Альгеріка (Algerika) (264573) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Прегабалін - 75 мг

фармакодинаміка. Діюча речовина ― прегабалін, що являє собою аналог гамма-аміномасляної кислоти ((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота).
Механізм дії. Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (a2-d-білок) потенціалзалежних кальцієвих каналів у ЦНС.
Клінічна ефективність і безпека. Нейропатичний біль. Під час досліджень було продемонстровано ефективність прегабаліну для лікування діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураження спинного мозку. Ефективність препарату при інших видах нейропатичного болю не вивчали.
Прегабалін вивчали в ході 10 контрольованих клінічних досліджень тривалістю до 13 тиж з режимом дозування препарату двічі на добу та в ході досліджень тривалістю до 8 тиж з режимом дозування тричі на добу. Загалом профілі безпеки й ефективності для режимів дозування двічі й тричі на добу були подібними.
У ході клінічних досліджень тривалістю до 12 тиж, в яких лікарський засіб застосовували для лікування нейропатичного болю, зменшення вираженості болю периферичного та центрального походження відмічалося після першого тижня та зберігалося протягом усього періоду лікування.
У ході контрольованих клінічних досліджень з вивчення периферичного нейропатичного болю у 35% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18% пацієнтів, які отримували плацебо, виявлено покращання на 50% за шкалою оцінки болю. Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке покращання відмічено у 33% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 18% пацієнтів з групи плацебо. Серед пацієнтів, у яких виникала сонливість, частка пацієнтів, які відповіли на терапію, становила 48% у групі прегабаліну та 16% у групі плацебо.
У ході контрольованого клінічного дослідження з вивчення нейропатичного болю центрального походження у 22% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 7% пацієнтів, які отримували плацебо, відмічено покращання на 50% за шкалою оцінки болю.
Епілепсія. Додаткове лікування. Прегабалін вивчали в ході 3 контрольованих клінічних досліджень тривалістю 12 тиж з режимом дозування двічі або тричі на добу. Загалом профілі безпеки й ефективності для режимів дозування двічі й тричі на добу були подібними.
Зниження частоти судомних нападів відмічено вже на першому тижні.
Діти. Ефективність та безпека прегабаліну в якості допоміжного засобу при епілепсії для дітей віком до 12 років та для підлітків не встановлені. Побічні реакції, що виявлені в дослідженні з вивчення фармакокінетики та переносимості, до якого були включені пацієнти віком від 3 міс до 16 років (n=65) з парціальними судомними нападами, були подібні до побічних реакцій у дорослих. Результати 12-тижневого плацебо-контрольованого дослідження за участю 295 дітей віком 4–16 років, метою якого була оцінка ефективності та безпеки прегабаліну як додаткової терапії парціальних судомних нападів, та відкритого дослідження з вивчення безпеки тривалістю 1 рік за участю 54 дітей віком від 3 міс до 16 років з епілепсією вказують на те, що такі побічні реакції, як пірексія та інфекції верхніх дихальних шляхів, у дітей виявляють частіше, ніж у дорослих пацієнтів з епілепсією (див. ЗАСТОСУВАННЯ, ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ й Фармакокінетика).
У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні дітям призначали прегабалін по 2,5 мг/кг/добу (максимум 150 мг/добу), прегабалін по 10 мг/кг/добу (максимум 600 мг/добу) або плацебо. Принаймні 50% зменшення кількості випадків парціальних судомних нападів порівняно з вихідним рівнем відмічено у 40,6% пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 10 мг/кг/добу (р=0,0068 порівняно з плацебо), 29,1% пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 2,5 мг/кг/добу (р=0,2600 порівняно з плацебо) та 22,6% тих, хто отримував плацебо.
Монотерапія (у пацієнтів з уперше діагностованим захворюванням). Прегабалін вивчали в ході 1 контрольованого клінічного дослідження тривалістю 56 тиж з режимом дозування двічі на добу. При застосуванні прегабаліну досягнуто не меншої ефективності порівняно із застосуванням ламотриджину, згідно з оцінкою через 6 міс кінцевої точки — відсутності судомних нападів. Прегабалін і ламотриджин були однаково безпечними та добре переносилися.
