Мускомед розчин для ін'єкцій (Muskomed Solution For Injections)
Тіоколхікозид - 4 мг/2 мл
фармакодинаміка. Тіоколхікозид — це напівсинтетичний сульфідний похідний колхікозиду, який чинить міорелаксивну дію.
У дослідженнях in vitro тіоколхікозид зв’язується тільки з ГАМК- та стрихнінчутливими гліциновими рецепторами. Тіоколхікозид виявляє селективну афінність до ГАМК-рецепторів, спричиняє ефективний міорелаксивний ефект за допомогою регуляторних комплексних механізмів на різних рівнях нервової системи, проте його гліцинергічний механізм дії не може бути виключений.
Характеристики взаємодії тіоколхікозиду з ГАМК-рецепторами такі ж, як і для його глюкуронідного похідного, що є основним метаболітом (див. нижче).
У дослідженнях in vivo міорелаксивні властивості тіоколхікозиду та його основного метаболіту продемонстровані на різних експериментальних моделях.
Також ЕЕГ-дослідження показали, що тіоколхікозид та його головний метаболіт не спричиняють седативного ефекту.
Фармакокінетика
Абсорбція. Після в/м введення Cmax у плазмі крові тіоколхікозиду відмічається через 30 хв, показники 113 нг/мл досягаються після введення дози 4 мг, а 175 нг/мл — після введення дози 8 мг. Відповідні показники AUC дорівнюють 283 та 417 нг∙г/мл.
Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 виявляють також при більш низьких концентраціях, при Cmax 11,7 нг/мл, яка досягається через 5 год після введення дози, а AUC — 83 нг∙г/мл.
Дані щодо неактивного метаболіту SL59.0955 відсутні.
Розподіл. Уявний об’єм розподілу тіоколхікозиду становить близько 42,7 л після в/м введення 8 мг. Дані щодо обох метаболітів відсутні.
Виведення. Т½ тіоколхікозиду становить 1,5 год, а плазмовий кліренс — 19,2 л/г.
додаткова терапія болісних м’язових контрактур у випадках гострої патології хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.
препарат призначений для в/м введення.
Рекомендована максимальна добова доза становить 4 мг кожні 12 год (8 мг/добу).
Лікування не повинно перевищувати 5 днів поспіль.
Слід уникати перевищення рекомендованої дози або тривалості застосування (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Діти. Лікарський засіб протипоказаний для застосування у дітей віком до 16 років.
— підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
— в’ялий параліч, м’язова гіпотонія;
— вагітність;
— період годування грудьми;
— застосування жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні засоби контрацепції.
нижченаведені побічні реакції систематизовано відповідно до класів систем органів за MedDRA та частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (частоту неможливо оцінити на основі наявних даних).
З боку імунної системи: нечасто — свербіж; рідко — кропив’янка; дуже рідко — гіпотензія; невідомо — ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
З боку нервової системи: часто — сонливість; рідко — збудження або короткотривала сплутаність свідомості; невідомо — нездужання, що супроводжується або не супроводжується вазовагальною непритомністю впродовж перших декількох хвилин після в/м введення; судоми (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку травного тракту: часто — діарея, біль у шлунку; нечасто — нудота, блювання; рідко — печія.
З боку гепатобіліарної системи: частота невідома — ураження печінки (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — алергічні шкірні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
після в/м ін’єкції тіоколхікозиду повідомляли про вазовагальну непритомність, тому після введення лікарського засобу слід здійснювати моніторинг стану пацієнта (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
У постмаркетинговий період повідомляли про ураження печінки у зв’язку із застосуванням тіоколхікозиду. У пацієнтів, які одночасно застосовували НПЗП або парацетамол, зареєстровані тяжкі випадки (наприклад фульмінантний гепатит) ураження печінки. У разі розвитку під час застосування лікарського засобу ознак ураження печінки слід припинити лікування та звернутися до лікаря (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Під час застосування тіоколхікозиду можливий розвиток епілептичних нападів у пацієнтів з епілепсією або захворюваннями, які супроводжуються ризиком виникнення судом (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу тіоколхікозиду 8 мг на добу, яку слід розділити на 2 введення з 12-годинним інтервалом. У разі пропуску чергової дози наступну дозу слід вводити у звичайний час.
Згідно з даними доклінічних досліджень, один з метаболітів тіоколхікозиду SL59.0955 спричиняє анеуплоїдію (зміна кількості хромосом у клітинах, що діляться) у концентраціях, наближених до 8 мг 2 рази на добу при пероральному застосуванні, які впливали подібним чином на людину.
Анеуплоїдія вважається фактором ризику тератогенності, токсичності для ембріона/плода, викидня, зміни фертильності у чоловіків та потенційним фактором ризику виникнення раку. У якості профілактики слід уникати перевищення рекомендованої дози лікарського засобу або тривалого застосування (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Пацієнтів слід добре поінформувати щодо потенційних ризиків для можливої вагітності та щодо ефективних засобів контрацепції, які слід використовувати.
Лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Інформація щодо застосування тіоколхікозиду у вагітних обмежена, тому потенційний ризик для ембріона та плода невідомий. Дослідження на тваринах показали тератогенний вплив тіоколхікозиду. Лікарський засіб протипоказаний для застосування у період вагітності та для жінок репродуктивного віку, які не використовують належні заходи контрацепції (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Період годування грудьми. Тіоколхікозид проникає у грудне молоко. Лікарський засіб протипоказаний для застосування у період годування грудьми (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Фертильність. Дослідження фертильності, проведені на тваринах, не показали змін фертильності при дозуванні, що не перевищувало 12 мг/кг маси тіла, тобто на рівні доз, які не спричиняли клінічного ефекту. Тіоколхікозид та його метаболіти чинять анеугенну дію при різних рівнях концентрації, що є фактором ризику для фертильності людини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження впливу тіоколхікозиду на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами не проводили.
Під час застосування тіоколхікозиду можливий розвиток сонливості, що слід враховувати у разі керування транспортними засобами або іншими механізмами.
інформація щодо взаємодії відсутня.
даних про випадки передозування немає. У разі передозування лікарського засобу рекомендується ретельний медичний нагляд за пацієнтом та проведення симптоматичної терапії.
зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.