Гепаризин^® (Heparhizine^®)

Гліциризин - 40 мг

Гліцин - 400 мг

L-цистеїну гідрохлорид - 20 мг

фармакодинаміка. Протизапальний ефект. Протиалергічний: гліциризин може перешкоджати розвитку алергічних реакцій, таких як феномен Артюса і феномен Шварцмана у тварин. Цей лікарський засіб може спричинити індуковане стресом пригнічення кортикального гормону і водночас інгібувати грануляцію та атрофію тимуса під дією зазначеного гормону. Препарат не впливає на ексудаційний ефект гормону.
Блокада метаболічних ферментів циклу арахідонової кислоти. Гліциризин може зв’язуватися з фосфоліпазою А₂ (що є активатором циклу арахідонової кислоти) і ліпооксигеназою (що впливає на арахідонову кислоту та індукований нею синтез медіаторів запалення), завдяки чому гліциризин селективно інгібує фосфорилювання цих ферментів, а отже, інгібує їх активацію.
Імунорегуляційні ефекти. У дослідженнях in vitro гліциризин регулює активацію Т-клітин; індукує інтерферон-γ; активує NK-клітини; сприяє диференціації Т-лімфоцитів екстра-тимуса.
Гальмівний вплив на експериментальне ураження гепатоцитів. В умовах in vitro гліциризин здатен запобігати пошкодженню первинної культури гепатоцитів тварин.
Проліферативний вплив на гепатоцити. В умовах in vitro із застосуванням первинної культури гепатоцитів показано, що гліциризинова та гліциретинова кислоти стимулюють проліферацію первинної культури гепатоцитів.
Інгібування поширення вірусу і деактивація вірусу. В умовах експерименту на тваринах, інфікованих вірусом гепатиту мишей, введення гліциризину сприяє пролонгації життя тварин.
У тварин, інфікованих вірусом коров’ячої віспи, гліциризин може запобігати розвитку віспи.
Інші експерименти в умовах in vitro додатково продемонстрували інактивуючий ефект на вірус, а також інгібуючий ефект на поширення вірусу.
Гліцин і цистеїну гідрохлорид можуть пригнічувати або зменшувати прояви псевдоальдостеронізму, викликаного метаболічними порушеннями електролітного обміну при тривалому застосуванні гліциризину.
Фармакокінетика. Концентрація у крові. При проведенні досліджень за участю здорових добровольців після в/в введення 40 мл препарату (що відповідає 80 мг гліциризину) концентрація у крові після початкового підвищення в наступні 10 год швидко знижується. Потім знижується поступово. Гліциризинова кислота (гідролізований метаболіт гліциризину) виявляється у крові через 6 год після введення, досягаючи максимуму через 24 год після введення, і майже повністю виводиться через 48 год.
Виведення з сечею. При проведенні досліджень за участю здорових добровольців, після в/в введення концентрація гліциризину в сечі знижується поступово. Об’єм екскреції становить в середньому 1,2% прийнятої дози через 27 год після введення. Гліциризинова кислота виявляється через 6 год після введення і досягає C_max через 22–27 год.
Фармакокінетика у тварин. Розподіл. Аналіз внутрішніх органів розпочинали через 10 хв після в/в ведення ³Н-гліциризину тваринам. Гліциризин розподіляється по всіх внутрішніх органах тварин. В печінці спостерігається накопичення найбільшої кількості (73%) введеного препарату. Накопичення препарату зменшується в таких органах (зазначено у порядку спадання): нирки, легені, серце, надниркові залози.

поліпшення порушеної функції печінки при хронічних захворюваннях печінки.

40–60 мл препарату вводити шляхом в/в ін’єкції або інфузії один раз на добу; лікар може коригувати дозу залежно від віку пацієнта і симптомів захворювання. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 100 мл.

підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу.
Препарат протипоказаний пацієнтам з альдостеронізмом, міопатією чи гіпокаліємією (існує імовірність загострення гіпокаліємії, АГ).