Генералізований тривожний розлад. Прегабалін вивчали в ході 6 контрольованих досліджень тривалістю 4–6 тиж, одного дослідження тривалістю 8 тиж за участю пацієнтів літнього віку та одного тривалого дослідження з вивчення профілактики рецидиву з подвійною сліпою фазою профілактики рецидиву тривалістю 6 міс.
Зменшення вираженості симптомів генералізованого тривожного розладу відповідно до шкали Гамільтона для оцінки тривожності (HAM-A) зафіксовано вже на 1-му тижні.
У ході контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 4–8 тиж) у 52% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 38% пацієнтів з групи плацебо відмічено покращання не менше ніж на 50% за загальною кількістю балів за шкалою HAM-A від вихідного рівня до кінцевої точки.
Під час контрольованих досліджень нечіткість зору частіше виявляли у пацієнтів, які застосовували прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при продовженні терапії. Офтальмологічне обстеження (включаючи перевірку гостроти зору, формальну перевірку поля зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) у рамках контрольованих клінічних досліджень виконувалося у більше ніж 3600 пацієнтів. Серед них гострота зору погіршилася у 6,5% пацієнтів у групі прегабаліну та у 4,8% пацієнтів у групі плацебо. Зміни поля зору виявлено у 12,4% пацієнтів, які застосовували прегабалін, та у 11,7% пацієнтів з групи плацебо. Зміни на очному дні виявлені у 1,7% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 2,1% пацієнтів у групі плацебо.
Фіброміалгія. Ефективність прегабаліну була встановлена в одному 14-тижневому подвійному сліпому плацебо-контрольованому мультицентровому дослідженні (F1) та в одному 6-тижневому рандомізованому дослідженні відміни (F2). У ці дослідження залучалися пацієнти з діагнозом «фіброміалгія» на основі критеріїв Американського коледжу ревматології (поширений біль протягом 3 міс в анамнезі та біль, наявний в 11 чи більше з 18 специфічних больових точок). Дослідження продемонстрували зменшення вираженості болю за візуальною аналоговою шкалою. Покращення додатково було продемонстровано за загальною оцінкою пацієнта та опитуванням щодо впливу фіброміалгії.
Діти. Було проведене плацебо-контрольоване дослідження тривалістю 15 тиж за участю 107 дітей віком 12–17 років з фіброміалгією, які застосовували прегабалін у дозі 75–450 мг/добу. За результатами оцінки первинної кінцевої точки ефективності (зміна загальної інтенсивності болю від базового рівня до 15-го тижня; розраховано за допомогою 11-бальної шкали оцінювання) було продемонстровано чисельно більше покращення стану пацієнтів, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо, але це покращення не досягло статистичної значущості. Найчастішими побічними реакціями, які виявлені у клінічних дослідженнях, були запаморочення, нудота, головний біль, збільшення маси тіла та стомлюваність. Загальний профіль безпеки у підлітків був подібним до такого у дорослих із фіброміалгією.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні показники прегабаліну подібні у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які застосовують протиепілептичні препарати, і пацієнтів із хронічним болем.
Абсорбція. Прегабалін швидко всмоктується при пероральному введенні натще і досягає C_max у плазмі крові протягом 1 год після одноразового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше та не залежить від дози. Після повторного застосування рівноважний стан досягається через 24–48 год. Ступінь абсорбції прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, у результаті чого C_max знижується приблизно на 25‒30%, а Т_max зменшується приблизно на 2,5 год. Однак застосування прегабаліну одночасно з їжею не спричиняло клінічно значущого впливу на об’єм його абсорбції.
Розподіл. Прегабалін легко проникає крізь ГЕБ у тварин, а також крізь плаценту у тварин і у молоко у період лактації. У людини умовний V_d прегабаліну після перорального введення становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв’язується з білками плазми крові.
Метаболізм. У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну близько 98% радіоактивності виводиться з сечею у вигляді незміненого прегабаліну. N-метильований дериват прегабаліну (основний метаболіт прегабаліну, що визначається у сечі) становив 0,9% введеної дози.
