Нейроксон® (Neuroxon®)
Цитиколін - 500 мг
фармакодинаміка. Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Завдяки такому механізму дії цитиколін спричиняє функціонування таких мембранних механізмів, як робота іонообмінних насосів та рецепторів, модуляція яких необхідна для нормального проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізувальній дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку головного мозку.
Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.
Цитиколін зберігає запас енергії нейронів, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.
Експериментально доведено, що цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно підвищує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим ішемічним порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації.
У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, когнітивні та неврологічні розлади, пов’язані з ішемією головного мозку, сприяє зменшенню вираженості амнезії.
Фармакокінетика. Цитиколін добре абсорбується при пероральному введенні. Після введення препарату відмічають значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. При пероральному застосуванні препарат практично повністю всмоктується. Дослідження показали, що біодоступність при пероральному та в/в шляхах введення практично однакова.
Препарат метаболізується в кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.
Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку із швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину в цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.
Лише незначна кількість дози виявляється в сечі й калі (<3%). Близько 12% дози виводиться через СО2, що видихається. Під час виведення препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза — протягом 36 год, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза — у якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність відмічена при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО2 зменшується швидко приблизно протягом 15 год, потім знижується набагато повільніше.
Після введення препарату виявлено значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. Препарат метаболізується в кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.
Після парентерального введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.
Лише незначна кількість дози виявляється в сечі й калі (<3%). Близько 12% дози виводиться через СО2, що видихається. Під час виведення препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза — протягом 36 год, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза — у якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність відмічена при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО2 зменшується швидко, приблизно протягом 15 год, потім — знижується набагато повільніше.
– інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу, лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.
– Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.
– Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.
таблетки. Рекомендована доза становить 500–2000 мг/добу (1–4 таблетки).
Дози препарату та термін лікування залежать від тяжкості уражень головного мозку та встановлюються лікарем.
Пацієнтам літнього віку корекції дози не потрібно.
Діти. Досвід застосування препарату у дітей обмежений, тому лікарський засіб слід призначати тільки тоді, коли очікувана користь переважає будь-який потенційний ризик.
Р-н для перорального застосування. Для застосування внутрішньо. Рекомендована доза препарату Нейроксон, р-н для перорального застосування, для дорослих становить від 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) на добу, яку слід розподілити на 2–3 прийоми.
Препарат приймати за допомогою дозувального шприца за наступною схемою:
- перед застосуванням слід повністю втиснути поршень дозувального шприца;
- відтягнути поршень та набрати необхідну дозу, враховуючи, що кількість рідини в шприці повинна відповідати призначеній дозі;
- препарат приймати безпосередньо або розводити на півсклянки води (120 мл), незалежно від прийому їжі.
Необхідно промивати дозувальний шприц водою після кожного застосування.
Дози препарату та термін лікування залежать від тяжкості уражень головного мозку та встановлюються лікарем індивідуально.
Пацієнти літнього віку не потребують корекції дози.
Діти. Досвід застосування препарату у дітей обмежений.
Р-н для ін’єкцій. Рекомендована доза для дорослих становить 500–2000 мг/добу залежно від тяжкості симптомів.
Препарат призначати для в/м або в/в застосування. В/в препарат може бути введений повільно ін’єкційно (протягом 3–5 хв залежно від дози, що вводиться) або крапельно (швидкість — 40–60 крапель/хв).
Максимальна добова доза — 2000 мг.
Термін лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.
Р-н для ін’єкцій призначений тільки для одноразового застосування. Препарат застосовувати одразу після відкриття ампули. Залишки препарату необхідно знищити. Препарат можна змішувати з усіма ізотонічними р-нами для в/в введення, а також з гіпертонічним р-ном глюкози.
При необхідності лікування продовжувати препаратом у формі р-ну для перорального застосування.
Діти. Досвід застосування препарату у дітей обмежений.
- підвищена чутливість до цитиколіну або інших компонентів препарату.
- Високий тонус парасимпатичної нервової системи.
побічні реакції виникають дуже рідко (<1/10 000), включаючи поодинокі випадки.
З боку центральної і периферичної нервової системи: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: АГ, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку дихальної системи: задишка.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі висип, гіперемія, екзантема, кропив’янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Загальні реакції: озноб, зміни в місці введення.
пацієнтам зі спадковим порушенням толерантності до фруктози не слід приймати Нейроксон, р-н для перорального застосування, оскільки він містить сорбіт. Метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, які містяться у складі препарату, можуть спричинити алергічні реакції (зазвичай сповільненого типу).
При в/в застосуванні препарат слід вводити повільно (протягом 3–5 хв залежно від дози, що вводиться).
У разі застосування в/в краплинно, швидкість вливання повинна становити 40–60 крапель/хв.
У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг/добу та швидкість в/в вливання (30 крапель/хв).
Застосування у період вагітності та годування грудьми. Достатні дані про застосування цитиколіну у вагітних відсутні. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід невідомі. Тому в період вагітності або годування грудьми препарат можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. В окремих випадках деякі побічні реакції з боку ЦНС можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
цитиколін підсилює ефект леводопи. Не слід призначати одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.
про випадки передозування не повідомлялося.
таблетки — при температурі не вище 25 °C.
Р-н для перорального застосування — при температурі не вище 30 °C. Не заморожувати та не охолоджувати! У процесі зберігання можливе виникнення легкої опалесценції, яка зникає при витримуванні препарату при кімнатній температурі (≈20 °С).
Р-н для ін’єкцій — при температурі не вище 30 °C.