Дінар (Dinar)
Етилметилгідроксипіридину сукцинат - 50 мг/мл
фармакодинаміка. Дінар — інгібітор вільнорадикальних процесів, мембранопротектор, зумовлює антигіпоксичну дію, стрес-протекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджувальних факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).
Препарат покращує мозковий метаболізм і кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, знижує вміст загального ХС та ЛПНЩ. Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії зумовлений його антиоксидантними і мембранопротекторними властивостями. Він інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід — білок, зменшує в’язкість мембрани. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспортуванню нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Дінар підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Сприяє посиленню компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниженню ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Дінар нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує ділянку некрозу, відновлює і покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у ділянці ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Дінар сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія та гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, підвищуючи гостроту зору.
Фармакокінетика. При в/м введенні препарат визначається у плазмі крові впродовж 4 год після введення. Tmax становить 0,45–0,5 год. Cmax при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Дінар швидко переходить із кров’яного русла в органи і тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму із сечею, в основному в глюкуронокон’югованій формі та в незначних кількостях — у незміненому вигляді.
- гострі порушення мозкового кровообігу;
- черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;
- дисциркуляторна енцефалопатія;
- синдром вегетативної дистонії;
- легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;
- тривожні стани при невротичних та неврозоподібних станах;
- гострий інфаркт міокарда (з першої доби), у складі комплексної терапії;
- первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;
- купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;
- гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;
- гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт), у складі комплексної терапії.
в/м або в/в (струминно чи краплинно). При інфузійному способі введення препарат слід розводити у 0,9% р-ні натрію хлориду. Струминно лікарський засіб Дінар вводити повільно впродовж 5–7 хв, краплинно — зі швидкістю 40–60 крапель на хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу лікарський засіб Дінар призначати у перші 10–14 днів в/в краплинно по 200–500 мг 2–4 рази на добу, потім — в/м по 200–250 мг 2–3 рази на добу впродовж 2 тиж.
При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм лікарський засіб Дінар застосовувати впродовж 10–15 днів шляхом в/в краплинного введення по 200–500 мг 2–4 рази на добу.
При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації лікарський засіб Дінар слід призначати в/в струминно або краплинно в дозі 200–500 мг 1–2 рази на добу протягом 14 днів. Потім в/м по 100–250 мг на добу впродовж наступних 2 тиж.
Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводити в/м в дозі 200–250 мг 2 рази на добу впродовж 10–14 днів.
При легких когнітивних порушеннях у пацієнтів літнього віку та при тривожних розладах препарат вводити в/м у добовій дозі 100–300 мг впродовж 14–30 днів.
При гострому інфаркті міокарда у складі комплексної терапії лікарський засіб Дінар вводити в/в або в/м впродовж 14 діб на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ, тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту бажане в/в введення Дінару, в наступні 9 діб можливе в/м введення препарату. В/в введення проводити шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), на 0,9% р-ні хлориду натрію або 5% р-ні декстрози (глюкози) в об’ємі 100–150 мл впродовж 30–90 хв. У разі необхідності можливе повільне струминне введення Дінару впродовж не менше 5 хв.
Введення лікарського засобу Дінар (в/в або в/м) здійснювати 3 рази на добу через кожні 8 год. Добова терапевтична доза становить 6–9 мг/кг маси тіла, разова доза — 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова — 250 мг.
При відкритокутовій глаукомі різних стадій у складі комплексної терапії лікарський засіб Дінар вводити в/м по 100–300 мг 1–3 рази на добу впродовж 14 днів.
При абстинентному алкогольному синдромі лікарський засіб Дінар вводити у дозі 200–500 мг в/в краплинно або в/м 2–3 рази на добу впродовж 5–7 діб.
При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат вводити в/в в дозі 200–500 мг/добу впродовж 7–14 днів.
При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) лікарський засіб призначати у першу добу як у перед-, так і в післяопераційний період. Дози залежать від форми і тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміну препарату потрібно проводити поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту.
При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті лікарський засіб Дінар застосовувати по 200–500 мг 3 рази на добу в/в краплинно (у 0,9% р-ні натрію хлориду) та в/м.
Легкий ступінь некротичного панкреатиту: по 100–200 мг 3 рази на добу в/в краплинно (у 0,9% р-ні натрію хлориду) та в/м.
Середній ступінь: по 200 мг 3 рази на добу в/в краплинно (у 0,9% р-ні натрію хлориду).
Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу при дворазовому введенні; далі — по 200–500 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.
Дуже тяжкий перебіг: у початковій дозі — 800 мг/добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану — по 300–400 мг 2 рази на добу в/в краплинно (у 0,9% р-ні натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.
Діти. Суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у дітей не проводили, тому лікарський засіб Дінар протипоказано застосовувати в цій категорії пацієнтів.
гостра печінкова або ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до препарату. Період вагітності та годування грудьми. Дитячий вік.
з метою уникнення виникнення побічних ефектів рекомендується дотримуватися режиму дозування та швидкості введення препарату.
Частота побічних ефектів визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоровʼя: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, але <10%), нечасто (≥0,1%, але <1%), рідко (≥0,01%, але <0,1%), дуже рідко (<0,01%), частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).
З боку імунної системи: дуже рідко — анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, кропив’янка.
З боку психіки: дуже рідко — сонливість.
З боку нервової системи: дуже рідко — головний біль, запаморочення (може бути пов’язане з надмірно високою швидкістю введення та носить короткочасний характер).
З боку судин: дуже рідко — підвищення АТ, зниження АТ (може бути пов’язане з надмірно високою швидкістю введення та носить короткочасний характер).
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко — сухий кашель, першіння у горлі, дискомфорт у грудній клітці, утруднене дихання (може бути пов’язане з надмірно високою швидкістю введення та буває короткочасним).
З боку ШКТ: дуже рідко — сухість у роті, нудота, відчуття неприємного запаху, металевий присмак у роті.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко — свербіж, висипання, гіперемія.
Загальні порушення та реакції у місці введення: дуже рідко — відчуття тепла.
в окремих випадках можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості, особливо у схильних пацієнтів, пацієнтів із БА, при підвищеній чутливості до сульфітів. З обережністю слід застосовувати у хворих з діабетичною ретинопатією (курс не повинен перевищувати 7–10 днів) у зв’язку із властивістю потенціювати проліферативні процеси.
Після завершення парентерального введення для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити застосування препарату перорально у формі таблеток.
Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Лікарський засіб Дінар протипоказаний у період вагітності або годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами, враховуючи ймовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.
лікарський засіб Дінар посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи). Потенціює ефект нітровмісних препаратів, антигіпертензивних засобів. Зменшує втраженість токсичного ефекту етилового спирту.
Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати тільки розчинники, зазначені в інструкції.
симптоми: сонливість, безсоння.
Лікування: у зв’язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне. Лікування, як правило, не потрібне, симптоми зникають самостійно впродовж доби. При виражених проявах проводити підтримуюче та симптоматичне лікування.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.