Виведення. Прегабалін виводиться із системного кровообігу головним чином за рахунок екскреції нирками у незміненому вигляді. Середній Т_½ прегабаліну дорівнює 6,3 год. Плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Пацієнтам з порушенням функції нирок або яким проводять гемодіаліз необхідно коригувати дозу препарату.
Лінійність/нелінійність. Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого інтервалу доз. Міжсуб’єктна фармакокінетична варіабельність для прегабаліну є низькою (<20%). Фармакокінетика багаторазових доз є передбачуваною на підставі даних одноразового дозування. Таким чином, немає потреби у регулярному моніторингу концентрації прегабаліну у плазмі крові.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. Стать. Відсутній клінічно значущий вплив статі на концентрацію прегабаліну у плазмі крові.
Порушення функції нирок. Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно виводиться з плазми крові при гемодіалізі (після 4 год гемодіалізу концентрація прегабаліну у плазмі крові знижується приблизно на 50%). Оскільки виділення нирками є основним шляхом виведення препарату, пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу — приймати додаткову дозу.
Порушення функції печінки. Спеціальних фармакокінетичних досліджень за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводили. Оскільки прегабалін не зазнає істотного метаболізму та виводиться переважно у незміненому вигляді з сечею, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло впливати на концентрації прегабаліну у плазмі крові.
Діти. Фармакокінетику прегабаліну оцінювали у дітей з епілепсією (вікові групи: 1–23 міс; 2–6; 7–11 і 12–16 років) при застосуванні доз 2,5; 5; 10 та 15 мг/кг/добу в ході дослідження з вивчення фармакокінетики та переносимості. Після перорального застосування прегабаліну у дітей натще Т_max в плазмі крові був у цілому аналогічним у всіх вікових групах і становив від 0,5–2 год після прийому. Значення C_max і AUC прегабаліну зростали лінійно з підвищенням дози в кожній віковій групі. У дітей з масою тіла до 30 кг значення AUC були нижчими на 30%, що зумовлено збільшенням на 43% кліренсу, скоригованого за масою тіла, у цих пацієнтів порівняно з пацієнтами з масою тіла ≥30 кг.
Кінцевий Т_½ прегабаліну становив у середньому близько 3–4 год у дітей віком до 6 років та 4–6 год у дітей віком від 7 років.
У ході популяційного фармакокінетичного аналізу було показано, що кліренс креатиніну був значущою коваріатою для кліренсу перорального прегабаліну, а маса тіла була значущою коваріатою для уявного V_d перорального прегабаліну, і цей зв’язок був аналогічним у дітей і дорослих пацієнтів.
Фармакокінетику прегабаліну у пацієнтів віком менше ніж 3 міс не вивчали (див. ЗАСТОСУВАННЯ, ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ та Фармакодинаміка).
Пацієнти літнього віку (старше 65 років). Кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком. Це зниження кліренсу прегабаліну після перорального застосування узгоджується зі зниженням кліренсу креатиніну, пов’язаного зі збільшенням віку. У пацієнтів з порушенням функції нирок, пов’язаним із віком, може потребуватися зниження дози прегабаліну.
Годування грудьми. Фармакокінетику прегабаліну при його застосуванні у дозі 150 мг кожні 12 год (добова доза 300 мг), оцінювали у 10 жінок, які годували грудьми, щонайменше через 12 тиж після пологів. Годування грудьми не впливало або мало незначний вплив на фармакокінетику прегабаліну. Прегабалін потрапляв у грудне молоко, при цьому його середня концентрація в рівноважному стані становила близько 76% концентрації у плазмі крові матері. Розрахована доза, яку отримує немовля з грудним молоком (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу) від жінки, яка приймає прегабалін у дозі 300 мг/добу або у максимальній дозі 600 мг/добу, становить 0,31 або 0,62 мг/кг/добу відповідно. Ці розраховані дози становлять близько 7% загальної добової дози у матері в перерахунку на мг/кг.

нейропатичний біль. Препарат Альгеріка призначають для лікування нейропатичного болю периферичного або центрального походження у дорослих.