побічні реакції, розвиток яких відзначали найчастіше. Шок і анафілактичний шок (частота невідома): можливий розвиток шоку чи анафілактичного шоку (зокрема різке зниження АТ, втрата свідомості, задишка, серцево-легенева недостатність, припливи, набряк обличчя). З огляду на вищезазначене пацієнти потребують ретельного моніторингу. При появі симптомів побічної реакції необхідно негайно припинити застосування препарату та призначити відповідне лікування.
Анафілактичні реакції (частота невідома): можливий розвиток анафілаксії (включаючи задишку, припливи та набряк обличчя). З огляду на вищезазначене пацієнти потребують ретельного моніторингу. При появі симптомів побічної реакції необхідно негайно припинити застосування препарату та призначити відповідне лікування.
Псевдоальдостеронізм (частота невідома): підвищення дози або довгострокове і безперервне введення препарату може призвести до появи симптомів псевдоальдостеронізму, таких як тяжка гіпокаліємія, підвищення частоти розвитку гіпокаліємії, підвищення АТ, затримка натрію і рідини, набряки, збільшення маси тіла. Необхідний ретельний моніторинг (зокрема визначення концентрації калію в сироватці крові). При появі симптомів побічної реакції необхідно негайно припинити застосування препарату.
Крім того, гіпокаліємія може спричинити розвиток загальної слабкості чи помірно вираженої м’язової слабкості.
Інші побічні реакції. Нижчезазначені побічні реакції можуть виникнути при підвищенні дози та можуть призвести до зниження рівня калію в сироватці крові та підвищення АТ.

застосовувати з обережністю. Пацієнтам літнього віку цей лікарський засіб необхідно застосовувати з обережністю.
Повідомлялося про можливість розвитку рабдоміолізу при пероральному застосуванні гліциризину чи інших препаратів, що містять гліциризин.
Загальні запобіжні заходи. Необхідний детальний збір анамнезу перед застосуванням для запобігання розвитку реакцій гіперчутливості.
Слід підготувати необхідну апаратуру для проведення першої допомоги у разі розвитку реакцій гіперчутливості.
Пацієнт повинен залишатись у стані спокою після введення препарату. Пацієнт потребує ретельного спостереження після введення препарату.
Розвиток псевдоальдостеронізму можливий при одночасному застосуванні з іншими препаратами, що містять гліциризин.
Під час в/в ін’єкції необхідно спостерігати за станом пацієнта та зменшити до мінімальної швидкість введення препарату. Цілісність ампули можна порушувати лише після її дезінфекції спиртовим розчином.
Застосування у літніх пацієнтів. Пацієнтам літнього віку лікарський засіб необхідно вводити з обережністю, оскільки є висока ймовірність розвитку гіпокаліємії.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Не застосовують, оскільки безпека та ефективність не встановлені.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Не впливає на здатність керувати транспортними засобами або роботу з іншими механізмами.
Діти. Дослідження щодо ефективності та безпеки препарату для дітей не проводились.

петльові діуретики (етакринова кислота, фуросемід), тіазидні діуретики та інші антигіпертензивні діуретики (трихлорметіазид, трихлороталідон) підсилюють ефект гліциризину щодо виведення калію, знижуючи таким чином концентрацію калію в сироватці крові. З огляду на ймовірності виникнення гіпокаліємії (атонічні відчуття, ослаблення м’язів), необхідний відповідний контроль, включаючи визначення концентрації калію в сироватці крові.
На тлі зниження концентрації калію в сироватці крові у результаті виведення калію під впливом гліциризинової кислоти, що міститься в цьому препараті, дія моксифлоксацину гідрохлориду може спричинити розвиток шлуночкової тахікардії (включаючи двобічну тахікардію) і синдром подовженого інтервалу Q–T.

дані відсутні.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.