідно продовжувати лікування, навіть якщо вже немає відчуття дискомфорту (свербіж, виділення, запах). Лікування, що триває менше 6 днів, може призвести до рецидиву. Курс лікування — 6 днів.
- підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
- виразки епітелію піхви та піхвової ділянки шийки матки;
- не застосовувати молодим дівчатам, у яких не було першої менструації та які не досягли статевої зрілості.
під час клінічних досліджень повідомлялося про наведені нижче побічні реакції, які, ймовірно, пов’язані з деквалінію хлоридом.
Перелік побічних реакцій наведено за системами органів та частотою: часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), частота невідома — про ці побічні реакції повідомлялося протягом періоду післяреєстраційного застосування.
З боку статевих органів і молочних залоз: часто — вагінальні виділення, вульвовагінальний свербіж, відчуття печіння у вульвовагінальній ділянці; нечасто — вагінальна кровотеча, біль у піхві; частота невідома — виразки та мацерація піхвового епітелію, маткова кровотеча, почервоніння, вагінальна сухість.
Інфекційні та паразитарні хвороби: часто — вагінальний кандидоз; нечасто — бактеріальний вагініт, грибкова інфекція шкіри, вульвіт, вульвовагініт; частота невідома — цистит.
З боку нервової системи: нечасто — головний біль.
З боку ШКТ: нечасто — нудота.
Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення: частота невідома — алергічні реакції з симптомами кропив’янки, еритема, екзантема, набряк, висипання або свербіж, лихоманка.
Флуомізин містить допоміжні речовини, що повністю не розчиняються. Залишки таблетки іноді можна знайти на спідній білизні. На ефективність Флуомізину це не впливає.
Інколи у випадках, коли спостерігається сухість піхви, існує можливість того, що вагінальна таблетка не розчиняється і виділяється з піхви цілою. Як наслідок таке лікування не є ефективним. Для запобігання цьому, перед тим як вводити таблетку у суху піхву, можна зволожити таблетку невеликою кількістю води.
Пацієнткам слід використовувати гігієнічні прокладки або щоденні прокладки. Лікарський засіб не змінює кольору білизни. Пацієнткам слід рекомендувати щоденно міняти спідню білизну та рушники і прати їх при температурі не менше 80 °С.
Щоб мінімізувати ризик впливу деквалінію хлориду на новонародженого, вагінальні таблетки не слід застосовувати за 12 годин до пологів.
Не існує даних щодо ефективності та безпеки у разі повторної терапії у пацієнток, які не відреагували або у яких були рецидиви захворювання одразу після первинної терапії препаратом. Пацієнткам слід порадити звернутися до свого лікаря, якщо симптоми зберігаються наприкінці лікування або у разі рецидиву захворювання.
Перевищення добової дози або рекомендованої тривалості лікування підвищує ризик утворення виразок епітелію піхви.
Немає даних щодо ефективності та безпеки лікування бактеріального вагінозу у жінок віком до 18 років або старше 55 років.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Вагітність. Флуомізин можна застосувати у період вагітності чи годування грудьми. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні Флуомізину у I триместр вагітності. Дані, отримані при застосуванні деквалінію хлориду у вагітних під час клінічного дослідження та в дослідженні застосування лікарського засобу Флуомізин, свідчать про відсутність небажаних впливів деквалінію хлориду на вагітність або здоров’я плода/новонародженої дитини.
Дані постмаркетингових досліджень, проведених при застосуванні препарату у період вагітності (за оцінками 1,1 млн випадків), вказують на відсутність небажаного впливу деквалінію хлориду на перебіг вагітності або здоров’я плода/новонародженої дитини.
Немає даних щодо проникнення деквалінію хлориду у грудне молоко.
Враховуючи дані щодо відсутності абсорбції та той факт, що лікування триває лише 6 днів, побічні ефекти на плід або новонароджену дитину є малоймовірними.
Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах не проводилися у зв’язку з очікуваним низьким ступенем всмоктування деквалінію хлориду після вагінального введення.
Флуомізин слід застосовувати у період вагітності, якщо це необхідно.
Годування грудьми. Оскільки абсорбція Флуомізину є незначною, шкідливий вплив на новонародженого/дитину є малоймовірним.
Флуомізин може застосовуватися під час лактації, якщо є клінічна необхідність.
Фертильність. Дослідження впливу на фертильність у тварин не проводили.
Діти. Не рекомендується застосовувати дітям.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Дослідження здатності впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами не проводилися.
мило та інші поверхнево-активні речовини можуть зменшувати протимікробну дію деквалінію хлориду. Таким чином, під час лікування не рекомендується інтравагінально застосовувати мило, сперміцидні засоби та спринцювання. Флуомізин не впливає на функціональність латексних презервативів. Немає даних про взаємодію з нелатексними презервативами та іншими інтравагінальними пристроями, такими як діафрагми.
Таким чином, під час терапії та протягом щонайменше 12 год після лікування не рекомендується застосовувати нелатексні презервативи та інші інтравагінальні пристрої.
про випадки передозування лікарського засобу не повідомлялося. Однак перевищення добової дози може призвести до утворення виразок епітелію піхви.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.