Епілепсія. Препарат Альгеріка призначають дорослим в якості додаткового лікування при парціальних судомних нападах із вторинною генералізацією або без неї.
Генералізований тривожний розлад. Препарат Альгеріка призначають для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.
Фіброміалгія.

препарат призначати у дозі 150–600 мг/добу, розподіленій на 2 або 3 прийоми. Прегабалін можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Лікарський засіб призначений винятково для перорального застосування.
Нейропатичний біль. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату доза може бути підвищена через 3–7 днів до 300 мг/добу і, якщо необхідно, підвищена до максимальної дози 600 мг/добу ще через 7 днів.
Фіброміалгія. Зазвичай доза препарату для більшості пацієнтів становить 300–450 мг/добу, розділених на 2 прийоми. Для деяких хворих може бути необхідною доза 600 мг/добу. Прийом препарату слід розпочинати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу), яку можна підвищувати, залежно від ефективності та переносимості, до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дозування 300 мг/добу недостатньо ефективне, дозу можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Якщо необхідно, дозу можна підвищити ще через тиждень до максимальної — 600 мг/добу.
Епілепсія. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості препарату дозу можна підвищити до 300 мг/добу через 1 тиж. Ще через тиждень дозу можна підвищити до максимальної — 600 мг/добу.
Генералізовані тривожні розлади. Добова доза варіює від 150 до 600 мг, розподілена на 2 або 3 прийоми. Необхідність лікування прегабаліном слід переглядати регулярно.
Лікування прегабаліном може бути розпочате з дози 150 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції та переносимості препарату дозу можна підвищити до 300 мг/добу після першого тижня лікування. Протягом наступного тижня лікування доза може бути підвищена до 450 мг/добу. Ще через тиждень дозу можна підвищити до максимальної — 600 мг/добу.
Відміна прегабаліну. Відповідно до сучасної клінічної практики, якщо прегабалін слід відмінити, рекомендовано поступово припиняти прийом препарату протягом щонайменше 1 тиж, незалежно від показань.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Прегабалін виводиться із системного кровотоку в незміненому вигляді, переважно нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну, зниження дози для пацієнтів із порушенням функції нирок слід проводити індивідуально, відповідно до показника кліренсу креатиніну, як зазначено у таблиці нижче та визначено за формулою:
1,23 · (140 – вік (роки)) · маса тіла (кг)
—————————————————(· 0,85 для жінок)
рівень креатиніну в плазмі крові (мкмоль/л).
Прегабалін ефективно виводиться з плазми крові за допомогою гемодіалізу (50% препарату протягом 4 год). Для пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, добову дозу прегабаліну слід відкоригувати відповідно до функції нирок. Додатково до добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури діалізу, слід застосовувати додаткову дозу препарату (див. таблицю).

*Загальну добову дозу (мг/добу) слід поділити на кількість прийомів, щоб отримати кількість міліграмів на дозу.
⁺Додаткова доза — це одноразова додаткова доза.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів із порушенням функції печінки.
Застосування у пацієнтів літнього віку (старше 65 років). Для пацієнтів літнього віку може бути необхідним зниження дози прегабаліну через знижену функцію нирок.

гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

у клінічній програмі з дослідження прегабаліну його отримали понад 8900 пацієнтів, з них 5600 — учасники подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень. Найчастішими зареєстрованими побічними реакціями були запаморочення та сонливість. Побічні реакції зазвичай були легкого або помірного ступеня. В усіх контрольованих дослідженнях показник відміни препарату через побічні реакції становив 12% серед пацієнтів, які приймали прегабалін, та 5% серед пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастішими побічними реакціями, що призводили до припинення застосування препарату дослідження в групі прегабаліну були запаморочення та сонливість.
Нижче наведені всі побічні реакції, що виникали частіше, ніж при застосуванні плацебо, та більше, ніж у одного пацієнта; ці побічні реакції зазначені за системами органів та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); рідко (≥1/10 000–<1/1000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних). У кожній групі за частотою виникнення побічні ефекти представлені у порядку зниження ступеня їх проявів.
Під час лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливості була підвищеною.
Зазначені нижче побічні реакції можуть бути пов’язані з основним захворюванням та/або одночасним застосуванням інших лікарських засобів.
Додаткові побічні реакції, про які повідомляли після виходу препарату на ринок, позначені курсивом у переліку нижче.
Інфекції та інвазії: часто ‒ назофарингіт.
З боку імунної системи: нечасто ‒ гіперчутливість; рідко ‒ ангіоневротичний набряк, алергічні реакції.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто ‒ нейтропенія.
З боку метаболізму та харчування: часто ‒ посилення апетиту; нечасто ‒ анорексія, гіпоглікемія.
З боку психіки: часто ‒ ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, дратівливість, дезорієнтація, безсоння, зниження лібідо; нечасто ‒ галюцинації, панічні атаки, неспокій, збудження, депресія, депресивний настрій, піднесений настрій, агресія, зміни настрою, деперсоналізація, утруднений добір слів, патологічні сновидіння, посилення лібідо, аноргазмія, апатія; рідко ‒ розгальмування.
З боку нервової системи: дуже часто ‒ запаморочення, сонливість, головний біль; часто ‒ атаксія, порушення координації, тремор, дизартрія, амнезія, погіршення пам’яті, розлади уваги, парестезія, гіпестезія, седація, порушення рівноваги, летаргія; нечасто ‒ синкопе, ступор, міоклонус, втрата свідомості, психомоторна гіперактивність, дискінезія, постуральне запаморочення, інтенційний тремор, ністагм, порушення когнітивних функцій, погіршення розумової діяльності, порушення мовлення, гіпорефлексія, гіпестезія, відчуття печіння, агевзія, нездужання, апатія, навколоротова парестезія; рідко ‒ судоми, паросмія, гіпокінезія, дисграфія, гіпалгезія, залежність, мозочковий синдром, синдром зубчастого колеса, кома, делірій, енцефалопатія, екстрапірамідний синдром, синдром Гієна — Барре, інтракраніальна гіпертензія, маніакальні реакції, параноїдні реакції, розлади сну.
З боку органа зору: часто ‒ нечіткість зору, диплопія, кон’юнктивіт; нечасто ‒ втрата периферичного зору, порушення зору, набряк очей, вада поля зору, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, фотопсія, сухість очей, посилена сльозотеча, подразнення очей, блефарит, порушення акомодації, крововилив в очне яблуко, світлочутливість, набряк сітківки; рідко ‒ втрата зору, кератит, осцилопсія, зміна зорового сприйняття глибини, мідріаз, страбізм, яскравість зору, анізокорія, виразки рогівки, екзофтальм, параліч очного м’яза, ірит, кератокон’юнктивіт, міоз, нічна сліпота, офтальмоплегія, атрофія зорового нерва, набряк диска зорового нерва, птоз, увеїт.
З боку органа слуху та рівноваги: часто ‒ вертиго; нечасто ‒ гіперакузія.
З боку серцево-судинної системи: нечасто ‒ тахікардія, AV-блокада І ступеня, синусова брадикардія, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія/АГ, припливи, відчуття холоду у кінцівках; рідко ‒ пролонгація інтервалу Q–T, синусова тахікардія, синусова аритмія.
З боку дихальної системи: часто ‒ фаринголарингеальний біль; нечасто ‒ задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, риніт, хропіння, сухість у носі; рідко ‒ набряк легень, відчуття стиснення в горлі, ларингоспазм, апное, ателектаз, бронхіоліт, гикавка, фіброз легень, позіхання.
З боку травної системи: часто ‒ блювання, нудота, запор, діарея, метеоризм, здуття живота, сухість у роті, гастроентерит; нечасто ‒ гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, надмірне слиновиділення, оральна гіпестезія, холецистит, холелітіаз, коліт, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, ректальна кровотеча; рідко ‒ асцит, панкреатит, набряк язика, дисфагія, афтозний стоматит, виразка стравоходу, періодонтальний абсцес.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто ‒ підвищений рівень печінкових ферментів*; рідко ‒ жовтяниця; дуже рідко ‒ печінкова недостатність, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто ‒ пролежні; нечасто ‒ папульозний висип, кропив’янка, гіпергідроз, свербіж, алопеція, сухість шкіри, екзема, гірсутизм, виразки шкіри, везикулобульозний висип; рідко ‒ синдром Стівенса — Джонсона, холодний піт, ексфоліативний дерматит, ліхеноїдний дерматит, меланоз, розлади з боку нігтів, петехіальний висип, пурпура, пустулярний висип, атрофія шкіри, некроз шкіри, шкірні та підшкірні вузлики.
З боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини: часто ‒ м’язові спазми, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, спазми в ділянці шиї; нечасто ‒ набряк суглобів, міалгія, посмикування м’язів, біль у шиї, заклякання м’язів; рідко ‒ рабдоміоліз.
З боку нирок та сечовидільної системи: нечасто ‒ нетримання сечі, дизурія, альбумінурія, гематурія, утворення конкрементів у нирках, нефрит; рідко ‒ ниркова недостатність, олігурія, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, гломерулонефрит, пієлонефрит.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто ‒ еректильна дисфункція, імпотенція; нечасто ‒ статева дисфункція, затримка еякуляції, дисменорея, біль у молочних залозах, лейкорея, менорагія, метрорагія; рідко ‒ аменорея, виділення з молочних залоз, збільшення молочних залоз, гінекомастія, цервіцит, баланіт, епідидиміт.
Загальні розлади та реакції у місці введення: часто ‒ периферичні набряки, набряк, порушення ходи, падіння, відчуття сп’яніння, незвичні відчуття, підвищена втомлюваність; нечасто ‒ генералізований набряк, набряк обличчя, відчуття стиснення у грудях, біль, підвищення температури тіла, відчуття спраги, озноб, астенія, загальна слабкість, відчуття нездужання, абсцес, целюліт, реакції фоточутливості; рідко ‒ гранульома, умисне заподіяння шкоди, заочеревинний фіброз, шок.
Лабораторні показники: часто ‒ збільшення маси тіла; нечасто ‒ підвищення рівня КФК у крові, підвищення рівня глюкози у крові, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення рівня креатиніну крові, зниження рівня калію у крові, зменшення маси тіла; рідко ‒ зниження рівня лейкоцитів у крові.
*Збільшення рівня АлАТ та АсАТ.
Після припинення короткотривалого та довготривалого лікування прегабаліном у деяких пацієнтів відмічали симптоми відміни. Повідомляли про такі реакції: безсоння, головний біль, нудота, діарея, грипоподібний синдром, знервованість, депресія, біль, тривожність, судоми, гіпергідроз та запаморочення, які вказують на фізичну залежність. Пацієнта необхідно поінформувати про це на початку терапії.
Стосовно відміни прегабаліну після довготривалого лікування дані вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть бути дозозалежними.
Діти. Профіль безпеки прегабаліну, встановлений у ході трьох досліджень, проведених за участю педіатричних пацієнтів з парціальними судомними нападами з вторинною генералізацією або без неї (12-тижневе дослідження ефективності та безпеки у пацієнтів з парціальними судомними нападами, n=295; дослідження фармакокінетики та переносимості препарату, n=65 та відкрите дослідження з вивчення безпеки тривалістю 1 рік, n=54), був подібний до профілю, який виявлено в дослідженнях у дорослих пацієнтів з епілепсією. Найбільш поширеними побічними явищами, що зафіксовані у 12-тижневому дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, пірексія, інфекції верхніх дихальних шляхів, підвищення апетиту, збільшення маси тіла та назофарингіт (див. ЗАСТОСУВАННЯ, Фармакодинаміка та Фармакокінетика).

пацієнти з цукровим діабетом. Відповідно до діючої клінічної практики деякі пацієнти з цукровим діабетом, у яких збільшилася маса тіла під час лікування прегабаліном, можуть потребувати корекції дози гіпоглікемічних препаратів.
Реакції гіперчутливості. Повідомляли про виникнення реакцій гіперчутливості, включаючи випадки розвитку ангіоневротичного набряку. За наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, навколоротової ділянки або верхніх дихальних шляхів слід негайно припинити застосування прегабаліну.
Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки. Застосування прегабаліну супроводжувалося випадками запаморочення та сонливістю, що може підвищити частоту виникнення випадкових травм (падінь) в осіб літнього віку. У постмаркетинговий період повідомляли про втрату свідомості, сплутаність свідомості, погіршення розумової діяльності. Тому слід порадити пацієнтам бути обережними, поки їм не стануть відомі можливі впливи препарату.
Розлади зору. У контрольованих дослідженнях більша частина пацієнтів, які отримували прегабалін, відзначали нечіткість зору, на відміну від пацієнтів, які отримували плацебо, та ці ефекти у більшості випадків зникали при продовженні лікування. У клінічних дослідженнях, в яких проводили офтальмологічне обстеження, частота зниження гостроти зору та зміни полів зору була вища у пацієнтів, які приймали преглабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо; частота змін на очному дні була вищою у пацієнтів, які приймали плацебо.
У постмаркетинговий період повідомляли про побічні ефекти з боку органа зору, включаючи втрату зору, розмитість зору або інші зміни гостроти зору, більшість з яких були тимчасовими. Припинення застосування прегабаліну може усувати або зменшувати вираженість цих симптомів.
Ниркова недостатність. Повідомляли про випадки ниркової недостатності. Іноді цей ефект був зворотним після припинення застосування прегабаліну.
Відміна додаткових протиепілептичних лікарських засобів. Недостатньо даних стосовно відміни додаткових протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами при включенні прегабаліну до схеми лікування, що вже проводиться, задля переходу на монотерапію прегабаліном.
Симптоми відміни. Після припинення короткострокового та довгострокового застосування прегабаліну у деяких пацієнтів відмічали симптоми відміни. Повідомляли про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, судоми, гіпергідроз і запаморочення, які свідчать про фізичну залежність. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком лікування.
Судоми, зокрема епілептичний статус та великі судомні напади, можуть виникати під час лікування прегабаліном або невдовзі після припинення його застосування.
Стосовно припинення довгострокового лікування прегабаліном, дані дозволяють припустити, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть бути дозозалежними.
Застійна серцева недостатність. Хоча не встановлено причинного зв’язку між застосуванням прегабаліну та застійною серцевою недостатністю, у постмаркетинговий період повідомляли про випадки застійної серцевої недостатності у пацієнтів, які застосовують прегабалін. Така реакція розвивалася здебільшого під час лікування прегабаліном з приводу нейропатичного болю у пацієнтів літнього віку з вже існуючими серцево-судинними порушеннями. Оскільки недостатньо даних про застосування препарату у пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю, прегабалін у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю. При припиненні прийому прегабаліну це явище може зникнути.
Лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку. Під час лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливості була підвищеною. Це можна пояснити адитивним ефектом інших лікарських засобів (наприклад антиспастичних засобів), що необхідні для лікування цього стану. Цю обставину необхідно взяти до уваги у разі призначення прегабаліну таким пацієнтам.
Суїцидальне мислення та поведінка. У пацієнтів, які отримували терапію протиепілептичними засобами з приводу певних показань, відмічали суїцидальне мислення та поведінку. Існує дещо підвищений ризик суїцидального мислення та поведінки при застосуванні протиепілептичних препаратів. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають його для пацієнтів, які застосовують прегабалін.
Тому необхідний ретельний нагляд за станом пацієнтів для виявлення суїцидального мислення і поведінки та призначення відповідного лікування у разі його виникнення. Пацієнти (та їх опікуни) повинні звернутися за медичною допомогою у разі виникнення суїцидального мислення та поведінки.
Погіршення функції нижніх відділів ШКТ. Повідомляли про явища, пов’язані з погіршенням функції нижніх відділів ШКТ (такі як непрохідність кишечнику, паралітична непрохідність кишечнику, запор) внаслідок застосування прегабаліну одночасно з лікарськими засобами, що можуть викликати запор, наприклад опіоїдними анальгетиками. При одночасному застосуванні прегабаліну та опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запору (особливо у жінок та пацієнтів літнього віку).
Неправильне застосування, адиктивний потенціал або залежність. Реєстрували випадки неправильного застосування, зловживання та залежності. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам зі зловживанням різними речовинами в анамнезі, а також ці пацієнти потребують ретельного медичного нагляду щодо неправильного застосування, зловживання або виникнення симптомів залежності від прегабаліну (повідомляли про випадки розвитку толерантності, підвищення дози та поведінки, спрямованої на отримання препарату).
Енцефалопатія. Випадки енцефалопатії відмічали переважно у пацієнтів із супутніми захворюваннями, що можуть спричинити енцефалопатію.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Жінки репродуктивного віку/засоби контрацепції для жінок і чоловіків. Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінкам репродуктивного віку слід використовувати ефективні засоби контрацепції.
Вагітність. Немає достовірних даних щодо застосування прегабаліну у вагітних.
Дослідження на тваринах свідчили про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.
Прегабалін не слід застосовувати у період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для вагітної явно перевищує можливий ризик для плода.
Годування грудьми. Прегабалін екскретується у грудне молоко людини. Ефект прегабаліну на новонароджених/немовлят невідомий. Тому не рекомендується годувати дитину грудьми у період лікування прегабаліном. Якщо необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії прегабаліном, слід враховувати перевагу грудного вигодовування для дитини та переваги терапії для жінки.
Фертильність. Немає клінічних відомостей щодо впливу прегабаліну на репродуктивну функцію жінок.
Після 3-місячного лікування прегабаліном жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.
У дослідженні фертильності продемонстровано наявність негативного впливу на репродуктивну функцію самок щурів та наявність негативного впливу на репродуктивну функцію та розвиток самців щурів. Клінічна значущість цих результатів невідома.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Прегабалін може чинити незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Прегабалін може викликати запаморочення і сонливість та впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем або роботи зі складною технікою, поки не стане відомо, як саме препарат впливає на швидкість реакції.
Діти. Безпека та ефективність застосування прегабаліну у дітей (віком до 18 років) не встановлені. Доступна на цей час інформація наведена в розділі ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ, а також у розділах Фармакодинаміка і Фармакокінетика, однак, спираючись на них, неможливо надати жодних рекомендацій щодо дозування для цієї категорії пацієнтів.

оскільки прегабалін переважно екскретується в незміненому стані з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (менше 2% дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв’язується з білками крові, то малоймовірно, що прегабалін може спричиняти фармакокінетичну медикаментозну взаємодію або стати об’єктом такої взаємодії.
Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз. Відповідно до цього, у дослідженнях in vivo не виявлено значущої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Фармакокінетичний популяційний аналіз показав, що пероральні антидіабетичні препарати, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін та топірамат не чинили клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.
Пероральні контрацептиви, норетистерон та/або етинілестрадіол. Одночасне застосування прегабаліну та пероральних контрацептивів, норетистерону та/або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику у рівноважному стані кожного з препаратів.
Лікарські засоби, що впливають на ЦНС. Прегабалін може потенціювати ефект етанолу та лоразепаму. Відомо, що при введенні багаторазових пероральних доз прегабаліну та оксикодону, лоразепаму або етанолу не виявлено клінічно значущого впливу на функцію дихання. У постмаркетинговий період повідомляли про розвиток дихальної недостатності та коми у пацієнтів, які одночасно приймали прегабалін та інші депресанти ЦНС. Прегабалін посилював порушення пізнавальної та основних рухових функцій, спричинене оксикодоном.
Взаємодія у пацієнтів літнього віку. Спеціальних досліджень фармакодинамічної взаємодії у добровольців літнього віку не проводили. Дослідження взаємодії лікарських засобів проводили лише у дорослих пацієнтів.

після виходу препарату на ринок повідомляли, що найчастішими відзначеними побічними реакціями при передозуванні прегабаліну були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Також повідомляли про судоми.
Зрідка повідомляли про випадки коми.
Лікування передозування прегабаліну полягає у загальних підтримувальних заходах та за потреби може включати гемодіаліз (див. ЗАСТОСУВАННЯ, таблиця).

при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.